第1501题

下列哪种抗恶性肿瘤药可抑制蛋白质合成的起始阶段，使核蛋白体分解，抑制有丝分裂

A.长春碱

B.顺铂

C.紫杉醇

D.氟美松

E.高三尖杉酯碱

参考答案：E

解析：

本题主要考查干扰有丝分裂药作用特点。

其抗肿瘤作用机制为干扰核蛋白体功能阻止蛋白质合成的药物，为细胞周期非特异抗肿瘤药物，但对S期细胞更敏感。

第1502题

以下不属于抑制蛋白质合成与功能的药物的是

A.长春新碱

B.多西他赛

C.高三尖杉酯碱

D.博来霉素

E.门冬酰胺酶

参考答案：D

解析：

本题考查抗肿瘤药的分类。

(1)微管蛋白活性抑制药：①长春碱类，长春新碱、长春碱、长春地辛、长春瑞滨；②紫杉醇类，紫杉醇、紫杉醇酯质体、白蛋白结合型紫杉醇、多西他塞。(2)干扰核糖体功能的药物：高三尖杉酯碱类，如三尖杉酯碱、高三尖杉酯碱。(3)影响氨基酸供应的药物：门冬酰胺酶，如L-门冬酰胺酶。

【考点延展】博来霉素属于破坏DNA的抗生素。

第1503题

下列不属于抗肿瘤药的是

A.氟胞嘧啶

B.长春新碱

C.三尖杉酯碱

D.氟尿嘧啶

E.长春碱

参考答案：A

解析：

本题考查的是抗肿瘤药的代表药物。

长春新碱、长春碱、三尖杉酯碱属于抑制蛋白质合成与功能的抗肿瘤药物。氟尿嘧啶属于干扰核酸生物合成的抗肿瘤药物。

【考点延展】氟胞嘧啶属于抗真菌药物，不属于抗肿瘤药物。

第1504题

下列关于紫杉醇的描述，错误的是

A.广谱、天然抗肿瘤药

B.长期应用可产生抗药性，出现多药耐药性现象

C.应预防由紫衫醇所致的超敏反应

D.与多西他赛相比，神经毒性和心脏毒性都较轻

E.紫杉醇常引起外周神经毒性

参考答案：D

解析：

本题主要考查扰有丝分裂药作用特点

紫杉醇是从红豆杉植物紫杉的树干和树皮中提取开发得到的天然抗肿瘤药。作用机制独特，处于聚合状态的微管蛋白是其作用靶点，妨碍纺锤体的形成，阻止细胞的正常分裂，长期应用可产生抗药性，出现多药耐药性现象。多西他赛的水溶性比紫杉醇好，毒性较小，抗肿瘤谱更广，紫杉醇因其以特殊溶剂聚乙烯醇蓖麻油进行溶解而可能导致严重的超敏反应，需常规进行糖皮质激素、抗组胺药和组胺H2受体阻断剂的预处理，以防止严重的超敏反应。

第1505题

紫杉醇注射液的剂量相关性毒性是

A.神经毒性

B.骨髓抑制

C.消化道反应

D.脱发

E.心脏毒性

参考答案：B

解析：

本题考查紫杉醇注射液的临床应用注意。

骨髓抑制是剂量相关性毒性反应。输注期间若出现传导异常，应密切观察，必要时给予治疗。

第1506题

适用于晚期前列腺癌患者的是

A.氟维司群

B.氟他胺

C.阿那曲唑

D.他莫昔芬

E.甲地孕酮

参考答案：B

解析：

本题考查的是调节体内激素平衡的药物的作用机制与作用特点。

抗雄激素药氟他胺。为非甾体雄激素拮抗剂，适用于晚期前列腺癌患者。

【考点延展】他莫昔芬属于雌激素受体拮抗剂，用于绝经前、后乳腺癌患者。阿那曲唑属于芳香氨酶抑制剂，只能用于绝经后乳腺癌患者。

第1507题

治疗绝经后晚期乳腺癌的药物是

A.氨鲁米特

B.顺铂

C.羟喜树碱

D.他莫昔芬

E.阿糖胞苷

参考答案：D

解析：

本题考查的是调节体内激素平衡的药物的作用机制与作用特点。

他莫昔芬属于调解体内激素平衡的药物，主要用于治疗乳腺癌（绝经前、后可使用）、化疗无效的晚期卵巢癌和晚期子宫内膜癌。

【考点延展】来曲唑、阿那曲唑属于芳香氨酶抑制剂，仅用于绝经后乳腺癌患者，不能用于绝经前乳腺癌患者。

第1508题

下列与激素水平无关的肿瘤是

A.前列腺癌

B.甲状腺癌

C.小细胞肺癌

D.睾丸肿瘤

E.乳腺癌

参考答案：C

解析：

本题考查的是调节体内激素平衡的药物的药理作用和作用机制。

与激素水平有关的肿瘤包括乳腺癌、前列腺癌、甲状腺癌、宫颈癌、卵巢癌、睾丸肿瘤等，尤其是在乳腺癌、前列腺癌的治疗中，激素类药发挥着重要的作用。

小细胞肺癌与激素水平无关。

第1509题

他莫昔芬与其他药物合用时需注意

A.不宜与雌激素合用

B.法莫替丁可能导致他莫昔芬肠衣片产生胃刺激

C.与华法林合用抗凝作用增强

D.与环磷酰胺合用血栓栓塞风险增加

E.与噻嗪类利尿药合用高钙血症风险增加

参考答案：ABCDE

解析：

本题考查的是调节体内激素平衡的药物的药物相互作用。

雌激素可影响他莫昔芬的治疗效果；抑酸剂（西咪替丁、法莫西丁）导致他莫昔芬肠衣片提前崩解，对胃产生刺激；与华法林合用抗凝作用增强；与环磷酰胺、氟尿嘧啶等细胞毒药合用血栓栓塞风险增加；与噻嗪类利尿药合用高钙血症风险增加。

第1510题

下列药物中，不能增强他莫昔芬活性和疗效的是

A.西咪替丁

B.甲氨蝶呤

C.长春新碱

D.多柔比星

E.氟尿嘧啶

参考答案：A

解析：

本题考查的是他莫昔芬的临床应用注意。

他莫昔芬与多柔比星、长春新碱、甲氨蝶呤、环磷酰胺、氟尿嘧啶等抗肿瘤药合用，可增强其活性和疗效，但应注意合用剂量。抑酸剂西咪替丁、法莫替丁、雷尼替丁等可改变胃内的pH，导致他莫昔芬肠衣片提前崩解，对胃产生刺激作用。

第1511题

作用机制是表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂的是

A.他莫昔芬

B.巯嘌呤

C.紫杉醇

D.吉非替尼

E.环磷酰胺

参考答案：D

解析：

本题考查的是酪氨酸激酶抑制剂的作用机制。

表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂包括吉非替尼、厄洛替尼、奥希替尼、埃克替尼等。

【考点延展】他莫昔芬属于雌激素受体拮抗剂，是调节体内激素平衡的药物。巯嘌呤属于嘌呤核苷酸合成酶抑制剂，是干扰核酸生物合成的药物。紫杉醇属于微管蛋白活性抑制剂，是抑制蛋白质合成和功能的药物。

第1512题

服用伊马替尼的时间是

A.进餐时

B.睡前

C.餐后2小时

D.餐前1小时

E.清晨

参考答案：A

解析：

本题考查伊马替尼的用法用量。

伊马替尼宜在进餐时服药，并饮一大杯水，只要有效，就应持续服用。

第1513题

下列关于吉非替尼的描述，错误的是

A.用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞癌

B.主要经胆汁排泄

C.尤其适用于用于儿童或青少年

D.可能引起Q-T间期延长

E.一旦确诊间质性肺炎，应停药

参考答案：C

解析：

本题考查酪氨酸激酶抑制剂的临床应用注意。

吉非替尼主要经胆汁排泄。间质性肺炎、Q-T间期延长等不良反应发生率低但属于严重不良反应，一旦确诊是间质性肺炎，则应停止治疗，必要时给予适当的对症治疗。不推荐用于儿童或青少年。

【考点延展】吉非替尼属于表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂。还包括奥希替尼、厄洛替尼、埃克替尼等。

第1514题

作用于酪氨酸酶受体通路的抗肿瘤药物是

A.来曲唑

B.依托泊苷

C.顺铂

D.甲磺酸伊马替尼

E.紫杉醇

参考答案：D

解析：

本题考查的是抗肿瘤药的分类和作用机制。

酪氨酸激酶是一类能催化ATP，参与细胞生长、增殖、分化的酶，而抑制剂可阻碍酪氨酸激酶活性，抑制细胞增殖，常见药物有吉非替尼、厄洛替尼、伊马替尼、埃罗替尼等，可用于经一个或二个治疗方案失败的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。

【考点延展】来曲唑属于芳香氨酶抑制剂，是调节体内激素平衡的药物。依托泊苷属于拓扑异构酶抑制剂，顺铂属于破坏DNA的铂类化合物，是直接影响DNA结构和功能的药物。

第1515题

吉非替尼、厄洛替尼、伊马替尼、舒尼替尼的主要代谢酶是

A.CYPIAl

B.CYPIA2

C.CYP2C9

D.CYP3A4

E.CYP3A5

参考答案：D

解析：

本题考查的是酪氨酸激酶抑制剂的作用特点。

吉非替尼、厄洛替尼、伊马替尼、舒尼替尼的主要代谢酶是CYP3A4。

第1516题

吉非替尼、厄洛替尼、阿法替尼、奥希替尼、克唑替尼均可能出现的严重不良反应是

A.皮疹

B.腹泻

C.间质性肺炎

D.恶心

E.出血

参考答案：C

解析：

本题考查酪氨酸激酶抑制剂的不良反应。间质性肺炎、Q-T间期延长等不良反应发生率低但属于严重不良反应，一旦发生可能危及生命。在治疗过程中，一旦出现新的急性发作或进行性的不能解释的肺部症状如呼吸困难、咳嗽和发热时，要暂时停止厄洛替尼治疗。一旦确诊是ILD（间质性肺炎），则应停止治疗，必要时给予适当的对症治疗。

【考点延展】酪氨酸激酶抑制剂常见的不良反应主要为皮疹、腹泻、皮肤色泽加深、肝脏转氨酶或胆红素升高等。

第1517题

关于酪氨酸激酶小分子抑制剂的描述错误的是

A.不良反应以皮肤毒性和腹泻最为常见

B.皮疹的严重程度可以预示其疗效

C.发生中、重度腹泻者可予口服洛哌丁胺，同时补充液体和电解质

D.治疗期间有发生间质性肺炎的可能

E.主要通过CYPIA2酶代谢

参考答案：E

解析：

本题考查的是酪氨酸激酶抑制剂的作用特点。

酪氨酸激酶小分子抑制剂经肝脏代谢，主要通过CYP3A4，少量通过CYP1A2和非同工酶CYP1A1代谢。

【考点延展】酪氨酸激酶抑制剂常见的不良反应主要为皮疹、腹泻。发生中重度腹泻应给予洛哌丁胺治疗，部分患者可能需要减量。还可引起间质性肺炎、Q-T间期延长的严重不良反应。

第1518题

关于吉非替尼作用特点、适应证及不良反应的说法，正确的有

A.可用于晚期或转移性非小细胞肺癌

B.常见不良反应为皮疹、腹泻、转氨酶或胆红素升高

C.可用于晚期或转移性小细胞肺癌

D.可用于慢性粒细胞白血病

E.主要经CYP3A4代谢

参考答案：ABE

解析：

本题考查的是吉非替尼的作用特点、不良反应、适应症。

吉非替尼主要用于表皮生长因子受体基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞癌患者的一线治疗。主要通过肝药酶CYP3A4代谢。常见皮疹、腹泻、转氨酶或胆红素升高不良反应。所以“可用于晚期或转移性非小细胞肺癌”、“常见不良反应为皮疹、腹泻、转氨酶或胆红素升高”、“主要经CYP3A4代谢”是正确的。

【考点延展】依托泊苷是小细胞肺癌的首选药。

第1519题

单克隆抗体抗肿瘤药所致的不良反应有

A.过敏反应

B.肝毒性

C.内分泌紊乱

D.西妥昔单抗所致的严重皮肤反应

E.曲妥珠单抗所致的心功能减退

参考答案：ADE

解析：

本题考查的是单克隆抗体的不良反应。

单克隆抗体靶向药为大分子蛋白质，静脉滴注可致患者发生过敏样反应或其他超敏反应。轻、中度过敏反应表现为发热、寒战、头痛、皮疹等，少数患者可发生严重过敏反应，出现血压下降、气管痉挛、呼吸困难等。应用西妥昔单抗治疗者80%以上可能发生皮肤反应，主要症状为粉刺样皮疹。曲妥珠单抗可引起心脏不良反应。

第1520题

下列关于曲妥珠单抗的描述，正确的是

A.用于人表皮生长因子受体-2过度表达的转移性乳腺癌

B.用于非霍奇金淋巴瘤治疗

C.可见心脏不良反应

D.应用前需做基因筛查

E.注射液含有苯甲醇，对3岁以下儿童有毒性

参考答案：ACDE

解析：

本题考查的是单克隆抗体的临床应用评价。

曲妥珠单抗属于单克隆抗体，主要用于人表皮生长因子受体-2过度表达的转移性乳腺癌治疗。单独使用时少数患者可能发生中、重度心力衰竭。应用前，必须对患者进行人表皮生长因子受体-2基因筛查。

【考点延展】利妥昔单抗主要用于非霍奇金淋巴瘤治疗。