第981题

在肾小管中，弱酸性药物在碱性尿液中的特点是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：A

解析：

肾小管重吸收主要是被动重吸收，药物的脂溶性是决定药物被动扩散过程的主要因素。大多数药物为有机弱电解质，在肾小管滤液中解离型与非解离型同时存在，非解离型的脂溶性较高，易被肾小管重吸收；解离型的脂溶性低，不易透过肾小管上皮而难被重吸收。药物的酸碱性以及肾小管滤液的pH影响药物的解离度。当滤液为酸性时，酸性药物大部分不解离而呈脂溶性状态，易被肾小管重吸收；碱性药物则相反。例如碳酸氢钠通过碱化尿液促进水杨酸类的排泄，在水杨酸类药物和巴比妥类药物中毒时有实际应用价值。

酸酸碱碱促吸收，酸碱碱酸促排泄。

第982题

在肾小管中，弱碱性药物在酸性尿液中的特点是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：A

解析：

肾小管重吸收主要是被动重吸收，药物的脂溶性是决定药物被动扩散过程的主要因素。大多数药物为有机弱电解质，在肾小管滤液中解离型与非解离型同时存在，非解离型的脂溶性较高，易被肾小管重吸收；解离型的脂溶性低，不易透过肾小管上皮而难被重吸收。药物的酸碱性以及肾小管滤液的pH影响药物的解离度。当滤液为酸性时，酸性药物大部分不解离而呈脂溶性状态，易被肾小管重吸收；碱性药物则相反。例如碳酸氢钠通过碱化尿液促进水杨酸类的排泄，在水杨酸类药物和巴比妥类药物中毒时有实际应用价值。

酸酸碱碱促吸收，酸碱碱酸促排泄。

第983题

可氯化成亚砜或砜，使极性增加的官能团是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：B

解析：

药物的典型官能团对生物活性的影响

（1）烃基：可改变药物的溶解度、解离度、分配系数、增加位阻、增加稳定性。

（2）卤素：强吸电子基，可影响电荷分布、脂溶性和药物作用时间。    

（3）羟基和巯基：①羟基：受体结合力增强，水溶性增加。羟基取代在脂肪链上，活性和毒性下降；取代在芳环上，活性和毒性增强；羟基成酯后活性降低。②巯基比羟基脂溶性强，可与重金属作用生成不溶性盐，可做解毒剂。

（4）醚和硫醚：具有亲水性又具有亲脂性，易通过生物膜。硫醚可氧化成亚砜或砜。

（5）磺酸、羧酸和酯：磺酸可使化合物水溶性、解离度增加，不易透过生物膜，活性与毒性降低。羧酸水溶性较小，成盐可增加水溶性，可增加活性。羧酸成酯后增加脂溶性，易被吸收。可将羧酸制成酯的前药。

（6）酰胺：易与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力。

（7）胺类：显碱性，易与酸性基团成盐；能与多种受体结合，显多样生物活性。季铵易成铵离子，水溶性大而不吸收，无中枢作用。 

第984题

有较强的吸电子性，可增强脂溶性及药物作用时间的官能团是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：D

解析：

药物的典型官能团对生物活性的影响

（1）烃基：可改变药物的溶解度、解离度、分配系数、增加位阻、增加稳定性。

（2）卤素：强吸电子基，可影响电荷分布、脂溶性和药物作用时间。    

（3）羟基和巯基：①羟基：受体结合力增强，水溶性增加。羟基取代在脂肪链上，活性和毒性下降；取代在芳环上，活性和毒性增强；羟基成酯后活性降低。②巯基比羟基脂溶性强，可与重金属作用生成不溶性盐，可做解毒剂。

（4）醚和硫醚：具有亲水性又具有亲脂性，易通过生物膜。硫醚可氧化成亚砜或砜。

（5）磺酸、羧酸和酯：磺酸可使化合物水溶性、解离度增加，不易透过生物膜，活性与毒性降低。羧酸水溶性较小，成盐可增加水溶性，可增加活性。羧酸成酯后增加脂溶性，易被吸收。可将羧酸制成酯的前药。

（6）酰胺：易与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力。

（7）胺类：显碱性，易与酸性基团成盐；能与多种受体结合，显多样生物活性。季铵易成铵离子，水溶性大而不吸收，无中枢作用。 

第985题

可与醇类成酯，使脂溶性增大，利于吸收的官能团是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：C

解析：

药物的典型官能团对生物活性的影响

（1）烃基：可改变药物的溶解度、解离度、分配系数、增加位阻、增加稳定性。

（2）卤素：强吸电子基，可影响电荷分布、脂溶性和药物作用时间。    

（3）羟基和巯基：①羟基：受体结合力增强，水溶性增加。羟基取代在脂肪链上，活性和毒性下降；取代在芳环上，活性和毒性增强；羟基成酯后活性降低。②巯基比羟基脂溶性强，可与重金属作用生成不溶性盐，可做解毒剂。

（4）醚和硫醚：具有亲水性又具有亲脂性，易通过生物膜。硫醚可氧化成亚砜或砜。

（5）磺酸、羧酸和酯：磺酸可使化合物水溶性、解离度增加，不易透过生物膜，活性与毒性降低。羧酸水溶性较小，成盐可增加水溶性，可增加活性。羧酸成酯后增加脂溶性，易被吸收。可将羧酸制成酯的前药。

（6）酰胺：易与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力。

（7）胺类：显碱性，易与酸性基团成盐；能与多种受体结合，显多样生物活性。季铵易成铵离子，水溶性大而不吸收，无中枢作用。

第986题

含有甲磺酸酯结构的抗肿瘤药物白消安，在体内的Ⅱ相代谢反应是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：C

解析：

与谷胱甘肽的结合反应：抗肿瘤药物白消安与谷胱甘肽的结合，由于甲磺酸酯是较好的离去基团，先和巯基生成硫醚的结合物，然后生成的硫醚和分子中的另一个甲磺酸酯基团作用环合形成氢化噻吩。

第987题

含有儿茶酚胺结构的肾上腺素，在体内发生COMT失活代谢反应是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：A

解析：

甲基化结合反应：酚羟基的甲基化反应主要对象是具儿茶酚胺结构的活性物质，如肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺等。并且甲基化反应具有区域选择性，仅仅发生在3-位的酚羟基上。例如肾上腺素经甲基化后生成3-O-甲基肾上腺素。

第988题

普通片剂的崩解时限是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：C

解析：

片剂的崩解时限：普通片剂15分钟；分散片、可溶片为3分钟；舌下片、泡腾片为5分钟；薄膜衣片为30分钟；肠溶衣片要求在盐酸溶液中2h内不得有裂缝、崩解或软化现象，在 pH 6.8磷酸盐缓冲液中1h内全部溶解并通过筛网。

第989题

泡腾片的崩解时限是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：B

解析：

片剂的崩解时限：普通片剂15分钟；分散片、可溶片为3分钟；舌下片、泡腾片为5分钟；薄膜衣片为30分钟；肠溶衣片要求在盐酸溶液中2h内不得有裂缝、崩解或软化现象，在 pH 6.8磷酸盐缓冲液中1h内全部溶解并通过筛网。

第990题

薄膜包衣片的崩解时限是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：D

解析：

片剂的崩解时限：普通片剂15分钟；分散片、可溶片为3分钟；舌下片、泡腾片为5分钟；薄膜衣片为30分钟；肠溶衣片要求在盐酸溶液中2h内不得有裂缝、崩解或软化现象，在 pH 6.8磷酸盐缓冲液中1h内全部溶解并通过筛网。

第991题

若出现的分层现象经振摇后能恢复原状，其原因是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：B

解析：

乳剂的稳定性

（1）分层（又称乳析）：分散相和分散介质之间的密度差引起的。

（2）絮凝：乳剂中的乳滴（分散相）发生可逆的（可以复原的）聚集称为絮凝。絮凝状态有利于乳剂的稳定。原因：乳滴的电荷减少，ζ电位降低。

（3）转相：即W/O变为O/W或发生相反的变化。乳剂由于某些条件的变化而改变乳剂的类型称为转相。

（4）合并与破裂：乳化膜破坏导致乳滴变大，称为合并，进而产生油、水分离的现象，为乳剂的破裂。

（5）酸败：受外界因素及微生物的影响使油相或乳化剂变质，引起乳剂的破坏与酸败。

第992题

若出现的絮凝现象经振摇后能恢复原状，其原因是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：A

解析：

乳剂的稳定性

（1）分层（又称乳析）：分散相和分散介质之间的密度差引起的。

（2）絮凝：乳剂中的乳滴（分散相）发生可逆的（可以复原的）聚集称为絮凝。絮凝状态有利于乳剂的稳定。原因：乳滴的电荷减少，ζ电位降低。

（3）转相：即W/O变为O/W或发生相反的变化。乳剂由于某些条件的变化而改变乳剂的类型称为转相。

（4）合并与破裂：乳化膜破坏导致乳滴变大，称为合并，进而产生油、水分离的现象，为乳剂的破裂。

（5）酸败：受外界因素及微生物的影响使油相或乳化剂变质，引起乳剂的破坏与酸败。

第993题

液体制剂中，苯甲酸属于

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：B

解析：

液体制剂常用的附加剂

（1）增溶剂：常用增溶剂为聚山梨酯类、聚氧乙烯脂肪酸酯类等。

（2）助溶剂：常用苯甲酸、碘化钾、酰胺或胺类化合物（如乙二胺）、聚乙烯吡咯烷酮。

（3）潜溶剂：常用乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇。

（4）防腐剂：①苯甲酸与其钠盐；②羟苯酯类（尼泊金类）：甲乙丙丁四种；③山梨酸与山梨酸钾；④其他防腐剂：乙醇、苯酚、甲酸、三氯叔丁醇、苯甲醇、硝酸苯汞、硫柳汞、甘油、氯仿、桉油、桂皮油、薄荷油等均可作防腐剂使用。

（5）矫味剂：甜味剂；芳香剂（①天然香料：由植物中提取的芳香性挥发油，如柠檬、薄荷挥发油等，以及它们的制剂，如薄荷水、桂皮水等；②人造香料：苹果香精、香蕉香精等）；胶浆剂；泡腾剂。

（6）着色剂：①天然色素：植物性色素、矿物性色素 ②合成色素：胭脂红、柠檬黄、苋菜红等。

第994题

液体制剂中，薄荷挥发油属于

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：C

解析：

液体制剂常用的附加剂

（1）增溶剂：常用增溶剂为聚山梨酯类、聚氧乙烯脂肪酸酯类等。

（2）助溶剂：常用苯甲酸、碘化钾、酰胺或胺类化合物（如乙二胺）、聚乙烯吡咯烷酮。

（3）潜溶剂：常用乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇。

（4）防腐剂：①苯甲酸与其钠盐；②羟苯酯类（尼泊金类）：甲乙丙丁四种；③山梨酸与山梨酸钾；④其他防腐剂：乙醇、苯酚、甲酸、三氯叔丁醇、苯甲醇、硝酸苯汞、硫柳汞、甘油、氯仿、桉油、桂皮油、薄荷油等均可作防腐剂使用。

（5）矫味剂：甜味剂；芳香剂（①天然香料：由植物中提取的芳香性挥发油，如柠檬、薄荷挥发油等，以及它们的制剂，如薄荷水、桂皮水等；②人造香料：苹果香精、香蕉香精等）；胶浆剂；泡腾剂。

（6）着色剂：①天然色素：植物性色素、矿物性色素 ②合成色素：胭脂红、柠檬黄、苋菜红等。

第995题

常用作栓塞治疗给药的靶向制剂是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：B

解析：

栓塞性微球：注射于癌变部位的动脉血管内，微球随血流可以阻滞在瘤体周围的毛细血管内，甚至可使小动脉暂时栓塞，既可切断肿瘤的营养供给，也可使载药的微球滞留在病变部位，提高局部浓度，延长作用时间。

第996题

具有主动靶向作用的靶向制剂是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：E

解析：

主动靶向制剂：①修饰的药物载体：修饰性脂质体（长循环脂质体、免疫脂质体、糖基修饰的脂质体）、修饰的纳米乳、修饰的微球、修饰的纳米球（聚乙二醇修饰的纳米球、免疫纳米球）等。②前体药物。

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第997题

基于病变组织与正常组织间酸碱性差异的靶向制剂是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：D

解析：

pH敏感性脂质体：由于肿瘤间质的pH 比周围正常组织细胞的pH 值低，选用对pH 敏感的类脂材料为膜材制备成载药脂质体。

第998题

注射剂的处方中，亚硫酸钠的作用是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：D

解析：

注射剂的附加剂

①增溶剂、润湿剂或乳化剂：吐温、聚乙烯吡咯烷酮（聚维酮PVP）、卵磷脂、普朗尼克（伯洛沙姆188）等。

②缓冲剂：醋酸，醋酸钠、枸橼酸，枸橼酸钠、乳酸、酒石酸、酒石酸钠。

③助悬剂：羧甲基纤维素、明胶

④鳌合剂：乙二胺四乙酸二钠（EDTA-2Na）

⑤抗氧剂：亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠

⑥抑菌剂：三氯叔丁醇、尼泊金、硝酸苯汞、苯酚、甲酚、氯甲酚

⑦局麻剂：盐酸普鲁卡因、利多卡因

⑧渗透压调节剂：氯化钠、葡萄糖、甘油

⑨稳定剂：肌酐、甘氨酸、烟酰胺、辛酸钠

⑩填充剂：乳糖、甘露醇、甘氨酸

⑪保护剂：乳糖、蔗糖、麦芽糖

第999题

注射剂的处方中，氯化钠的作用是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：A

解析：

注射剂的附加剂

①增溶剂、润湿剂或乳化剂：吐温、聚乙烯吡咯烷酮（聚维酮PVP）、卵磷脂、普朗尼克（伯洛沙姆188）等。

②缓冲剂：醋酸，醋酸钠、枸橼酸，枸橼酸钠、乳酸、酒石酸、酒石酸钠。

③助悬剂：羧甲基纤维素、明胶

④鳌合剂：乙二胺四乙酸二钠（EDTA-2Na）

⑤抗氧剂：亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠

⑥抑菌剂：三氯叔丁醇、尼泊金、硝酸苯汞、苯酚、甲酚、氯甲酚

⑦局麻剂：盐酸普鲁卡因、利多卡因

⑧渗透压调节剂：氯化钠、葡萄糖、甘油

⑨稳定剂：肌酐、甘氨酸、烟酰胺、辛酸钠

⑩填充剂：乳糖、甘露醇、甘氨酸

⑪保护剂：乳糖、蔗糖、麦芽糖

第1000题

注射剂的处方中，伯洛沙姆188的作用  

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：B

解析：

注射剂的附加剂

①增溶剂、润湿剂或乳化剂：吐温、聚乙烯吡咯烷酮（聚维酮PVP）、卵磷脂、普朗尼克（伯洛沙姆188）等。

②缓冲剂：醋酸，醋酸钠、枸橼酸，枸橼酸钠、乳酸、酒石酸、酒石酸钠。

③助悬剂：羧甲基纤维素、明胶

④鳌合剂：乙二胺四乙酸二钠（EDTA-2Na）

⑤抗氧剂：亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠

⑥抑菌剂：三氯叔丁醇、尼泊金、硝酸苯汞、苯酚、甲酚、氯甲酚

⑦局麻剂：盐酸普鲁卡因、利多卡因

⑧渗透压调节剂：氯化钠、葡萄糖、甘油

⑨稳定剂：肌酐、甘氨酸、烟酰胺、辛酸钠

⑩填充剂：乳糖、甘露醇、甘氨酸

⑪保护剂：乳糖、蔗糖、麦芽糖