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洛美沙星结构如下:
对该药进行人体生物利用度研究,采用静脉注射与口服给药方式,给药剂量均为400mg,静脉注射和口服给药的AUC分别为40ug·h/ml和36ug·h/ml。
洛美沙星是喹诺酮母核8位引入氟,构效分析,8位引入氟后,使洛美沙星
A.与靶酶DNA聚合酶作用增强,抗菌活性减弱
B.药物光毒性减少
C.口服利用度增加
D.消除半衰期3-4小时,需一日多次给药
E.水溶性增加,更易制成注射液
参考答案:C
解析:
本题考查喹诺酮类抗菌药。洛美沙星:8位氟原子取代基可提高口服生物利用度,但是8位氟原子取代可增加其光毒性。