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执业药师《药学专业知识一》历史真题(1317题)
第1062题
酸类药物成酯后，其理化性质变化是
A.脂溶性增大，易离子化
B.脂溶性增大，不易通过生物膜
C.脂溶性增大，刺激性增加
D.脂溶性增大，易吸收
E.脂溶性增大，与碱性药物作用强
参考答案：D
解析：
本题考查的是基团对药物活性的影响。羟基成酯既降低酸性，又增大脂溶性，易于吸收。
第1063题
利多卡因在体内代谢如下，其发生的第Ⅰ相生物转化反应是
A.O-脱烷基化
B.N-脱烷基化
C.N-氧化
D.C-环氧化
E.S-氧化
参考答案：B
解析：
本题考查的是胺类药物的氧化代谢，胺类化合物N-脱烷基化的基团通常是甲基、乙基、丙基、异丁基等。由上述反应式不难发现，利多卡因第一次脱掉一个乙基，第二次脱掉另一个乙基，因此是N-脱烷基化，选B。
第1064题
不属于葡萄糖醛酸结合反应的类型是
A.O-葡萄糖醛苷化
B.C-葡萄糖醛苷化
C.N-葡萄糖醛苷化
D.S-葡萄糖醛苷化
E.P-葡萄糖醛苷化
参考答案：E
解析：
本题考查药物结构的Ⅱ相生物转化。葡萄糖醛酸的结合反应共有四种类型：O、N、S和C的葡萄糖醛苷化。
第1065题
有机药物多数为弱酸或弱碱，在体液中只能部分解离，以解离的形式非解离的形式同时存在于体液中，当pH=pKa时，分子型和离子型药物所占的比例分别为
A.90%和10%
B.10%和90%
C.50%和50%
D.33.3%和66.7%
E.66.7%和33.3%
参考答案：C
解析：
本题考查的是药物的酸碱性、解离度和pKa对药效的影响。当pKa=pH时，解离型和非解离型药物各一半。
第1066题
关于散剂特点的说法，错误的是
A.粒径小、比表面积大
B.易分散、起效快
C.尤其适宜湿敏感药物
D.包装、贮存运输、携带较方便
E.便于婴儿、老人服用
参考答案：C
解析：
本题考查的是散剂的特点：①粒径小，比表面积大、易分散、起效快；②制备工艺简单，剂量易于控制，便于特殊群体如婴幼儿与老人服用；③包装、贮存、运输、携带比较方便。④对于中药散剂，其包含各种粗纤维和不能溶于水的成分，完整保存了药材的药性。对于光、湿、热敏感的药物一般不宜制成散剂。
第1067题
不属于低分子溶液剂的是
A.碘甘油
B.复方薄荷脑醑
C.布洛芬混悬滴剂
D.复方磷酸可待因糖浆
E.对乙酰氨基酚口服溶液
参考答案：C
解析：
本题考查低分子溶液剂。低分子溶液剂，系指小分子药物以分子或离子状态分散在溶剂中形成的均匀的可供内服或外用的液体制剂。包括溶液剂、糖浆剂、芳香水剂、涂剂和醑剂等。
【该知识点已变动】
第1068题
关于眼用制剂的说法，错误的是
A.滴眼液应与泪液等渗
B.混悬型滴眼液用前需充分混匀
C.增大滴眼液的黏度，有利于提高药效
D.用于手术后的眼用制剂必须保证无菌，应加入适量抑菌剂
E.为减小刺激性，滴眼液应使用缓冲液调节溶液的pH，使其在生理耐受范围
参考答案：D
解析：
本题考查眼用制剂的质量要求。用于眼外伤或手术后的眼用制剂必须满足无菌，成品需经严格的灭菌，并不加入抑菌剂，一般采用单剂量包装，一经使用后不能放置再用。
第1069题
不要求进行无菌检查的剂型是
A.注射剂
B.吸入粉雾剂
C.植入剂
D.冲洗剂
E.眼部手术用软膏剂
参考答案：B
解析：
本题考查的是需要进行无菌检查的剂型，注射剂、植入剂、冲洗剂和眼部手术用软膏剂等需要进行无菌检查，而吸入粉雾剂无需进行无菌检查，结合生活经验，我们呼吸空气时是不需要无菌过滤的。
第1070题
属于控释制剂的是
A.阿奇霉素分散片
B.硫酸沙丁胺醇口崩片
C.硫酸特布他林气雾剂
D.复方丹参滴丸
E.硝苯地平渗透泵片
参考答案：E
解析：
【该知识点已删除】
本题考查缓控释制剂的分类。根据释药原理：缓释、控释制剂可分为溶出型、扩散型、溶蚀型、渗透泵型或离子交换型。分散片、口崩片、气雾剂、滴丸均属于速效制剂。
第1071题
关于脂质体特点和质量要求的说法，正确的是
A.脂质体的药物包封率通常应在10%以下
B.药物制备成脂质体，提高药物稳定性的同时增加了药物毒性
C.脂质体为被动靶向制剂，在其载体上结合抗体，糖脂等也可使其具有特异靶向性
D.脂质体形态为封闭多层囊状物，贮存稳定性好，不易产生渗透现象
E.脂质体是理想的靶向抗肿瘤药物载体，但只适用于亲脂性药物
参考答案：C
解析：
本题考查脂质体的特点与要求。
脂质体指将药物包封于类脂质双分子层内而形成的微小囊泡。脂质体为被动靶向制剂，包封率应大于80%。
脂质体的特点：①靶向性和淋巴定向性；②缓释性和长效性；③细胞亲和性和组织相容性；④降低药物的毒性；⑤提高药物的稳定性。
第1072题
关于药物经皮吸收及其影响因素的说法，错误的是
A.药物在皮肤内蓄积作用有利于皮肤疾病的治疗
B.汗液可使角质层水化从而增大角质层渗透性
C.皮肤给药只能发挥局部治疗作用
D.真皮上部存在毛细血管系统，药物到达真皮即可很快地被吸收
E.药物经皮肤附属器的吸收不是经皮吸收
参考答案：C
解析：
本题考查的是皮肤给药制剂的相关知识点，皮肤给药制剂为药物由皮肤吸收进入全身血液循环并达到有效血液浓度，实现疾病或预防的一类制剂。从定义不难发现，皮肤给药制剂可以起到全身作用，通过排除法选C。
【该知识点有变动】
第1073题
药物的剂型对药物的吸收有很大影响，下列剂型中，药物吸收最慢的是
A.溶液剂
B.散剂
C.胶囊剂
D.包衣片
E.混悬液
参考答案：D
解析：
本题考查药物胃肠道吸收的影响因素。口服剂型药物的吸收顺序为：溶液剂>混悬剂>胶囊剂>片剂>包衣片。
第1074题
高血浆蛋白结合率药物的特点是
A.吸收快
B.代谢快
C.排泄快
D.组织内药物浓度高
E.与高血浆蛋白结合率的药物合用易出现毒性反应
参考答案：E
解析：
本题考查影响分布的因素。应用蛋白结合率高的药物时，当给药剂量增大使蛋白结合出现饱和，剂量上再有小小的改变就会使游离药物浓度产生很大的变化，或者同时给予另一种蛋白结合能力更强的药物后，由于竞争作用将其中一个蛋白结合能力较弱的药物置换下来，使游离药物浓度增大，从而引起药理作用显著增强，对于毒副作用较强的药物，易发生用药安全性问题。
第1076题
环戊噻嗪、氢氯噻嗪、呋塞米、氯噻嗪的效价强度与效能的比较见下图，对这四种利尿药效能和效价强度的分析，正确的是
A.效能最强的是呋塞米
B.效价强度最小的是呋塞米
C.效价强度最大的是氯噻嗪
D.氢氯噻嗪效能大于环戊噻嗪，小于氯噻嗪
E.环戊噻嗪、氢氯噻嗪和氯噻嗪的效价强度相同
参考答案：A
解析：
本题考查最大效应（效能）和效价强度的含义。
最大效应（Emax ）或效能：在一定范围内，增加药物剂量或浓度，其效应强度随之增加，但效应增至最大时，继续增加剂量或浓度，效应不能再上升，此效应为一极限，称为最大效应， 也称效能。效能反映药物的内在活性；质反应的阳性率达100%。
效价强度：用于作用性质相同的药物之间的等效剂量或浓度的比较，指能引起等效反应（一般采用50%效应量）的相对剂量或浓度，值越小则强度越大。
效能最大的是呋塞米，效价强度最大的是环戊噻嗪。
第1077题
属于对因治疗的药物作用方式是
A.胰岛素降低糖尿病患者的血糖
B.阿司匹林治疗感冒引起的发热
C.硝苯地平降低高血压患者的血压
D.硝酸甘油缓解心绞痛的发作
E.青霉素治疗脑膜炎奈瑟菌引起的流行性脑脊髓膜炎
参考答案：E
解析：
本题考查药物的治疗作用。
1.对因治疗：指用药后能消除原发致病因子，治愈疾病的药物治疗。例如，使用抗生素杀灭病原微生物从而控制感染性疾病。
2.对症治疗：指用药后能改善患者疾病的症状。例如，应用解热镇痛药降低高热患者的体温、缓解疼痛；硝酸甘油缓解心绞痛；抗高血压药降低患者过高的血压等属于对症治疗。
3.补充疗法：指补充体内营养或代谢物质不足，又称替代疗法（replacementtherapy）。例如，补充铁制剂治疗缺铁性贫血；补充胰岛素治疗糖尿病。补充疗法也可以纠正发病原因，但引起缺乏症的原发病因并未去除，因此严格讲与对因治疗并不相同。
第1078题
根据药物作用机制分析，下列药物作用属于非特异性作用机制的是
A.阿托品阻断M受体而缓解胃肠平滑肌痉挛
B.阿司匹林抑制环氧酶而解热镇痛
C.硝苯地平阻断Ca2+通道而降血压
D.氢氯噻嗪抑制肾小管Na+-Cl-转运体产生利尿作用
E.碳酸氢钠碱化尿液而促进弱酸性药物的排泄
参考答案：E
解析：
本题考查药物的作用机制。非特异性作用是由药物的理化性质引起的。
第1079题
既有第一信使特征，也有第二信使特征的信使分子是
A.钙离子
B.神经递质
C.环磷酸腺苷
D.一氧化氮
E.生长因子
参考答案：D
解析：
本题考查第二信使。NO：既有第一信使特征，也有第二信使特征。
第1080题
不同企业生产一种药物不同制剂，处方和生产工艺可能不同，欲评价不同制剂间吸收速度和程度是否相同，应采用评价方法是
A.生物等效性试验
B.微生物限度检查法
C.血浆蛋白结合率测定法
D.平均滞留时间比较法
E.制剂稳定性试验
参考答案：A
解析：
本题考查生物等效性。
评价不同制剂吸收速率和程度，可采用的评价方法是生物等效性。