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执业药师《药学专业知识一》历史真题(1317题)


洛美沙星结构如下:

对该药进行人体生物利用度研究,采用静脉注射与口服给药方式,给药剂量均为400mg,静脉注射和口服给药的AUC分别为40ug·h/ml36ug·h/ml

洛美沙星是喹诺酮母核8位引入氟,构效分析,8位引入氟后,使洛美沙星


A.与靶酶DNA聚合酶作用增强,抗菌活性减弱

B.药物光毒性减少

C.口服利用度增加

D.消除半衰期3-4小时,需一日多次给药

E.水溶性增加,更易制成注射液


知识点:2015年执业药师《药学专业知识(一)》真题试卷


参考答案:C


解析:

本题考查喹诺酮类抗菌药。洛美沙星:8位氟原子取代基可提高口服生物利用度,但是8位氟原子取代可增加其光毒性。

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