第1161题

基于上述信息分析，洛美沙星生物利用度计算正确的是

A.相对生物利用度为55%

B.绝对生物利用度为55%

C.相对生物利用度为90%

D.绝对生物利用度为90%

E.绝对生物利用度为50%

参考答案：D

解析：

本题考查生物利用度计算。当参比制剂是静脉注射剂时，则得到的比率称绝对生物利用度，因静脉注射给药药物全部进入血液循环。

绝对生物利用度

第1162题

根据喹诺酮类抗菌药构效关系，洛美沙星关键药效基团是

A.1-乙基3-羧基

B.3-羧基4-酮基

C.3-羧基6-氟

D.6-氟7-甲基哌嗪

E.6、8-二氟代

参考答案：B

解析：

本题考查喹诺酮类抗菌药的基本结构与构效关系。喹诺酮类抗菌药分子中的关键药效团是3位羧基和4位羰基。

第1163题

洛美沙星是喹诺酮母核8位引入氟，构效分析，8位引入氟后，使洛美沙星

A.与靶酶DNA聚合酶作用增强，抗菌活性减弱

B.药物光毒性减少

C.口服利用度增加

D.消除半衰期3-4小时，需一日多次给药

E.水溶性增加，更易制成注射液

参考答案：C

解析：

本题考查喹诺酮类抗菌药。洛美沙星：8位氟原子取代基可提高口服生物利用度，但是8位氟原子取代可增加其光毒性。

第1164题

本类药物的两个羧酸酯结构不同时，可产生手性异构体且手性异构体的活性也有差异，其手性中心的碳原子编号是

A.2

B.3

C.4

D.5

E.6

参考答案：C

解析：

本题考查抗心绞痛药。二氢吡啶类母核是1，4-二氢吡啶类，具有不对称结构4位为手性碳。

第1165题

本类药物通常以消旋体上市，但有一药物分别以外消旋体和左旋体先后上市，且左旋体活性较优，该药物是

A.尼群地平

B.硝苯地平

C.非洛地平

D.氨氯地平

E.尼莫地平

参考答案：D

解析：

本题考查抗心绞痛药。氨氯地平临床用外消旋体和左旋体。

第1166题

西咪替丁与硝苯地平合用，可以影响硝苯地平的代谢，使硝苯地平的代谢速度

A.代谢速度不变

B.代谢速度减慢

C.代谢速度加快

D.代谢速度先加快后减慢

E.代谢速度先减慢后加快

参考答案：B

解析：

本题考查酶抑制作用。肝药酶抑制剂抑制肝药酶活性，会使和它合用的药物代谢减慢。

第1167题

控释片要求缓慢地恒速释放药物，并在规定时间内以零级或接近零级速度释放，下列由五个药厂通过的硝苯地平控释片的释放曲线，符合硝苯地平控释片释放的是

A.

B.

C.

D.

E.

参考答案：D

解析：

本题考查片剂的溶出速度。D图符合控释片的释放曲线。控释制剂系指在规定释放介质中，按要求缓慢地恒速释放药物，与相应的普通制剂比较，给药频率比普通制剂有所减少，血药浓度比缓释制剂更加平稳，且能显著增加患者的依从性的制剂。

控释制剂广义上包括控制释药的速度、方向和时间，靶向制剂、透皮吸收制剂等都属于控释制剂的范畴。而控释制剂狭义上是指在预定时间内以零级或接近零级速度释放药物的制剂。

第1168题

提高药物稳定性的方法是

A.对水溶液不稳定的药物，制成固体制剂

B.为防止药物因受环境中的氧气、光线等的影响，制成微囊或包含物

C.对遇湿不稳定的药物，制成包衣制剂

D.对不稳定的有效成分，制成前体药物

E.对生物制品，制成冻干粉制剂

参考答案：ABCDE

解析：

本题考查的是药物制剂稳定化方法 。

1.控制温度 

2.调节pH。

3.改变溶剂。

4.控制水分及湿度。

5.遮光。

6.驱逐氧气。

7.加入抗氧剂或金属离子络合剂。

8.稳定化的其他方法。

（1）改进剂型或生产工艺：①制成固体制剂；②制成微囊或包合物；③采用直接压片或包衣工艺 。

（2）制备稳定的衍生物。

（3）加入干燥剂及改善包装。

第1169题

属于第Ⅱ相生物转化的反应有

A.对乙酰氨基酚和葡萄糖醛酸的结合反应

B.沙丁胺醇和硫酸的结合反应

C.白消安和谷胱甘肽的结合反应

D.对氨基水杨酸的乙酰化结合反应

E.肾上腺素的甲基化结合反应

参考答案：ABCDE

解析：

本题考查第Ⅱ相生物结合。包括与葡萄糖醛酸的结合反应；与硫酸的结合反应；与氨基酸的结合反应；与谷胱甘肽的结合反应；乙酰化结合反应；甲基化结合反应。

第1170题

下列属于非均相液体药剂的是

A.低分子液体药剂

B.高分子液体药剂

C.溶胶剂

D.混悬剂

E.乳剂

参考答案：CDE

解析：

本题考查液体制剂按分散系统分类。根据药物的分散状态，液体制剂可分为均相分散系统、非均相分散系统。在均相分散系统中药物以分子或离子状态分散，如低分子溶液剂、高分子溶液剂；在非均相分散系统中药物以微粒、小液滴、胶粒分散，如溶胶剂、乳剂、混悬剂。

第1171题

某药物首过效应大，适应的制剂有

A.肠溶片

B.舌下片

C.泡腾片

D.经皮制剂

E.注射剂

参考答案：BDE

解析：

本题考查影响药物代谢的因素。为避免首过效应，常采用注射、舌下、鼻腔、肺部、直肠下部给药或经皮给药，药物吸收过程不经肝脏，直接进入体循环，从而减少首过效应的损失。

第1172题

多数药物作用于受体发挥药效，受体的主要类型有

A.G蛋白偶联受体

B.配体门控离子通道受体

C.酪氨酸激酶受体

D.电压依赖性钙离子通道

E.细胞内受体

参考答案：ABCE

解析：

本题考查受体的类型。包括：G蛋白偶联受体、配体门控的离子通道受体、酪氨酸激酶受体、细胞内受体、其他酶类受体。

第1173题

药物的物理化学因素和患者的生理因素均影响药物吸收，属于影响药物吸收的物理化学因素有

A.溶出速度

B.脂溶性

C.胃排空速率

D.在胃肠道中的稳定性

E.解离度

参考答案：ABDE

解析：

本题考查影响药物吸收的物理化学因素。

（1）脂溶性和解离度

（2）溶出速度

（3）药物在胃肠道中的稳定性

胃排空速率是生理因素。

第1174题

引起药源性心血管系统损害的药物是

A.地高辛

B.胺碘酮

C.新斯的明

D.奎尼丁

E.利多卡因

参考答案：ABCDE

解析：

【该知识点已删除】

药源性心血管系统损害：

能引起心律失常的药物有强心苷、胺碘酮、普鲁卡因胺、钾盐等。 

肾上腺素可引起室性期前收缩。 

新斯的明可引起心动过缓、血压下降或休克。 

肼屈嗪可引起窦性心动过速或心绞痛。 

麻黄碱、多巴胺、去氧肾上腺素、苯丙胺、酚妥拉明、异丙肾上腺素可引起心动过速。 

奎尼丁、利多卡因、美心律、恩卡因、氟卡胺、胺碘酮、安搏律定、溴苄胺、硝苯地平、洋地黄类、异丙肾上腺素、氯丙嗪、异丙嗪、阿米替林及一些新型的H1受体阻断药（如阿司咪唑）可引起尖端扭转性室性心动过速。

第1175题

三种药物的血药浓度时间曲线如下图，对ABC三种药物的临床应用和生物利用度分析，正确的是

A.制剂A的吸收速度最慢

B.制剂A的达峰时间最短

C.制剂A可能引起中毒

D.制剂C可能无治疗作用

E.制剂B为较理想的药品

参考答案：BCDE

解析：

本题考查生物利用度。图中A、B、C三种制剂具有相同的AUC，但制剂A吸收快，达峰时间短，峰浓度大，已超过最小中毒浓度，因此临床上应用可能会出现中毒反应。制剂B达峰比制剂A稍慢，血药浓度有较长时间落在最小中毒浓度与最小有效浓度之间，因此可以得到较好的疗效。制剂C的血药浓度一直在最小有效浓度以下，所以在临床上可能无效。

第1176题

以下为左氧氟沙星的部分报告书

以下合格的项目

A.紫外光谱

B.杂质A

C.其他杂质

D.其他总杂

E.含量测定

参考答案：ABC

解析：

本题考查的是药品检验报告书。

根据检验报告，紫外光谱、杂质A、其他杂质都符合规定。

第1177题

属于非核苷类的抗病毒药

A.

B.

C.

D.

E.

参考答案：ABD

解析：

本题考查抗病毒药。非核苷类的抗病毒药：利巴韦林（广谱抗病毒药）、金刚烷胺（对称的三环状胺）、金刚乙胺（金刚烷胺衍生物）、膦甲酸钠（ 疱疹病毒）、奥司他韦（流感病毒）。夫定类和洛韦类属于核苷类的抗病毒药。

第1178题

用硫酸镁缓解子痫惊厥时，给药途径应当是（   ）

A.口服

B.静脉注射

C.外用热敷

D.皮下注射

E.直肠给药

参考答案：B

解析：

由于硫酸镁的中枢抑制作用及骨骼肌松弛作用、降压作用，临床主要用于缓解子痫、破伤风等惊厥，也常用于高血压危象的救治。临床常以肌内注射或静脉注射给药。

第1179题

我国将吗啡列为严格管制药品，原因是其长期使用可能产生（   ）

A.免疫抑制

B.嗜睡

C.呼吸抑制

D.中枢抑制

E.药物依赖性

参考答案：E

解析：

治疗量的吗啡连续反复应用后，出来缩瞳和便秘外，其他大部分效应都会逐渐减弱，形成耐受性，表现为吗啡使用剂量逐渐增大和用药间隔时间缩短。患者会发生病态性嗜好而产生依赖性，包括精神依赖性和身体依赖性。此类患者都有强烈渴求用药的欲望，可不择一切手段去获取药品，不仅严重损害用药者的健康，还可造成严重的社会问题。故阿片类镇痛药应按国家颁布的“麻醉药品和精神药品管理条例”严格管理，限制使用。

第1180题

可引起膀胱炎的抗肿瘤药物是（    ）

A.氟尿嘧啶

B.巯嘌呤

C.环磷酰胺

D.博来霉素

E.多柔比星

参考答案：C

解析：

膀胱炎是环磷酰胺较特殊的不良反应，与其代谢物丙烯醛自尿中排出有关，较为严重且有血尿；大量补充液体和使用巯乙磺酸钠可降低发生率，减轻症状。