第1题 治疗指数是指

A.比值越大就越不安全

B.ED50/LD50

C.ED50/TD5

D.比值越大，药物毒性越大

E.LD50/ED50

参考答案：E

解析：

治疗指数是药物LD₅₀/ED₅₀的比值，用以表示药物的安全性。治疗指数大的药物相对治疗指数小的药物安全。

第2题 半数有效量( ED50)是

A.引起50%动物死亡的剂量

B.引起50%动物中毒的剂量

C.引起50%动物产生阳性反应的剂量

D.和50%受体结合的剂量

E.达到50%有效血药浓度的剂量

参考答案：C

解析：

半数有效量是指能引起50%实验动物出现阳性反应时的药物剂量。如效应为死亡，则称为半数致死量。故选C。

第3题 受体阻断剂的特点是

A.与受体有亲和力，有内在活性

B.与受体有亲和力，无内在活性

C.与受体无亲和力，有内在活性

D.与受体有亲和力，有弱的内在活性

E.与受体有弱亲和力，有强的内在活性

参考答案：B

解析：

受体阻断剂又叫受体拮抗剂，是能与受体结合，有较强亲和力而无内在活性的药物。少数拮抗剂以拮抗作用为主，同时尚有较弱的内在活性，即有较弱的激动受体作用。故选B。

第4题 受体激动剂的特点是

A.与受体有亲和力，有内在活性

B.与受体有亲和力，无内在活性

C.与受体无亲和力，有内在活性

D.与受体有亲和力，有弱的内在活性

E.与受体有弱亲和力，有强的内在活性

参考答案：A

解析：

受体激动剂是既有亲和力又有内在活性的药物，它们能与受体结合并激动受体而产生效应。又分完全激动剂和部分激动剂。完全激动剂具有较强亲和力和较强内在活性；部分激动剂则是有较强亲和力但内在活性不强，当与激动剂同时应用时可以拮抗激动剂的部分效应。故选A。

第5题 药物的副反应是

A.药物本身固有的

B.较严重的药物不良反应

C.剂量过大时产生的不良反应

D.药物作用选择性

E.与药物治疗目的有关的效应

参考答案：A

解析：

药物的副反应是指由于药物的选择性低，药理效应涉及多个器官，当某一效应用作治疗目的时，其他效应就成为副反应。副反应是在治疗剂量下发生的，是药物本身固有的作用，多数较轻微，可以预料。故选A。

第6题 下列哪个参数最能表示药物的安全性

A.最小有效量

B.极量

C.半数致死量

D.半数有效量

E.治疗指数

参考答案：E

解析：

通常将药物LD₅₀/ED₅₀的比值称为治疗指数，用以表示药物的安全性。故选E。

第7题

停药反应是指

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：C

解析：

停药反应是指突然停药后原有疾病加剧，又称回跃反应。故选C。

第8题

变态反应是指

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：D

解析：

变态反应是一类免疫反应。非肽类药物作为半抗原与机体蛋白结合为抗原后，经过接触10天左右的敏感化过程而发生的反应，也称过敏反应。常见于过敏体质患者。反应的性质与药物原有效应无关，用药理拮抗剂解救无效。反应的严重程度差异很大，与剂量无关。故选D。

第9题

毒性反应是指

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：A

解析：

毒性反应是指在剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应，一般较严重。可以预知。故选A。

第10题

后遗效应是指

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：B

解析：

后遗效应是指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。故选B。

第11题

特异质反应是指

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：E

解析：

特异质反应是少数患者对某些药物反应特别敏感，反应性质也可能与常人不同，但与药物固有的药理作用基本一致，反应严重程度与剂量成正比，药理性拮抗剂救治可能有效。是一类先天遗传异常所致的反应。

第12题 药物不良反应

A.一般都很严重

B.发生在大剂量情况下

C.产生原因与药物作用的选择性高有关

D.可发生在治疗剂量

E.是一种过敏反应

参考答案：D

解析：

凡与用药目的无关、并为患者带来不适或痛苦的反应统称为不良反应。不良反应是药物固有的效应，一般情况下是可以预知的，但不一定能够避免。少数严重不良反应较难恢复。不良反应包括：副反应、毒性反应、后遗效应、停药反应、变态反应和特异质反应。故选D。

第13题 易透过血脑屏障的药物具有特点为

A.与血浆蛋白结合率高

B.相对分子质量大

C.极性大

D.脂溶度高

E.脂溶性低

参考答案：D

解析：

脑组织内的毛细血管内皮细胞紧密相连，内皮细胞之间无间隙，且毛细血管外表面几乎均为星形胶质细胞包围，这种特殊结构形成了血浆与脑脊液之间的屏障。此屏障阻碍许多大分子、水溶性或解离型药物通过，只有脂溶性高的药物残留以简单扩散方式通过血脑屏障。与血浆蛋白结合型药物不能跨膜转运，从而影响药物在体内的分布转运速度及作用强度和消除速率。

第14题 用药的间隔时间主要取决于

A.药物与血浆蛋白的结合率

B.药物的吸收速度

C.药物的排泄速度

D.药物的消除速度

E.药物的分布速度

参考答案：D

解析：

大多数药物治疗是采用多次给药方式。按照一级动力学规律消除的药物，其体内药物总量随着不断给药而逐步增多，直至从体内消除的药物量和进人体内的药物量相等时，体内药物总量不再增加而达到稳定状态，此时的血浆药物浓度称为稳态浓度。多次给药后药物达到稳态浓度的时间取决于药物的消除半衰期。提高给药频率或增加给药剂量均不能使稳态浓度提前到达，而只能改变体内药物总量或峰浓度与谷浓度之差。根据半衰期可确定给药间隔时间，通常给药间隔时间约为一个半衰期。故选D。

第15题 影响药物转运的因素不包括

A.药物的脂溶性

B.药物的解离度

C.体液的pH值

D.胎盘屏障

E.血脑屏障

参考答案：D

解析：

影响药物转运的因素有：药物脂溶性、药物的解离度、体液pH、血脑屏障。胎盘屏障是指胎盘绒毛与子宫血窦之间的屏障。而该结构对药物转运并无屏障作用，胎盘对药物的通透性与一般毛细血管无明显差别，几乎所有药物都能穿透胎盘进入胎儿体内。因此，影响药物转运的因素不包括胎盘屏障。故选D。

第16题

单位时间内消除恒定的量是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：D

解析：

半衰期是指血浆药物浓度下降一半所需要的时间。清除率是指机体消除器官在单位时间内清除药物的血浆容积，即单位时间内有多少体积血浆中所含药物被机体清除，是体内肝脏、肾脏和其他所有消除器官消除药物的总和。消除速率常数Kc反映体内药物消除速率，为负数，表示药物经消除而减少。零级动力学消除是药物在体内以恒定的速率消除，即不论血浆药物浓度高低，单位时间内消除的药物量不变。通常是药物在体内消除能力达到饱和所致。一级动力学消除是体内药物按恒定比例消除，在单位时间内消除量与血浆药物浓度成正比。按照一级动力学消除的药物，其t1/2为一个常数，不受药物初始浓度和给药剂量的影响。

第17题

半衰期恒定的是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：E

第18题

单位时间内药物按一定比率消除是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：E

第19题 按一级动力学消除的药物的特点是

A.药物的半衰期随剂量而改变

B.并非为大多数药物的消除方式

C.单位时间内实际消除的药量递减

D.酶学中的米一曼公式与动力学公式相似

E.以固定的间隔给药，体内血药浓度难以达到稳态

参考答案：C

解析：

一级消除动力学是体内药物按恒定比例消除，在单位时间类的消除量与血浆药物浓度呈正比。而血浆消除半衰期是血浆药物浓度下降一半所需要的时间。按照一级动力学消除的药物其半衰期为常数，不受药物初始浓度和给药间隔的影响。大多数药物在体内均按照一级动力学消除。单位时间内实际消除的药量递减。一些药物在体内可表现为混合动力学，即在低浓度时，按一级动力学消除，达到一定高浓度或高剂量时，消除能力饱和，单位时间类消除的药物量不再改变，按零级动力学消除。混合动力学过程可用米一曼方程式表述。一般来讲，药物在剂量和给药间隔时间不变时，经过4—5个半衰期，可达到稳态浓度的94%和97%。故选C。

第20题 某弱酸性药物的pKa是3.4，在血浆中的解离百分率约为

A.1%

B.10%

C.90%

D.99%

E.99.99%

参考答案：E

解析：

绝大多数药物属于弱酸性或弱碱性有机化合物，在体液中均有不同程度的解离。药物解离程度取决于体液pH和药物本身的解离常数。解离常数的负对数值为pKa，表示药物的解离度，指药物解离50%时所在体液的pH。弱酸性药物的pKa= pH -log[A -]／[HA]，解离百分率为[A一]／[ HA]=lOpH-pKa，血浆pH为7.4，即该药物的解离百分率约为99.99%。故选E。