第601题 下列关于靶向制剂的概念正确的描述是

A.靶向制剂又叫自然靶向制剂

B.靶向制剂是通过载体使药物浓集于病变部位的给药系统

C.靶向制剂是利用某种物理或化学的方法使靶向制剂在特定部位发挥药效的制剂

D.靶向制剂是指进入体内的载药微粒被巨噬细胞摄取，通过正常生理过程运至肝、脾等器官的剂型

E.靶向制剂是将微粒表面修饰后作为“导弹”性载体，将药物定向地运送到并浓集于预期的靶向部位发挥药效的靶向制剂

参考答案：B

解析：

靶向制剂又称靶向给药系统是指载体将药物通过局部给药或全身血液循环而选择性地浓集定位于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药系统。

第602题 关于单凝聚法制备微型胶囊，下列叙述错误的是

A.如果囊材是明胶，制备中可加入甲醛为固化剂

B.适合于难溶性药物的微囊化

C.可选择明胶-阿拉伯胶为囊材

D.pH和浓度均是成囊的主要因素

E.单凝聚法属于相分离法的范畴

参考答案：C

解析：

明胶-阿拉伯胶是复合材料用于复凝聚法。
单凝聚法：是在高分子囊材溶液中加入凝聚剂以降低高分子材料的溶解度而凝聚成囊的方法，在相分离法中较常用的一种方法。

第603题 以磷脂、胆固醇为膜材制成的载体制剂是

A.超微囊

B.毫微囊

C.脂质体

D.磁性微球

E.微囊

参考答案：C

解析：

微囊的常用的囊材有天然高分子囊材、半合成高分子囊材、合成高分子囊材三类。如乙基纤维素、苄基纤维素、醋酸纤维素丁酯、聚氯乙烯、聚乙烯、聚乙酸乙烯酯、苯乙烯-马来酸共聚物等。微球的载体多数应用生物降解材料，如蛋白类(明胶、清蛋白等)、糖类(琼脂糖、淀粉、葡聚糖、壳聚糖等)、合成聚酯类(如聚乳酸、丙交酯乙交酯共聚物等)。磁性微球是将磁性铁粉包入微球中。脂质体的膜材主要由磷脂与胆固醇构成。

第604题 经皮吸收制剂中胶粘层常用的材料是

A.Carbomer

B.EVA

C.聚丙烯

D.压敏胶

E.EC

参考答案：D

解析：

EVA为控释膜材；聚丙烯为保护膜材；压敏胶为胶粘材料；EC为缓控释制剂、固体分散体等的不溶性骨架材料、Carbomer为药库材料。

第605题 适宜制成经皮吸收制剂的药物是

A.在水中及油中的溶解度都较好的药物

B.离子型药物

C.熔点高的药物

D.每日剂量大于10mg的药物

E.相对分子质量大于3000的药物

参考答案：A

解析：

药物的溶解性与油/水分配系数(K)一般药物穿透皮肤的能力为：油溶性药物>水溶性药物，而既能油溶又能水溶者最大，即K值适中者有较高的穿透性，使药物既能进入角质层，又不致保留在角质层而可继续进入亲水性的其他表皮层，形成动态转移，有利于吸收。如果药物在油、水中都难溶则很难透皮吸收，油溶性很大的药物可能聚集在角质层而难被吸收。

第606题 经皮吸收制剂中一般由EVA和致孔剂组成的是

A.控释膜

B.黏附层

C.保护层

D.背衬层

E.药物贮库

参考答案：A

解析：

膜聚合物和骨架聚合物常用的有：乙烯一醋酸乙烯共聚物(EVA)、聚氯乙烯(PVC)、聚丙烯(PP)、聚乙烯(PE)、聚对苯二甲酸乙二醇酯(PET)等。

第607题 下述制剂中不属于速释制剂的有

A.经皮吸收制剂

B.鼻黏膜给药

C.静脉滴注给药

D.气雾剂

E.舌下片

参考答案：A

解析：

经皮吸收制剂的吸收需要透皮过程，影响因素多，速度慢，因而不属于速释制剂。

第608题 对透皮吸收的错误表述是

A.透过皮肤吸收，起局部治疗作用

B.根据治疗要求，可随时中断给药

C.经皮吸收制剂既可以起局部治疗作用也可以起全身治疗作用

D.皮肤有水合作用

E.释放药物较持续平稳

参考答案：A

解析：

经皮传递系统或称经皮治疗制剂（简称TDDS，TTS）系指经皮给药的新制剂，常用的剂型为贴剂。该制剂经皮肤敷贴方式给药，药物透过皮肤由毛细血管吸收进入全身血液循环达到有效血药浓度，并在各组织或病变部位起治疗或预防疾病的作用。经皮吸收制剂既可以起局部治疗作用也可以起全身治疗作用，为一些慢性疾病和局部镇痛的治疗及预防提供了一种简单、方便和行之有效的给药方式。

第609题 经皮吸收制剂可分为

A.膜控释型、微储库型、微孔骨架型、多储库型

B.微孔骨架型、多储库型、黏胶分散型、复合膜型

C.黏胶分散型、膜控释型、骨架扩散型、微贮库型

D.多储库型、骨架型、有限速膜型、无限速膜型

E.有限速膜型和无限速膜型、黏胶分散型、复合膜型

参考答案：C

解析：

经皮吸收制剂的分类1.膜控释型2.粘胶分散型3.骨架扩散型4.微贮库型

第610题 下列透皮治疗体系的叙述正确的是

A.不受角质层屏障干扰

B.释药平稳

C.使用不方便

D.受胃肠道pH等影响

E.有首过作用

参考答案：B

解析：

TDDS的特点透皮给药制剂与常用普通剂型，如口服片剂、胶囊剂或注射剂等比较具有以下特点：①可避免口服给药可能发生的肝首过效应及胃肠灭活；②可维持恒定的最佳血药浓度或生理效应，减少胃肠给药的副作用；③延长有效作用时间，减少用药次数；④通过改变给药面积调节给药剂量，减少个体间差异，且患者可以自主用药，也可以随时停止用药。

第611题 关于影响药物的透皮吸收的因素叙述正确的是

A.药物的吸收速率与分子量成正比

B.高熔点的药物容易渗透通过皮肤

C.一般完全溶解呈饱和状态的药液，透皮过程不易进行

D.一般而言，药物穿透皮肤的能力是水溶性药物＞脂溶性药物

E.一般而言，油脂性基质是水蒸发的屏障，可增加皮肤的水化作用，从而有利于经皮吸收

参考答案：E

解析：

药物透皮吸收首先要通过皮肤的脂质屏障，故脂溶性药物比水溶性药物更易穿透皮肤。分子量越大，分子体积越大，则扩散系数越小，越难透过皮肤。药物透过皮肤的速度与膜两侧的浓度梯度成正比，故药物在制剂中的浓度越高、溶解度越大，越易透过皮肤。在理想状态下，药物溶解度的对数值与熔点的倒数成正比，故低熔点的药物易通过皮肤。油脂性基质可以减少水分的蒸发，并可增加皮肤的水化作用，使皮肤的致密性降低，从而有利于经皮吸收。

第612题 透皮吸收制剂中加入“Azone”的目的是

A.产生微孔

B.增加塑性

C.起分散作用

D.促进主药吸收

E.增加主药的稳定性

参考答案：D

解析：

月桂氮（艹卓）酮（Azone）
透皮吸收促进剂：适宜的透皮吸收促进剂可有效地增加药物的透皮吸收。常用的有：乙醇、丙二醇、聚乙二醇、甘油、尿素及衍生物、二甲基亚砜、二甲基乙酰胺、二甲基甲酰胺、月桂氮（艹卓）酮、油酸、挥发油、表面活性剂等。

第613题 下列属于药物性质影响透皮吸收的因素的是

A.皮肤的温度

B.皮肤的部位

C.角质层的厚度

D.药物的脂溶性

E.皮肤的水合作用

参考答案：D

解析：

药物性质影响透皮吸收的因素包括：药物剂量和药物浓度、分子大小、脂溶性、pH和pK_a熔点、热力学活度等。

第614题 下列关于经皮吸收制剂错误的叙述是

A.能避免胃肠道及肝的首过作用

B.改善病人的顺应性，不必频繁给药

C.使用方便，可随时给药或中断给药

D.能保持血药水平较长时间稳定在治疗有效浓度范围内

E.是指药物从特殊设计的装置释放，通过角质层，产生全身治疗作用的控释给药剂型

参考答案：E

解析：

经皮吸收制剂是经皮肤敷贴方式给药，药物通过皮肤由毛细血管吸收进入全身血液循环到达有效血药浓度，并在各组织或病变部位起治疗或预防疾病的作用。其既可以起局部治疗作用也可以起全身治疗作用。经皮吸收制剂的优点有：能避免胃肠道及肝的首过作用，可维持恒定的最佳血药浓度或生理效应、减少胃肠道给药的副作用，延长有效作用时间、减少用药次数，使用方便，可随时给药或中断给药，改善病人的顺应性，不必频繁给药等。

第615题 透皮制剂中加入二甲基亚砜的目的是

A.促进药物的吸收

B.增加药物的稳定性

C.起致孔剂的作用

D.起分散作用

E.增加塑性

参考答案：A

解析：

常用的吸收促进剂可分为如下几类：①表面活性剂：阳离子型、阴离子型、非离子型和卵磷脂；②有机溶剂类：乙醇、丙二醇、醋酸乙酯，二甲基亚砜及二甲基甲酰胺；③月桂氮酮(也称azone)及其同系物；④有机酸、脂肪醇：油酸、亚油酸及月桂醇；⑤角质保湿与软化剂：尿素、水杨酸及吡咯酮类；⑥萜烯类：薄荷醇、樟脑、柠檬烯等。

第616题 普鲁卡因注射液变色的主要原因是

A.内酯开环

B.酚羟基氧化

C.酯键水解

D.芳伯氨基氧化

E.金属离子络合反应

参考答案：D

解析：

盐酸普鲁卡因结构中有酯键和芳伯氨基，其水溶液在pH值的作用下，易被氧化水解，使麻醉作用降低。芳伯氨基的存在是盐酸普鲁卡因易变色的原因，水解产物为对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇。对氨基苯甲酸在pH值的高温的作用下可进一步脱羧生成有毒的苯胺，苯胺在光线的影响下氧化生成有色物质。这就是盐酸普鲁卡因注射液变黄的主要原因。

第617题 下列哪个不是蛋白质类药物的一般理化性质

A.旋光性

B.紫外吸收

C.电学性质

D.蛋白质的两性

E.蛋白质的变性

参考答案：E

解析：

蛋白质的一般理化性质：旋光性、紫外吸收、蛋白质的两性本质与电学性质。此题选E。

第618题 下列哪个不是影响蛋白质氧化的因素

A.温度

B.pH值

C.缓冲介质

D.表面活性剂

E.催化剂种类

参考答案：D

解析：

影响氧化的因素有温度、pH、缓冲介质、催化剂的种类和氧的强度等。

第619题 药品稳定性是指

A.药品在规定的适应证或者功能主治、用法和用量使用情况下，对用药都生命安全的影响程度

B.药品在规定的条件下保持其有效性和安全性的能力

C.每一单位药品(如一片药、一支注射剂或一箱料药等)都符合有效性，安全性的规定

D.药品在按规定的适应证或者功能主治，用法和用量条件下，能满足预防、治疗、诊断人的疾病，有目的调节人的生理机能的性能

E.药品生产，流通过程中形成的价格水平

参考答案：B

解析：

稳定性：是指药品在规定的条件下保持其有效性和安全性的能力，是药品的重要特征。

第620题 盐酸普鲁卡因的降解的主要途径是

A.氧化

B.聚合

C.脱羧

D.水解

E.光学异构化

参考答案：D

解析：

盐酸普鲁卡因分子中具有酯键，故易发生水解反应，生成对氨基苯甲酸和二乙胺基乙醇。