第621题 下列哪个不是非共价键破坏造成的蛋白质不稳定性

A.聚集

B.水解

C.宏观沉淀

D.表面吸附

E.蛋白质变性

参考答案：B

解析：

由非共价键引起的不稳定性：引起蛋白质不可逆失活作用的有下列主要类型，即聚集、宏观沉淀、表面吸附与蛋白质变性，这些都是由于与空间构象有关的非共价键引起，这些现象在开发蛋白质与多肽类药物制剂中常会带来许多困难。

第622题 酯类药物易产生

A.聚合反应

B.氧化反应

C.变旋反应

D.差向异构

E.水解反应

参考答案：E

解析：

水解是药物降解的主要途径之一，易水解的药物主要有：(1)酯类(包括内酯)；(2)酰胺类(包括内酰胺)。

第623题 下列哪个不是影响蛋白质旋光性的因素

A.温度

B.光线

C.pH值

D.离子强度

E.金属离子螯合作用

参考答案：B

解析：

影响氨基酸消旋作用的因素有温度、pH、离子强度和金属离子螯合作用。

第624题 对于药物降解，常用来表示药物的半衰期的是

A.降解5％所需的时间

B.降解10％所需的时间

C.降解30％所需的时间

D.降解50％所需的时间

E.降解90％所需的时间

参考答案：D

解析：

半衰期可以表示为降解50％所需的时间。

第625题 Vc的降解的主要途径是

A.聚合

B.水解

C.脱羧

D.氧化

E.光学异构化

参考答案：D

解析：

Vc分子具有烯醇式结构，极易发生氧化反应，有氧条件下先生成去氢抗坏血酸，然后水解为2，3-二酮古罗糖酸，其进一步氧化为草酸和L-丁糖酸。

第626题 所谓蛋白质的初级结构是指蛋白质的

A.一级结构

B.二级结构

C.一、二级结构

D.三级结构

E.四级结构

参考答案：A

解析：

蛋白质结构可分为一、二、三、四级结构。一级结构为初级结构，指蛋白质多肽链中的氨基酸排列顺序，包括肽链数目和二硫键位置；二、三、四级结构为高级结构或空间结构。高级结构和二硫键对蛋白质的生物活性有重要影响。

第627题 以下关于鼻腔给药叙述不正确的是

A.微球粒径大小不受限制

B.药物吸收迅速

C.鼻腔给药不存在首关效应

D.喷入鼻腔，给药方便

E.亲水性微球可增加鼻黏膜的吸收

参考答案：A

解析：

本题中E选项容易引起争议，目前认为亲水性高分子材料与鼻黏膜接触过程中除吸收水分产生黏附作用，还使得上皮细胞失水可逆收缩间隙扩大，有利于药物吸收。
A错在：鼻腔给药系统受微球粒径限制，分子量大的药物透过性差；
鼻腔给药系统当前存在的主要问题是有些分子量大的药物透过性差，生物利用度低，有些药物制剂存在吸收不规则，且产生局部刺激性、对纤毛运动的妨碍以及长期给药所引起的毒性，因而使应用受到限制。随着制剂处方与工艺的改进，这类给药系统的发展前景看好。

第628题 被认为是较为理想的取代注射给药的全身给药途径是

A.皮肤给药

B.口腔黏膜给药

C.直肠给药

D.眼黏膜给药

E.鼻黏膜给药

参考答案：E

解析：

由于鼻腔黏膜中动静脉和毛细淋巴管分布十分丰富，鼻腔呼吸区细胞表面具有大量微小绒毛，鼻腔黏膜的穿透性较高而酶相对较少，对蛋白质类药物的分解作用比胃肠道黏膜低，因而有利于药物的吸收并直接进入体内血液循环。

第629题 下列哪个不是在冻干粉针中加入的冻干保护剂

A.甘露醇

B.山梨醇

C.乙醇

D.葡萄糖

E.蔗糖

参考答案：C

解析：

冷冻干燥蛋白质药物制剂：如在蛋白质类药物冻干过程中常加入某些冻干保护剂(甘露醇、山梨醇、蔗糖、葡萄糖、右旋糖酐等)，以优化蛋白质药物在干燥状态下的稳定性来改善产品的外观和长期稳定性；此外冷冻干燥过程中的干燥温度、干燥时间等参数的控制。

第630题 酚类药物主要通过何种途径降解

A.氧化

B.聚合

C.脱羧

D.水解

E.光学异构化

参考答案：A

解析：

通过氧化降解的药物常见的有酚类和烯醇类。
酚类：这类药物分子中具有酚羟基，如肾上腺素、左旋多巴、吗啡、去水吗啡、水杨酸钠等易氧化变色。

第631题 属于影响药物制剂稳定性的外界因素的是

A.pH

B.溶剂

C.温度

D.离子强度

E.表面活性剂

参考答案：C

解析：

温度是外界环境中影响药物制剂稳定性的重要因素之一。

第632题 酯类药物的化学性质不稳定，是因为易发生

A.水解反应

B.氧化反应

C.差向异构

D.聚合反应

E.解旋反应

参考答案：A

解析：

酯类和酰胺类药物化学性质不稳定主要是因为易发生水解反应。

第633题 药物制剂的基本要求是

A.定时，定量，定位

B.安全，有效，稳定

C.高效，速效，长效

D.速效，长效，稳定

E.无毒，有效，易服

参考答案：B

解析：

有效性、安全性和稳定性是对药物制剂的基本要求，而稳定性又是保证药物有效性和安全性的基础。

第634题 以下哪类药物易发生水解反应

A.酰胺类药物

B.烯醇类药物

C.酚类药物

D.多糖类药物

E.蒽胺类药物

参考答案：A

解析：

易发生水解反应有酯类和酰胺类。

第635题 下列关于药物稳定性的叙述，正确的是

A.通常将反应物消耗一半所需的时间称为有效期

B.大多数药物的降解反应可用零级、一级反应进行处理

C.药物降解反应是一级反应，药物有效期与反应物浓度有关

D.大多数情况下反应浓度对反应速率的影响比温度更为显著

E.温度升高时，绝大多数化学反应速率降低

参考答案：B

解析：

A.药物有效期是指药物的含量降解为原含量的90%所需要的时间。
C.药物制剂的各类降解反应中，尽管有些药物的降解反应机制十分复杂，但多数药物及其制剂可按零级、一级、伪一级反应处理。
D.温度对反应速率的影响比浓度的影响更为显著。
E.温度升高时，绝大多数化学反应速率加快

第636题

影响药物制剂降解的环境因素是

A.光线

B.溶剂

C.pH值

D.离子强度

E.赋形剂或附加剂

参考答案：A

解析：

影响药物制剂稳定性的因素包括处方因素和环境因素。处方因素是指pH、广义的酸碱催化、溶剂、离子强度、表面活性剂、赋形剂与附加剂等；环境因素是指温度、光线、空气(氧)、金属离子、湿度和水分、包装材料等。以上因素对药物制剂处方设计、剂型选择、生产工艺和贮存条件的确定及包装材料的设计等非常重要。

第637题 关于广义酸碱催化，按照Bronsted-Lowry酸碱理论叙述正确的是

A.常用的缓冲剂如醋酸盐、磷酸盐、硼酸盐均为专属的酸碱

B.许多酯类、酰胺类药物常受H+或OH-催化水解，这种催化作用也叫广义酸碱催化

C.接受质子的物质叫广义的酸

D.给出质子的物质叫广义的碱

E.有些药物也可被广义的酸碱催化水解

参考答案：E

解析：

广义酸碱催化按照Bronsted-Lowry酸碱理论，给出质子的物质叫广义的酸，接受质子的物质叫广义的碱。药物被广义的酸碱催化水解，这种催化作用称广义的酸碱催化或一般酸碱催化。液体制剂处方中，往往加入大量的缓冲剂，常用的缓冲剂如磷酸盐、醋酸盐、硼酸盐、枸橼酸盐及其相应的酸均为广义酸碱。缓冲剂的浓度越大，催化速度也越快。为了减少这种催化作用的影响，在实际生产处方中，缓冲剂应用尽可能低的浓度或选用没有催化作用的缓冲系统。

第638题

药物稳定与否的根本原因在于自身的化学结构，外界因素则是引起变化的条件，影响药物制剂降解的外界因素主要有

A.水分、氧、金属离子和光线

B.pH与温度

C.赋型剂或附加剂的影响

D.溶剂介电常数及离子强度

E.以上都是

参考答案：A

解析：

影响药物制剂降解的处方因素包括：pH的影响、溶剂的影响、广义酸碱催化、离子强度的影响、加入表面活性剂、处方中赋形剂和附加剂；

影响药物制剂降解的环境因素包括：温度、光线、空气（氧）的影响、金属离子的影响、湿度和水分的影响、包装材料的影响等 。

第639题 影响易于水解药物的稳定性，且与药物氧化反应也有密切关系的是

A.离子强度

B.表面活性剂

C.广义的酸碱催化

D.pH

E.溶剂

参考答案：D

解析：

pH值的影响：药物受H⁺或OHˉ催化水解，这种催化作用称为专属酸碱催化或特殊酸碱催化，此类药物的水解速度，主要由pH值决定。最稳定pH值，以pHm表示。

第640题 影响药物制剂稳定性的处方因素包括

A.温度

B.金属离子

C.光线

D.广义酸碱

E.空气（氧）的影响

参考答案：D

解析：

影响药物制剂稳定性的制剂因素包括：溶剂、广义酸碱催化、pH值、辅料、离子强度。