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执业药师《药学专业知识一》历史真题（1317题）
在体内可发生去甲基化代谢，其代谢产物仍具有活性抗抑郁药物的有
A.
氟西汀
B.
舍曲林
C.
文拉法辛
D.
艾司西酞普兰
E.
阿米替林
知识点：2016年执业药师《药学专业知识（一）》真题试卷
参考答案：ABCDE
解析：
本题考查抗抑郁药。
（1）阿米替林：活性代谢产物去甲替林，抗抑郁作用比丙咪嗪强，可改善患者情绪。
（2）氟西汀：在体内代谢成去甲氟西汀，有活性，去甲氟西汀的t1/2为330h。
（3）舍曲林在肠和肝脏中由CYP3A4代谢成N-去甲基化产物。N-去甲舍曲林对5-HT重摄取的抑制作用比舍曲林低约5~10倍。
（4）文拉法辛和它的活性代谢物 O-去甲文拉法新都有双重的作用机制，优先对5-HT重摄取的亲和力和对NE及多巴胺重摄取的微弱抑制。文拉法辛的初级代谢产物 O-去甲文拉法新，活性和功能和文拉法辛等价。
（5）西酞普兰：在肝脏中CYP2C19，CYP2D6和CYP3A等酶的作用下生成N-去甲基西酞普兰。活性约为西酞普兰的50%。艾司西酞普兰是西酞普兰的S对映体。