第2201题

下列关于pA₂的描述，正确的是

A.在拮抗药存在时，若2倍浓度的激动药所产生的效应恰好等于未加入拮抗药时激动药的效应，则所加入的拮抗药的摩尔浓度的对数称为pA2值

B.pA2为亲和力指数

C.拮抗药的pA2值越大，其拮抗作用越弱

D.pA2值的大小反映竞争性拮抗药对其激动药的拮抗强度

E.非竞争性拮抗药与受体的亲和力可用拮抗参数pA2表示

参考答案：D

解析：

本题考查的是对pA₂的理解。在拮抗药存在时，若2倍浓度的激动药所产生的效应恰好等于未加入拮抗药时激动药的效应，则所加入的拮抗药的摩尔浓度的负对数称为pA₂值。pA₂为拮抗参数。pA₂值的大小反映的是竞争性拮抗药对其激动药的拮抗强度。药物的pA₂值越大，其拮抗作用越强。

第2202题

下列关于pA₂的描述，正确的有

A.在拮抗药存在时，若2倍浓度的激动药所产生的效应恰好等于未加入拮抗药时激动药的效应，则所加入拮抗药的摩尔浓度的负对数值为pA2

B.pA2为亲和力指数

C.pA2值的大小反映非竞争性拮抗药对其激动药的拮抗强度

D.药物的pA2值越大，其拮抗作用越强

E.药物的pA2值越小，其拮抗作用越强

参考答案：AD

解析：

本题考查的是对pA₂的理解。在拈抗药存在时，若2倍浓度的激动药所产生的效应恰好等于未加入拮抗药时激动药的效应，则所加入拮抗药的摩尔浓度的负对数值为pA₂。竞争性拮抗药的pA₂值越大，其拮抗作用越强。pA₂为拮抗参数。pA₂值的大小反映的是竞争性拮抗药对其激动药的拮抗强度。

第2203题

下图为A和B两拮抗药的量-效关系曲线图。虚线代表单用激动药的量-效曲线，实线代表拮抗药存在时激动药的量-效曲线图。E代表效应强度，C代表药物浓度。下列描述正确的是

A.A为非竞争性拮抗药，B为竞争性拮抗药

B.A为竞争性拮抗药，B为非竞争性拮抗药

C.A和B皆为竞争性拮抗药

D.A和B皆为非竞争性拮抗药

E.无法判断A和B为何种拮抗药

参考答案：B

解析：

本题考查的是对竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药的理解。竞争性拮抗药的特点为使激动药量-效曲线平行右移，但其最大效应不变。A拮抗药因使激动药量-效曲线平行右移，最大效应不变，所以为竞争性拮抗药。非竞争性拮抗药的特点为增加激动药的剂量也不能使量-效曲线的最大效应达到原来水平，能使E_max下降。B拮抗药因使激动药量-效曲线最大效应下降，所以为非竞争性拮抗药。

第2204题

下图表示药物与受体的亲和力及内在活性对量-效曲线的影响。请根据下图所示选出描述正确的选项

A.a、b、c三药与受体的亲和力指数(pD2)相等，但内在活性(Emax)不等

B.a、b、c三药与受体的亲和力指数(pD2)不等，但内在活性(Emax)相等

C.x、y、z三药与受体的亲和力指数(pD2)不等，但内在活性(Emax)相等

D.x、y、z三药与受体的亲和力指数(pD2)相等，但内在活性(Emax)不等

E.a、b、c三药和x、y、z三药与受体的亲和力(pD2)和内在活性(Emax)皆相等

参考答案：AC

解析：

本题考查的是对药物与受体的亲和力及内在活性的理解。KD表示药物与受体的亲和力，其值等于EC₅₀。KD的负对数（-lgKD）为亲和力指数(pD₂)，其值与亲和力成正比。药物和受体结合产生效应不仅要有亲和力，还要有内在活性。当两药亲和力相等时，其效应取决于内在活性强弱；当两药内在活性相等时，则取决于亲和力大小。从图中可以看出a、b、c三药EC₅₀相等，即亲和力指数(pD₂)相等，但三药的最大效应a>b>c，即内在活性不等。而x、y、z三药的EC₅₀为x<y<z，即亲和力指数(pD₂)不等，但三药的最大效应，即内在活性相等。

第2205题

下图为拮抗药的量-效关系曲线图。虚线代表单用激动药的量-效曲线，实线代表拮抗药存在时激动药的量-效曲线图。E代表效应强度，C代表药物浓度。下列描述正确的是

A.该拮抗药因使激动药量-效曲线最大效应下降，所以为竞争性拮抗药

B.该拮抗药因使激动药量-效曲线最大效应下降，所以为非竞争性拮抗药

C.该拮抗药继续增加剂量，激动药量-效曲线最大效应会增加

D.该拮抗药继续增加剂量，激动药量-效曲线最大效应不变

E.该拮抗药的拮抗参数用pA2表示

参考答案：B

解析：

本题考查的是对非竞争性拮抗药的理解。非竞争性拮抗药的特点为增加激动药的剂量也不能使量一效曲线的最大强度达到原来水平，能使E_max下降。该拮抗药因使激动药量-效曲线最大效应下降，所以为非竞争性拮抗药。竞争性拮抗药拮抗参数用pA₂表示。

第2206题

下列关于非竞争性拮抗药的描述，正确的有

A.可与受体形成比较牢固地结合，因而解离速度慢

B.增加激动药的剂量也不能使量-效曲线的最大强度达到原来水平

C.和激动药合用，使激动药量-效曲线平行最大效应不变

D.和激动药合用，使激动药量-效曲线平行右移

E.对激动药的拮抗强度可用拮抗参数pA2表示

参考答案：AB

解析：

本题考查的是对非竞争性拮抗药的理解。非竞争性拮抗药与受体形成比较牢固地结合，因而解离速度慢，或者与受体形成不可逆的结合而引起受体构型的改变，阻止激动药与受体正常结合。因此，增加激动药的剂量使E_max下降，不能使量-效曲线的最大强度达到原来水平，竞争性拮抗药对激动药的拮抗强度可用拮抗参数pA₂表示。

第2207题

使激动剂的最大效应降低的是

A.激动剂

B.部分激动剂

C.拮抗剂

D.竞争性拮抗剂

E.非竞争性拮抗剂

参考答案：E

解析：

本题考查非竞争性拮抗剂。非竞争性拮抗剂既可以使激动药的量效曲线右移（即达到原同效应所需的剂量增大），又可以使激动剂的最大效应降低（即，即使增加剂量，也无法达到原有的最大效应）。

拮抗药分为竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药两种。由于激动药与受体的结合是可逆的，竞争性拮抗药可与激动药互相竞争与相同受体结合，产生竞争性抑制作用，可通过增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激动药时的水平，使激动药的量-效曲线平行右移，但其最大效应不变，这是竞争性抑制的重要特征。

第2208题

受体对一种类型激动药脱敏，而对其他类型受体的激动药也不敏感的现象称为

A.异源脱敏

B.同源脱敏

C.特异性脱敏

D.受体增敏

E.受体上调

参考答案：A

解析：

本题考查的是对受体调节的理解。受体对一种类型激动药脱敏，而对其他类型受体的激动药也不敏感的现象称为异源脱敏。

第2209题

高血压患者长期应用β受体阻断药普萘洛尔时，突然停药引起“反跳”现象，导致血药浓度升高，此现象为

A.异源脱敏

B.同源脱敏

C.受体增敏

D.受体下调

E.特异性脱敏

参考答案：C

解析：

本题考查的是对受体调节的理解。高血压患者长期应用β受体阻断药普萘洛尔时，突然停药可以由于β受体的敏感性增高而引起“反跳”现象，导致血压升高。此现象为受体增敏，指的是因长期应用拮抗药，造成受体数量或敏感性提高。

第2210题

下列关于受体增敏的描述，正确的有

A.受体增敏是指长期应用拮抗药，造成受体数量或敏感性提高

B.受体增敏仅涉及受体数量或密度的变化，称为受体上调

C.维生素A可使胰岛素受体增敏

D.长期应用普萘洛尔时，突然停药可以使B受体增敏

E.磺酰脲类使胰岛素受体增敏

参考答案：ABDE

解析：

本题考查的是对受体增敏的理解。受体增敏是指长期应用拮抗药，造成受体数量或敏感性提高。受体增敏仅涉及受体数量或密度的变化，则称为受体上调。高血压患者长期应用β受体阻断药普萘洛尔时，突然停药可以使受体的增敏。磺酰脲类也可使胰岛素受体增敏。而维生素A使胰岛素受体脱敏。

第2211题

两药合用的作用是两药单用时的作用之和

A.增强作用

B.相加作用

C.增敏作用

D.脱敏作用

E.抵消作用

参考答案：B

解析：

本题考查药物的协同作用。包括相加作用、增强作用和增敏作用。相加作用是指两药合用的作用是两药单用时的作用之和。

第2212题

在局麻手术中，普鲁卡因注射液加用少量肾上腺素后产生的结果有

A.肾上腺素舒张血管引起血压下降

B.普鲁卡因不良反应增加

C.普鲁卡因吸收少

D.普鲁卡因作用时间延长

E.普鲁卡因拮抗肾上腺素的作用

参考答案：CD

解析：

本题考查的是增强作用。

普鲁卡因注射液中加入少量肾上腺素，肾上腺素使用药局部的血管收缩，减少普鲁卡因的吸收，使其局麻作用延长，毒性降低。

第2213题

β受体阻断剂与利尿药合用后降压作用大大增强，这种现象称为

A.敏化作用

B.拮抗作用

C.相加作用

D.互补作用

E.增强作用

参考答案：C

解析：

本题考查药物联合使用，发生相互作用的后果。相加作用：两药合用的作用是两药单用时的作用之和。

第2214题

下列不属于协同作用的是

A.普萘洛尔+氢氯噻嗪

B.普萘洛尔+硝酸甘油

C.磺胺甲噁唑+甲氧苄啶

D.克林霉素+红霉素

E.阿司匹林+可待因

参考答案：D

解析：本题考查药物效应的协同作用。克林霉素与红霉素联用，红霉素可置换靶位上的克林霉素，或阻碍克林霉素与细菌核糖体50s亚基结合，从而产生拮抗作用。

第2215题

属于增强作用的药物相互作用有

A.钙增敏药作用于心肌收缩蛋白，增强心肌收缩力

B.阿司匹林与对乙酰氨基酚合用

C.阿替洛尔与利尿药氢氯噻嗪合用

D.磺胺甲噁唑与甲氧苄啶合用

E.普鲁卡因注射液中加入少量肾上腺素

参考答案：DE

解析：

本题考查的是对增强作用的理解。增强作用指某药可使组织或受体对另一药的敏感性增强。如磺胺甲噁唑与甲氧苄啶合用，其抗菌作用增加10倍，由抑菌作用变成杀菌作用；普鲁卡因注射液中加入少量肾上腺素，肾上腺素使用药局部的血管收缩，减少普鲁卡因的吸收，使其局麻作用延长，毒性降低。而钙增敏药作用于心肌收缩蛋白，增加肌钙蛋白C对Ca²⁺的亲和力，在不增加细胞内Ca²⁺浓度的条件下，增强心肌收缩力，属于增敏作用。相加作用是指两药合用的作用是两药单用时的作用之和。如阿司匹林与对乙酰氨基酚合用可使解热、镇痛作用相加；在高血压的治疗中，常采用两种作用环节不同的药物合用，可使降压作用相加，而各药剂量减少，不良反应降低，如β受体阻断药阿替洛尔与利尿药氢氯噻嗪合用。

第2216题

钙增敏药作用于心肌收缩蛋白，增加肌钙蛋白对Ca²⁺亲和力，增强心肌收缩力，属于

A.增敏作用

B.相加作用

C.抵消作用

D.相减作用

E.增强作用

参考答案：A

解析：

本题考查的是对药物相互作用的理解。增敏作用指某药可使组织或受体对另一药的敏感性增强。钙增敏药作用于心肌收缩蛋白，增加肌钙蛋白C对Ca²⁺的亲和力，在不增加细胞内Ca²⁺浓度的条件下，增强心肌收缩力，属于增敏作用。

第2217题

普鲁卡因注射液中加入少量肾上腺素，肾上腺素使用药局部的血管收缩，减少普鲁卡因的吸收，使其局麻作用延长，毒性降低，属于

A.相加作用

B.增强作用

C.增敏作用

D.生理性拮抗

E.药理性拮抗

参考答案：B

解析：本题考查药物效应的协同作用。增强作用：是指两药合用时的作用大于单用时的作用之和，如普鲁卡因注射液中加入少量肾上腺素，肾上腺索使用药局部的血管收缩，减少普鲁卡因的吸收，使其局麻作用延长，毒性降低；另一类增强作用指两种药物联合应用时，一种药物虽无某种生物效应，却可增强另一种药物的作用，如可卡因无拟交感神经药物的作用，但它促进递质释放可增强肾上腺素的作用。

第2218题

属于相加作用的药物相互作用有

A.肝素过量引起出血用静注鱼精蛋白注射液解救

B.阿司匹林与对乙酰氨基酚合用解热镇痛

C.阿替洛尔与利尿药氢氯噻嗪合用

D.氨基糖苷类抗生素间相互合用或先后应用使听神经和肾脏的毒性增加

E.苯巴比妥使避孕药避孕失败

参考答案：BCD

解析：

本题考查的是对相加作用的理解。相加作用是指两药合用的作用是两药单用时的作用之和。如阿司匹林与对乙酰氨基酚合用可使解热、镇痛作用相加。β受体阻断药阿替洛尔与利尿药氢氯噻嗪合用使降压作用相加，而各药剂量减少，不良反应降低。氨基糖苷类抗生素（庆大霉素、链霉素、卡那霉素或新霉素）间相互合用或先后应用对听神经和肾脏的毒性增加，应避免联合使用。肝素过量引起出血，用静注鱼精蛋白注射液解救，属于化学性拮抗。苯巴比妥使避孕药避孕失败属于生理性拮抗。

第2219题

鱼精蛋白注射液解救肝素过量出血，这种现象称为

A.增敏作用

B.拮抗作用

C.协同作用

D.增强作用

E.相加作用

参考答案：B

解析：

本题考查重点是药物相互作用的结果。化学性拮抗--肝素过量引起出血，用静注鱼精蛋白注射液解救。

第2220题

当一种药物与特异性受体结合后，阻止激动剂与其结合，使两药合用时的作用完全消失，此拮抗作用为

A.抵消作用

B.相减作用

C.脱敏作用

D.生化性拮抗

E.化学性拮抗

参考答案：A

解析：

本题考查药物效应的拮抗作用。药理性拮抗是指当一种药物与特异性受体结合后，阻止激动剂与其结合。如H1组胺受体拮抗药苯海拉明可拮抗H1组胺受体激动药的作用；β受体拮抗药可拮抗异丙肾上腺素的β受体激动作用，两药合用时的作用完全消失又称抵消作用，而两药合用时其作用小于单用时的作用则称为相减作用。