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第361题 关于抗疟药,下列哪项叙述正确
A.氯喹对阿米巴痢疾有效
B.氯喹可根治间日疟
C.青蒿素治疗疟疾易复发
D.伯氨喹可用作疟疾病因性预防
E.乙胺嘧啶能引起急性溶血贫血
参考答案:C
解析:
氯喹对各种疟原虫的红细胞内期的裂殖体有杀灭作用,能控制疟疾临床发作,不能用于病因预防及控制远期复发和传播。不能根治间日疟。对阿米巴肝脓肿有效,对肠道阿米巴无效。故A、B不符合。青蒿素对各种疟原虫的红细胞内期有杀灭作用,对红细胞外期无效,易复发。伯氨喹用于控制疟疾复发和传播,可杀灭疟原虫的配子体,对红细胞内期疟原虫无效,可引起急性溶血。乙胺嘧啶用于病因性预防,抑制疟原虫的增殖,对成熟裂殖体无效。DE不符合。故选C。
第362题 对奎宁的叙述哪项错误
A.最早用于治疗疟疾的药物
B.对红细胞内期滋养体有杀灭作用
C.主要用于耐氯喹或耐多药的恶性疟
D.每周服药一次,用于病因性预防
E.可出现心肌抑制作用
参考答案:D
解析:
奎宁是从金鸡纳树皮中提取的生物碱。是最早用于治疗疟疾的药物。对红细胞内期的裂殖体有杀灭作用,是治疗恶性疟的主要药物,用于耐氯喹或多药的恶性疟。不是病因性预防药物。不良反应有金鸡纳反应,可致心肌抑制。故选D。
第367题 某疟疾病患者突然出现昏迷,给予二盐酸奎宁静滴抢救,抢救过程中,又出现寒战、高热、血红蛋白尿,应改下列哪药继续抢救
A.氯喹
B.甲氟喹
C.伯氨喹
D.乙胺嘧啶
E.青蒿素
参考答案:E
解析:
疟疾患者昏迷,使用奎宁治疗后出现寒战、高热、血红蛋白尿,需要更换抗疟药物。氯喹与奎宁相同,对奎宁耐药的不能使用氯喹。青蒿素可透过血脑屏障,对脑性疟抢救效果好。故选E。甲氟喹没有抗脑性疟作用,伯氨喹是控制复发的药物;乙胺嘧啶是病因性预防药物。
第372题 羟基脲的抗肿瘤作用机制是
A.抑制二氢叶酸还原酶
B.阻止嘧啶核苷酸生成
C.阻止嘌呤核苷酸生成
D.抑制核苷酸还原酶
E.抑制DNA多聚酶
参考答案:D
解析:
羟基脲属于核苷酸还原酶抑制剂,其抗肿瘤机制是抑制核苷酸还原酶的活性,阻止胞苷酸转变为脱氧胞苷酸,而抑制DNA合成。故选D。
第373题 主要作用于M期的抗癌药
A.氟尿嘧啶
B.长春新碱
C.环磷酰胺
D.泼尼松龙
E.柔红霉素
参考答案:B
解析:
长春新碱是抑制蛋白质合成与功能的药物,是微管蛋白活性抑制剂。主要作用于细胞周期的M期(有丝分裂期)。因此,用于M期的抗癌药是长春新碱。故选B。
第374题 甲氨蝶呤的抗肿瘤作用机制主要是抑制
A.DNA回旋酶
B.DNA多聚酶
C.拓扑异构酶
D.二氢叶酸合成酶
E.二氢叶酸还原酶
参考答案:E
解析:
甲氨蝶呤是二氢叶酸还原酶抑制剂。抗肿瘤的机制是抑制二氢叶酸还原酶的活性,使脱氧胸苷酸合成受阻,DNA合成障碍。故选E。
第375题 5-氟尿嘧啶最常见的不良反应是
A.骨髓抑制
B.过敏反应
C.急性小脑综合征
D.消化道反应
E.肝肾损害
参考答案:D
解析:
5-氟尿嘧啶是胸苷酸合成酶抑制剂。其主要不良反应是对骨髓和消化道毒性。出现腹泻者应立即停药。故选D。
第376题 最容易引起出血性膀胱炎的抗癌药是
A.5-氟尿嘧啶
B.环磷酰胺
C.博来霉素
D.多柔比星(阿霉素)
E.紫杉醇
参考答案:B
解析:
环磷酰胺大剂量使用后会产生大量代谢产物丙烯醛,经泌尿道排泄时损伤膀胱而引起出血,因此最容易引起出血性膀胱炎的药物是环磷酰胺。故选B。
第377题 环磷酰胺在体内转化为活性最强的代谢物是
A.卡莫司汀
B.磷酰胺氮芥
C.磷酰胺
D.丙烯醛
E.异环磷酰胺
参考答案:B
解析:
环磷酰胺是影响DNA结构与功能的药物。它在体外无活性,进入体内后,在肝脏被微粒体细胞色素P450氧化成醛磷酰胺,进入肿瘤细胞后再分解成磷酰胺氮芥而发挥作用。故选B。
第378题 甲氨蝶呤抗肿瘤的主要机制是
A.抑制二氢叶酸合成酶
B.抑制二氢叶酸还原酶
C.破坏DNA结构和功
D.嵌入DNA干扰转录
E.干扰蛋白质合成
参考答案:B
解析:
甲氨蝶呤抗肿瘤的机制是抑制二氢叶酸还原酶的活性,使脱氧胸苷酸合成受阻,DNA合成障碍。故选B。
第379题 放线菌素抗肿瘤作用机制是
A.引起DNA链间交联,妨碍双链拆开
B.插入DNA双链,破坏模板作用
C.抑制细胞DNA聚合酶活性
D.抑制细胞RNA聚合酶活性
E.抑制蛋白质生物合成
参考答案:B
解析:
放线菌属属于干扰转录过程和阻止RNA合成的药物。它嵌入DNA双螺旋中鸟嘌呤和胞嘧啶之间,与DNA结合成复合体,阻碍RNA多聚酶的功能,阻止mRNA的合成(破坏模板)。
第380题 在体外没有抗癌作用的抗癌药物是
A.阿糖胞苷
B.多柔比星(阿霉素)
C.环磷酰胺
D.卡莫司汀
E.长春碱
参考答案:C
解析:
体外没有抗肿瘤活性的药物是环磷酰胺。它需要在体内被肝脏代谢生成中间产物,然后在肿瘤细胞内生成活性产物磷酰胺氮芥发挥抗肿瘤作用。