第1441题

与丝裂霉素合用，可增加心脏毒性的药物是

A.维生素B6

B.他莫昔芬

C.多柔比星

D.维生素D

E.顺铂

参考答案：C

解析：

本题考查的是破坏DNA的抗生素的药物相互作用。

丝裂霉素与多柔比星合用可增加心脏毒性，建议多柔比星的总量限制在按体表面积450mg/m2以下。

第1442题

因具有肾毒性，降低肾小球滤过率，影响博来霉素清除的药物是

A.维生素B6

B.他莫昔芬

C.多柔比星

D.维生素D

E.顺铂

参考答案：E

解析：

本题考查的是破坏DNA的抗生素的药物相互作用。

博来霉素与顺铂合用应谨慎。博来霉素通过肾脏排泄占博来霉素总清除率的一半，而顺铂是有肾毒性药，可降低肾小球滤过率，影响博来霉素的清除。博来霉素的清除率下降会增强博来霉素肾毒性，后果严重。因此，两者合用时应经常监测肾功能，必要时减少博来霉素的剂量。

第1443题

化学结构的左边部分含有多个少见的氨基酸、糖及嘧啶环、咪唑，右边部分含有平面的二噻唑环。在与DNA作用时，左边的部分和金属铁离子（二价铁）形成螯合物，从而激活药物，其右边部分的平面二噻唑环与DNA的小沟中特定的部分结合，导致DNA裂解，达到治疗肿瘤的目的。该药物是

A.丝裂霉素

B.博来霉素

C.依托泊苷

D.伊立替康

E.奥沙利铂

参考答案：B

解析：

 本题考查博来霉素的作用特点。

博来霉素的化学结构的左边部分含有多个少见的氨基酸、糖及嘧啶环、咪唑，右边部分含有平面的二噻唑环。在与DNA作用时，左边的部分和金属铁离子（二价铁）形成螯合物，从而激活博来霉素，其右边部分的平面二噻唑环与DNA的小沟中特定的部分结合，导致DNA裂解，达到治疗肿瘤的目的。

【考点延展】丝裂霉素分子结构中含有苯醌木盒，在体内酶作用下经过氧化还原反应，生成双功能的烷化剂，与DNA的鸟嘌呤和胞嘧啶碱基结合，抑制DNA的合成和功能。

第1444题

丝裂霉素可使哪个药物作用加强或延长

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：A

解析：

本题考查的是丝裂霉素的药物相互作用。

丝裂霉素与利血平、萝芙木、氯丙嗪三种药之一合用，均使后者作用加强或延长。

第1445题

可使丝裂霉素疗效显著下降的是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：B

解析：

本题考查的是丝裂霉素的药物相互作用。

丝裂霉素与维生素C、维生素B₆等配伍后静脉应用时，可使丝裂霉素疗效显著下降。

第1446题

可增加溶血性尿毒症的发生危险的是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：C

解析：

本题考查的是丝裂霉素的药物相互作用。

丝裂霉素与他莫昔芬合用，可增加溶血性尿毒症的发生危险。

第1447题

可增加心脏毒性的是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：D

解析：

本题考查的是丝裂霉素的药物相互作用。

丝裂霉素与多柔比星合用可增加心脏毒性，建议多柔比星的总量限制在按体表面积450mg/m²以下。

第1448题

博来霉素引起的不良反应是

A.膀胱炎

B.肺毒性

C.耳毒性

D.心脏毒性

E.惊厥

参考答案：B

解析：

本题考查的是博来霉素的不良反应。

博来霉素常见的不良反应有恶心、呕吐、口腔炎、皮肤反应、药物热、食欲减退、脱发、色素沉着、指甲变色、手足指趾红斑、硬结、肿胀及脱皮等。肺炎样症状及肺纤维化症状，表现为呼吸困难、咳嗽、罗音、间质水肿等。 老年患者、肺部经过放射治疗者及肺功能不良者慎用。

第1449题

作用于DNA拓扑异构酶Ⅰ的生物碱是

A.来曲唑

B.甲氨蝶呤

C.卡莫氟

D.依托泊苷

E.羟喜树碱

参考答案：E

解析：

本题考查的是拓扑异构酶抑制剂的分类和代表药物。拓扑异构酶Ⅰ抑制剂包括依立替康、拓扑替康、羟喜树碱。拓扑异构酶Ⅱ抑制剂包括依托泊苷、替尼泊苷。

第1450题

作用于DNA拓扑异构酶II的抗肿瘤药物是

A.来曲唑

B.依托泊苷

C.顺铂

D.甲磺酸伊马替尼

E.紫杉醇

参考答案：B

解析：

本题考查的是拓扑异构酶抑制剂的分类和代表药物。

拓扑异构酶Ⅰ抑制剂包括依立替康、拓扑替康、羟喜树碱。拓扑异构酶Ⅱ抑制剂包括依托泊苷、替尼泊苷。

【考点延展】来曲唑属于芳香氨酶抑制剂，顺铂属于铂类化合物，紫杉醇属于微管蛋白活性抑制药。

第1451题

伊立替康的禁忌证不包括

A.对伊立替康过敏者

B.慢性肠炎或肠梗阻

C.胆红素超过正常值上限1.5倍者、严重骨髓功能衰竭者

D.WHO行为状态评分为1分的患者

E.妊娠及哺乳期妇女

参考答案：D

解析：

本题考查的是拓扑异构酶抑制剂的不良反应和禁忌。

伊立替康的禁忌证包括：对本品过敏者、慢性肠炎或肠梗阻者、胆红素超过正常值上限1.5倍者、严重骨髓功能衰竭者、WHO行为状态评分＞2者、妊娠及哺乳期妇女。

第1452题

伊立替康的监护要点不包括

A.脱发

B.监测血象

C.急性胆碱能综合症

D.肝功能

E.迟发性腹泻

参考答案：A

解析：

本题考查的是拓扑异构酶抑制剂的不良反应和用药监护。

应用依立替康治疗期间，每周应查全血细胞计数，还要监测肝功能，观察患者是否腹泻，对有急性、严重的胆碱能综合症患者，下次使用本品时应预防性使用阿托品。

第1453题

与伊立替康并用，可增强抗肿瘤作用的药物不包括

A.洛莫司汀

B.多柔比星

C.顺铂

D.米库氯铵

E.依托泊苷

参考答案：D

解析：

本题考查的是拓扑异构酶抑制剂的药物相互作用。

伊立替康具有抗胆碱酯酶活性，可延长去极化肌松药，如琥珀酸胆碱的神经-肌肉阻滞作用；拮抗非去极化药物，如米库氯铵的神经-肌肉阻滞作用。

【考点延展】伊立替康与洛莫司汀、多柔比星、顺铂、依托泊苷、氟尿嘧啶等并用，可增强抗肿瘤作用。

第1454题

对于羟喜树碱的描述，错误的是

A.用药期间严格监测血象

B.妊娠期妇女慎用

C.静脉给药时外渗会引起局部疼痛及炎症

D.应用0．9%氯化钠注射液稀释

E.宜用葡萄糖等酸性溶液溶解和稀释

参考答案：E

解析：

本题考查的是拓扑异构酶抑制剂的临床应用注意。

羟喜树碱仅限应用0.9%氯化钠注射液稀释，不宜用葡萄糖等酸性溶液溶解和稀释。

【考点延展】羟喜树碱用药期间严格监测血常规，静脉给药时外渗会引起局部疼痛及炎症。

第1455题

合用伊立替康可减弱作用效果的是

A.顺铂

B.依托泊苷

C.琥珀胆碱

D.米库氯铵

E.洛莫司汀

参考答案：D

解析：

本题考查拓扑异构酶抑制剂的药物相互作用。

(1)伊立替康与洛莫司汀、多柔比星、顺铂、依托泊苷、氟尿嘧啶等并用，可增强抗肿瘤作用。(2)伊立替康与神经一肌肉阻滞剂之间存在相互作用。伊立替康具有抗胆碱酯酶活性，可延长去极化肌松药，如琥珀胆碱的神经一肌肉阻滞作用；拮抗非去极化药物，如米库氯铵的神经一肌肉阻滞作用。

第1456题

关于甲氨蝶呤，下列说法中错误的是

A.是二氢叶酸还原酶抑制剂

B.长期应用可致继发性肿瘤的风险

C.碳酸氢钠可加速甲氨蝶呤的排泄

D.是二氢叶酸合成酶抑制剂

E.大剂量引起中毒时，可用亚叶酸钙解救

参考答案：D

解析：

本题主要考查抗代谢药作用特点及用药监护。

甲氨蝶呤属于二氢叶酸还原酶抑制剂。

【考点延展】甲氨蝶呤属于二氢叶酸还原酶抑制剂，属弱酸性药，主要由肾小球滤过和肾小管分泌排泄。碳酸氢钠等碱性药可碱化尿液，增加甲氨蝶呤及其代谢物的溶解度，加速排泄，减少毒性作用。长期应用可致继发性肿瘤的风险，有肾毒性，药物过量中毒可用亚叶酸钙解救。

第1457题

影响核酸生物合成的抗肿瘤药物是

A.羟基脲

B.阿糖腺苷

C.环磷酰胺

D.6-巯基嘌呤

E.阿糖胞苷

参考答案：ADE

解析：

本题主要考查影响核酸生物合成的抗肿瘤药物，

羟基脲属于核苷酸还原酶抑制剂，阿糖胞苷是DNA多聚酶抑制剂，6-巯基嘌呤属于嘌呤核苷合成酶抑制剂，三者均属于干扰核酸生物合成的药物。

【考点延展】阿糖腺苷属于抗疱疹病毒药，环磷酰胺属于破坏DNA的烷化剂，是直接影响DNA结构和功能的药物。

第1458题

属于二氢叶酸还原酶抑制剂的是

A.甲氨蝶呤

B.氟尿嘧啶

C.巯嘌呤

D.羟基脲

E.阿糖胞苷

参考答案：A

解析：

本题考查抗代谢抗肿瘤药的分类和代表药物。

抗代谢抗肿瘤药包括：①二氢叶酸还原酶抑制剂，如甲氨蝶呤、培美曲塞；②胸腺核苷合成酶抑制剂，如氟尿嘧啶、卡培他滨；③嘌呤核苷合成酶抑制剂，如巯嘌呤、硫鸟嘌呤；④核苷酸还原酶抑制剂，如羟基脲；⑤DNA多聚酶抑制剂，如阿糖胞苷、吉西他滨。

第1459题

干扰核酸生物合成的抗恶性肿瘤药是

A.5-氟尿嘧啶

B.环磷酰胺

C.多柔比星

D.吉非替尼

E.长春碱

参考答案：A

解析：

本题考查的是抗肿瘤药的分类和作用机制。

根据药物主要干扰的生化步骤或所抑制的靶酶的不同进行分类。①二氢叶酸还原酶抑制剂：甲氨蝶呤、培美曲塞。②胸腺核苷合成酶抑制剂：氟尿嘧啶、卡培他滨。③嘌呤核苷合成酶抑制剂：巯嘌呤、硫鸟嘌呤。④核苷酸还原酶抑制剂：羟基脲。⑤DNA多聚酶抑制剂：阿糖胞苷、吉西他滨。

【考点延展】环磷酰胺属于破坏DNA的烷化剂。多柔比星属于干扰转录过程和阻止RNA合成的药物。长春碱属于抑制蛋白质合成和功能的药物。

第1460题

属于嘌呤核苷酸酶抑制剂的是

A.巯嘌呤

B.紫杉醇

C.吉非替尼

D.环磷酰胺

E.他莫昔芬

参考答案：A

解析：

本题考查的是干扰核酸生物合成的药物（抗代谢药）的分类和作用机制。

抗代谢药包括：①二氢叶酸还原酶抑制剂：包括甲氨蝶呤、培美曲塞。②胸腺核苷合成酶抑制剂：氟尿嘧啶、卡培他滨。③嘌呤核苷合成酶抑制剂：巯嘌呤、硫鸟嘌呤。④核苷酸还原酶抑制剂：羟基脲。⑤DNA多聚酶抑制剂：阿糖胞苷、吉西他滨。常用药物包括甲氨蝶呤、嘌呤和嘧啶衍生物等。

【考点延展】紫杉醇属于微管蛋白活性抑制剂，是抑制蛋白质合成与功能的药物。吉非替尼属于酪氨酸激酶抑制剂，是靶向抗肿瘤药。环磷酰胺属于破坏DNA的烷化剂，是直接影响DNA结构和功能的药物。他莫昔芬属于雌激素受体拮抗剂，是调节体内激素平衡的药物。