第21题 影响生物利用度较大的因素是

A.给药次数

B.给药时间

C.给药剂量

D.给药途径

E.年龄

参考答案：D

解析：

药物自用药部位进入血液循环的过程称为吸收。血管外给药途径均存在吸收过程。不同给药途径具有不同的吸收过程。如口服给药，其从胃肠道吸收入门静脉到达全身血液循环之前先经过肝脏代谢，如果肝脏代谢能力很强或由胆汁排泄量大，使得进入血液循环的有效药物量明显减少，这种作用称为首关消除。首关消除高时，机体可利用的有效药物量少，即生物利用度低。

第22题 药物的生物利用度是指

A.药物经胃肠道进入门脉的分量

B.药物能吸收进入体循环的分量

C.药物吸收后达到作用点的分量

D.药物吸收后进人体内的相对速度

E.药物吸收进入体循环的相对分量和速度

参考答案：E

解析：

药物生物利用度是指药物经血管外途径给药后吸收进入全身血液循环（体循环）的相对量和速度。故选E。

第23题 首过消除最显著的给药途径是

A.舌下给药

B.吸入给药

C.静脉给药

D.皮下给药

E.口服给药

参考答案：E

解析：

舌下给药由颊黏膜吸收，直接进入全身循环，没有首关消除作用。吸入给药时药物吸收不经过胃肠道，直接吸人肺泡，肺泡面积很大，肺血流量丰富。药物直接进入血液循环。也没有首关消除作用。静脉给药时药物避开了吸收屏障直接进入血液循环，没有吸收过程，即没有首关消除作用。皮下给药后，药物也主要经过局部毛细血管而进入血液循环，没有首关消除作用。只有口服给药后，药物从胃肠道吸收入门静脉后，先进入肝脏代谢。因而，其进入血液循环的量会减少。故选E。

第24题 硝酸甘油口服，经门静脉入肝，在进入体循环的药量约10%左右，这说明该药

A.活性低

B.效能低

C.首过消除显著

D.排泄快

E.首过消除不显著，排泄慢

参考答案：C

解析：

口服给药后，从胃肠道吸收进入门静脉系统后先通过肝脏代谢，如果肝脏代谢能力很强或由胆汁排泄量大，进入全身血液循环内的有效药物量明显减少，这种作用称为首关消除。硝酸甘油口服后进人体循环的药量约为10%，说明该药物的首关消除明显。故选C。

第25题 毛果芸香碱对眼的调节作用是

A.睫状肌松弛，悬韧带拉紧，晶状体变扁平

B.睫状肌松弛，悬韧带放松，晶状体变凸

C.睫状肌收缩，悬韧带拉紧，晶状体变凸

D.睫状肌收缩，悬韧带拉紧，晶状体变扁平

E.睫状肌收缩，悬韧带放松，晶状体变凸

参考答案：E

解析：

毛果芸香碱对眼睛的调节作用是睫状肌收缩、悬韧带放松、晶状体变凸。这种作用称为调节痉挛。故选E。

第26题 毛果芸香碱临床上主要用于治疗

A.重症肌无力

B.青光眼

C.术后腹胀气

D.房室传导阻滞

E.有机磷农药中毒

参考答案：B

解析：

毛果芸香碱临床上主要用于青光眼、虹膜睫状体炎。

第27题 毛果芸香碱（匹鲁卡品）对眼的作用表现为

A.降低眼压、扩瞳、调节痉挛

B.降低眼压、缩瞳、调节麻痹

C.降低眼压、缩瞳、调节痉挛

D.升高眼压、扩瞳、调节痉挛

E.升高眼压、缩瞳、调节痉挛

参考答案：C

解析：

毛果芸香碱是生物碱类的胆碱能受体激动剂。能直接作用于副交感神经节后纤维支配的效应器官M胆碱受体，对眼的作用有缩瞳、降低眼内压、调节痉挛。故选C。

第28题 支配虹膜环形肌的是

A.N受体

B.M受体

C.α受体

D.β受体

E.多巴胺能受体

参考答案：B

解析：

虹膜有辐射肌和环状肌。辐射肌上有交感神经肾上腺素能α1受体，环状肌上分布的则是副交感的胆碱能M受体。

第29题 新斯的明最强的作用是

A.兴奋胃肠道平滑肌

B.兴奋膀胱平滑肌

C.缩小瞳孔

D.兴奋骨骼肌

E.增加腺体分泌

参考答案：D

解析：

新斯的明是易逆性抗胆碱酯酶药物。它通过抑制骨骼肌神经肌肉接头的乙酰胆碱酯酶而兴奋骨骼肌。故选D。

第30题 治疗重症肌无力首选

A.毛果芸香碱

B.乙酰胆碱

C.毒扁豆碱

D.新斯的明

E.肾上腺素

参考答案：D

解析：

重症肌无力为神经肌肉接头传递障碍所致的慢性疾病，表现为受累骨骼肌极易疲劳。新斯的明为易逆性抗乙酰胆碱酯酶药物。它通过与胆碱酯酶可逆性结合，从而抑制胆碱酯酶的活性，使神经肌肉接头处乙酰胆碱堆积，而发挥拟胆碱作用，对骨骼肌兴奋作用较强。毛果芸香碱为胆碱受体激动剂，主要用于眼科；乙酰胆碱为胆碱受体激动剂，但其性质不稳定，极易被体内乙酰胆碱酯酶水解，且作用广泛，选择性差，故无临床实用价值；毒扁豆碱也是易逆性胆碱酯酶抑制剂，其作用类似新斯的明，通过抑制胆碱酯酶而发挥作用，但本身没有直接兴奋受体的作用，全身毒性反应比新斯的明严重，不作为首选。肾上腺素为肾上腺素受体激动剂，对骨骼肌没有直接兴奋作用。故选D。

第31题 有机磷农药中毒的机制是

A.抑制磷酸二酯酶

B.抑制单胺氧化酶

C.抑制胆碱酯酶

D.抑制腺苷酸环化酶

E.直接激动胆碱受体

参考答案：C

解析：

有机磷农药进入人体后其亲电子性的磷原子与乙酰胆碱酯酶酯解部位上的氧原子以共价键结合，形成难以水解的磷酰化乙酰胆碱酯酶，使其失去水解乙酰胆碱的能力，造成乙酰胆碱在体内大量集聚引起一系列中毒症状。故选C。

第32题 新斯的明的药理作用是

A.激活胆碱酯酶

B.激动M受体

C.抑制胆碱酯酶

D.阻断M受体

E.激动N受体

参考答案：C

解析：

新斯的明的药理作用是与胆碱酯酶可逆性结合，从而抑制胆碱酯酶的活性，使神经肌肉接头处乙酰胆碱堆积，导致骨骼肌收缩力增强。故选C。

第33题 敌百虫口服中毒不能用下列哪种溶液洗胃

A.高锰酸钾溶液

B.生理盐水

C.饮用水

D.碳酸氢钠溶液

E.醋酸溶液

参考答案：D

解析：

有机磷酸酯类在碱性溶液中分解失效，经口急性中毒时应该用2%碳酸氢钠溶液或1%盐水洗胃。但美曲膦酯（敌百虫）在碱性溶液中会转化为毒性更强的敌敌畏，故应用清水或生理盐水洗胃。故选D。

第34题 下列哪个药物属于胆碱酯酶复活药

A.新斯的明

B.碘解磷定

C.毒扁豆碱

D.安贝氯铵

E.阿托品

参考答案：B

解析：

胆碱酯酶复活药是一类能使被有机磷酸酯类抑制的乙酰胆碱酯酶恢复活性的药物。目前常用的药物有氯解磷定、碘解磷定和双复磷。故选B。

第35题 有机磷酸酯类中毒症状中，不属于M样症状的是

A.瞳孔缩小

B.流涎流泪

C.腹痛腹泻

D.小便失禁

E.肌肉震颤

参考答案：E

解析：

有机磷酸酯类中毒表现多样化，主要为毒草碱样(M样)和烟碱样（N样）症状。M样症状有流涎、流泪、恶心、呕吐、头痛、视觉障碍、腹部绞痛、腹泻、支气管痉挛、心动过缓、血压下降和休克。骨骼肌运动终板上是N受体。N受体兴奋出现肌肉震颤。肌肉震颤不是M样症状。故选E。

第36题 有机磷酸酯类急性中毒表现为

A.腺体分泌减少、胃肠平滑肌兴奋

B.膀胱逼尿肌松弛、呼吸肌麻痹

C.支气管平滑肌松弛、唾液腺分泌增加

D.神经节兴奋、心血管作用复杂

E.脑内乙酰胆碱水平下降、瞳孔扩大

参考答案：D

解析：

有机磷酸酯类急性中毒经吸人或眼部接触后首先出现眼部症状，表现为瞳孔明显缩小、眼球疼痛、结膜充血、睫状肌痉挛、视物模糊等。腺体分泌增加，支气管平滑肌收缩、呼吸困难。经胃肠道摄人时，首先出现厌食、恶心、呕吐、腹痛腹泻。出现肌无力、不自主肌束抽搐、震颤；严重中毒时，出现自主神经节先兴奋后抑制状态，出现口吐白沫、流泪、阴茎勃起、大汗淋漓、大小便失禁、心率减慢、血压下降。

第37题 阿托品对哪种平滑肌的松弛作用最强

A.胃肠道

B.胆管

C.支气管

D.输尿管

E.幽门括约肌

参考答案：A

解析：

阿托品是M胆碱受体竞争性拮抗剂，对多种内脏平滑肌有松弛作用，对胃肠道平滑肌作用最强。故选A。对胆管和子宫平滑肌作用较弱，B不符合。对支气管平滑肌作用不明显，C错误。可降低尿道、膀胱的张力和收缩，D错误；对幽门括约肌作用弱，E错误。

第38题 阿托品不能引起

A.心率加快

B.眼内压下降

C.口干

D.视物模糊

E.扩瞳

参考答案：B

解析：

阿托品能够使迷走神经过度兴奋引起的心动缓慢患者心率加快，故A不符合。阿托品可以使瞳孔扩大，虹膜退向四周，前房角变窄，影响房水回流入巩膜静脉窦，故使眼内压升高，故选B。阿托品可以引起唾液腺分泌减少，出现口干，故不选C。阿托品对眼睛作用是扩瞳、调节麻痹（出现视物模糊），故不选D、E。

第39题 阿托品禁用于

A.胃痉挛

B.虹膜睫状体炎

C.青光眼

D.胆绞痛

E.缓慢型心律失常

参考答案：C

解析：

阿托品的禁忌证是青光眼和前列腺肥大。故选C。胃痉挛、虹膜睫状体炎和缓慢性心律失常均是阿托品的适应证，故不选A、B和E。胆绞痛时单独使用阿托品效果不佳，需合并使用阿片类镇痛药。故不选D。

第40题 阿托品中毒时可用下列何药治疗

A.毛果芸香碱

B.酚妥拉明

C.东莨菪碱

D.后马托品

E.山莨菪碱

参考答案：A

解析：

毛果芸香碱是胆碱能受体激动剂，可以对抗阿托品中毒时的眼部不良反应。故选A。酚妥拉明是肾上腺素能受体拮抗剂，不能直接对抗阿托品的M胆碱阻断作用。故B不对。东莨菪碱、后马托品和山莨菪碱都是M胆碱能受体拮抗剂，与阿托品类似，不能使用，故不选C、D、E。