第941题

新药IV期临床试验的目的是

A.在健康志愿者中检验受试药的安全性

B.在患者中检验受试药的不良反应发生情况

C.在患者中进行受试药的初步药效学评价

D.扩大试验，在300例患者中评价受试药的有效性、安全性、利益与风险

E.受试新药上市后在社会人群中继续进行安全性和有效性评价

参考答案：E

解析：

Ⅳ期临床试验：为批准上市后的监测（售后调研），是受试新药上市后在社会人群大范围内继续进行的安全性和有效性评价，在广泛、长期使用的条件下考察其疗效和不良反应，该期对最终确立新药的临床价值有重要意义。

第942题

关于药物理化性质的说法，错误的是

A.酸性药物在酸性溶液中解离度低，易在胃中吸收

B.药物的解离度越高，则药物在体内的吸收越好

C.药物的脂水分配系数（lgP）用于衡量药物的脂溶性

D.由于弱碱性药物的pH值高，所以弱碱性药物在肠道中比在胃中容易吸收

E.由于体内不同部位的pH值不同，所以同一药物在体内不同部位的解离程度不同

参考答案：B

解析：

本题考查药物的酸碱性、解离度和pKa对药效的影响。有机药物多数为弱酸或弱碱，在体液中只能部分解离，以解离的形式（离子型）或非解离的形式（分子型）同时存在于体液中。通常药物以非解离的形式被吸收，通过生物膜，进入细胞后，在膜内的水介质中解离成解离形式而起作用。

第943题

以共价键方式结合的抗肿瘤药是

A.尼群地平

B.乙酰胆碱

C.氯喹

D.环磷酰胺

E.普鲁卡因

参考答案：D

解析：

本题考查药物与靶标相互作用对活性的影响。

共价键键合是一种不可逆的结合形式。共价键键合类型多发生在化学治疗药物的作用机制上，例如烷化剂类抗肿瘤药物，与DNA中鸟嘌呤碱基形成共价结合键，产生细胞毒活性。

环磷酰胺是氮芥类烷化剂。

乙酰胆碱和受体是离子-偶极/偶极-偶极

氯喹是电荷转移复合物-分子间偶极-偶极作用

普鲁卡因是范德华力，偶极偶极，静电，疏水作用

第944题

在胃中（人体胃液约0.9-1.5）最易吸收的药物是

A.奎宁（弱碱pKa8.0）

B.卡那霉素（弱碱pKa7.2）

C.地西泮（弱碱pKa3.4）

D.苯巴比妥（弱酸pKa7.4）

E.阿司匹林（弱酸pKa3.5）

参考答案：D

解析：

本题考查药物的酸碱性、解离度和pKa对药效的影响。通常药物以非解离的形式被吸收，通过生物膜，进入细胞后，在膜内的水介质中解离成解离形式而起作用。

通常酸性药物在pH低的胃中、碱性药物在pH高的小肠中的非解离型药物量增加，吸收也增加，反之都减少。

第945题

属于药物代谢第Ⅱ相反应的是

A.氧化

B.脱卤素

C.水解

D.还原

E.乙酰化

参考答案：E

解析：

本题考查第Ⅱ相生物结合反应。包括与葡萄糖醛酸的结合反应；与硫酸的结合反应；与氨基酸的结合反应；与谷胱甘肽的结合反应；乙酰化结合反应；甲基化结合反应。

第946题

适宜作片剂崩解剂的是

A.微晶纤维素

B.甘露醇

C.羧甲基淀粉钠

D.糊精

E.羟丙纤维素

参考答案：C

解析：

本题考查口服固体制剂的常用辅料。崩解剂：干淀粉；羧甲淀粉钠（CMS-Na，高效崩解剂）；低取代羟丙基纤维素（L-HPC）；交联羧甲基纤维素钠(CCMC-Na)；交联聚维酮(PVPP)和泡腾崩解剂（碳酸氢钠和枸橼酸组成的混合物，也可以用柠檬酸、富马酸与碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钾）等。

微晶纤维素、甘露醇、糊精是填充剂，羟丙纤维素是黏合剂。

第947题

关于非无菌液体制剂特点的说法，错误的是

A.分散度大，吸收慢

B.给药途径大，可内服也可外用

C.易引起药物的化学降解

D.携带运输不方便

E.易霉变常需加入防腐剂

参考答案：A

解析：

本题考查液体制剂的特点。

（1）液体制剂的优点：

①分散程度高，吸收快，作用较迅速；

②给药途径广泛，可以内服、外用；

③易于分剂量，使用方便，尤其适用于婴幼儿和老年患者；

④药物分散于溶剂中，能减少某些药物的刺激性。

（2）液体制剂的缺点：

①药物分散度较大，易引起药物的化学降解；

②液体制剂体积较大，携带运输不方便；

③非均相液体制剂的药物分散度大，易产生一系列物理稳定性问题；

④水性液体制剂容易霉变，需加入防腐剂。

（稳定低、不宜携、易霉变）

第948题

可用于静脉注射脂肪乳的乳化剂是

A.阿拉伯胶

B.西黄蓍胶

C.卵磷脂

D.脂防酸山梨坦

E.十二烷基硫酸钠

参考答案：C

解析：

本题考查营养输液。静脉注射用脂肪乳剂的乳化剂常用的有卵磷脂、豆磷脂及普朗尼克F-68等数种。一般以卵磷脂为好。稳定剂常用油酸钠。注射液甘油作等渗调节剂。

第949题

为提高难溶药物的溶解度常需要使用潜溶剂，不能与水形成潜溶剂的物质是

A.乙醇

B.丙二醇

C.胆固醇

D.聚乙二醇

E.甘油

参考答案：C

解析：

本题考点是潜溶剂，是指能形成氢键以增加难溶性药物溶解度的混合溶剂，包括乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇。请记住一个字“醇”，但甘油非油，它的真名叫“丙三醇”，而胆固醇非“醇”。

第950题

关于缓释和控释制剂特点说法，错误的是

A.减少给药次数，尤其是需要长期用药的慢病患者

B.血药浓度平稳，可降低药物毒副作用

C.可提高治疗效果减少用药总量

D.临床用药，剂量方便调整

E.肝脏首过效应大，生物利用度不如普通制剂

参考答案：D

解析：

缓释、控释制剂的特点：

（1）减少半衰期短或需要频繁使用的药物的给药次数，提高患者的用药顺应性，特别适用于需要长期用药的慢性病患者。

（2）血药浓度平稳，减少峰谷现象，降低药物毒副作用，减少耐药性的发生。

（3）减少用药的总剂量，发挥药物的最佳疗效。

（4）缓释、控释制剂也包括眼用、耳道、鼻腔、阴道、直肠、口腔或牙用、透皮或皮下、肌内注射及皮下植入，使药物缓慢释放吸收，避免肝门系统的“首过效应”。

不足：①在临床应用中对剂量调节的灵活性降低；②价格昂贵；③易产生体内药物的蓄

积，对于首过效应大的药物如普萘洛尔制成缓释、控释制剂时生物利用度可能比普通制剂低。

第951题

药物经皮渗透速率与其理化性有关，下列药物中，透皮速率相对较大的

A.熔点高的药物

B.离子型的药物

C.脂溶性大的药物

D.分子极性高的药物

E.分子体积大的药物

参考答案：C

解析：

本题考查影响药物经皮渗透的因素。

脂溶性大的药物，即脂水分配系数大的药物容易分配进入角质层，因而透皮速率大；药物分子体积大，通过角质层的扩散系数小；低熔点的药物容易渗透通过皮肤；分子型药物容易渗透通过皮肤。

第952题

固体分散体中，药物与载体形成低共熔混合物时，药物的分散状态是

A.分子状态

B.胶态

C.分子复合物

D.微晶态

E.无定形

参考答案：D

解析：

低共熔混合物：药物与载体按适当比例混合，在较低温度下熔融，骤冷固化形成固体分散体。药物仅以微晶状态分散于载体中，为物理混合物。

第953题

无吸收过程，直接进入体循环的注射给药方式是

A.肌肉注射

B.皮下注射

C.关节腔给药

D.皮内注射

E.静脉注射

参考答案：E

解析：

本题考查注射给药的给药部位与吸收途径。除静脉注射等血管内给药以外，非血管内给药（如口服给药、肌内注射、吸入给药、透皮给药等）都存在吸收过程。静脉注射药物直接进入血液循环，无吸收过程，生物利用度为100%。

第954题

大部分口服药物在胃肠道中最主要的吸收部位是

A.胃

B.小肠

C.盲肠

D.结肠

E.直肠

参考答案：B

解析：

本题考查药物吸收的部位。药物口服后的主要吸收部位是小肠。

第955题

铁剂治疗缺铁性贫血的作用机制是

A.影响酶的活性

B.影响核酸代谢

C.补充体内物质

D.影响机体免疫功能

E.影响细胞环境

参考答案：C

解析：

本题考查药物的作用机制。补充体内物质：有些药物通过补充生命代谢物质，治疗相应的缺乏症，如胰岛素治疗糖尿病、铁剂治疗缺铁性贫血等。

第956题

属于对因治疗的药物作用是

A.硝苯地平降血压

B.对乙酰氨基酚降低发热体温

C.硝酸甘油缓解心绞痛发作

D.聚乙二醇4000治疗便秘

E.环丙沙星治疗肠道感染

参考答案：E

解析：

本题考查药物的治疗作用。

1.对因治疗：指用药后能消除原发致病因子，治愈疾病的药物治疗。例如，使用抗生素杀灭病原微生物从而控制感染性疾病。

2.对症治疗：指用药后能改善患者疾病的症状。例如，应用解热镇痛药降低高热患者的体温、缓解疼痛；硝酸甘油缓解心绞痛；抗高血压药降低患者过高的血压等属于对症治疗。

3.补充疗法：指补充体内营养或代谢物质不足，又称替代疗法（replacementtherapy）。例如，补充铁制剂治疗缺铁性贫血；补充胰岛素治疗糖尿病。补充疗法也可以纠正发病原因，但引起缺乏症的原发病因并未去除，因此严格讲与对因治疗并不相同。

【该知识点已变动】

第957题

呋塞米、氯噻嗪、环戊噻嗪与氢氯噻嗪的效价强度与效能比较见下图，对这四种利尿药的效能和效价强度分析，错误的是

A.呋塞米的效价强度大于氢氯噻嗪

B.氯噻嗪的效价强度小于氢氯噻嗪

C.呋塞米的效能强于氢氯噻嗪

D.环戊噻嗪与氢氯噻嗪的效能相同

E.环戊噻嗪的效价强度约为氢氯噻嗪的30倍

参考答案：A

解析：

本题考查药物的量-效关系。

最大效应是指在一定范围内，增加药物剂量或浓度，其效应强度随之增加，但效应增至最大时，继续增加剂量或浓度，效应不能再上升，此效应为一极限，称为最大效应（效能）。 效价强度是指用于作用性质相同的药物之间的等效剂量或浓度的比较，指能引起等效反应（一般采用50%效应量）的相对剂量或浓度，值越小则强度越大。

图中，利尿药以每日排钠量为效应指标进行比较，环戊噻嗪的效价强度约为氢氯噻嗪的30倍，但二者效能相同，而二者无论剂量如何增加，都不能达到呋塞米所产生的效能（利尿效果）。效能最大的是呋塞米，效价强度环戊噻嗪>氢氯噻嗪>呋塞米>氯噻嗪。

第958题

口服卡马西平的癫痫病患者同时口服避孕药可能会造成避孕失败，其原因是

A.联合用药易导致用药者对避孕药产生耐药性

B.联合用药导致避孕药首过消除发生改变

C.卡马西平和避孕药互相竞争血浆蛋白结合部位

D.卡马西平为肝药酶诱导药，加快避孕药的代谢

E.卡马西平为肝药酶抑制药，减慢避孕药的代谢

参考答案：D

解析：

抗癫痫药卡马西平具有肝酶诱导作用，能够降低避孕药的效果。

【该知识点已删除】

第959题

关于药物量效关系的说法，错误的是

A.量效关系是指在一定剂量范围内，药物的剂量与效应具有相关性

B.量效关系可用量-效曲线或浓度-效应曲线表示

C.将药物的剂量或浓度改用对数值作图，则量-相应线为直方双曲线

D.在动物试验中，量-效曲线以给药剂量为横坐标

E.在离体试验中，量-效曲线以药物浓度为横坐标

参考答案：C

解析：

本题考查药物的量效关系。量效关系是指药物剂量与效应的关系。在一定剂量范围内，药物的剂量（或浓度）增加或减少时，其效应随之增强或减弱，两者间有相关性。量效关系可用量-效曲线或浓度-效应曲线表示，定量反映药物作用特点，为临床用药时提供参考。

药物量效之间的函数关系用曲线表示。以药理效应强度为纵坐标，剂量或浓度为横坐标，得到直方双曲线。将浓度或剂量改用对数值作图，则呈现典型的S形曲线，即量-效曲线。通常整体动物试验，以给药剂量表示；离体实验，以药物浓度表示。

第960题

下列给药途径中，产生效应最快的是

A.口服给药

B.经皮给药

C.吸入给药

D.肌内注射

E.皮下注射

参考答案：C

解析：

【该知识点已删除】

各种给药途径产生效应由快到慢的顺序：静脉注射>吸入给药>肌内注射>皮下注射>直肠给药>口服给药>贴皮给药。