第2181题

环磷酸鸟苷为

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：B

解析：

本题考查的是对第二信使的缩写。三磷酸肌醇的缩写为IP₃，环磷酸鸟苷的缩写为cGMP，环磷酸腺苷的缩写为cAMP,二酰基甘油的缩写为 DAG。而三磷酸鸟苷的缩写为GTP。

第2182题

环磷酸腺苷为

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：A

解析：

本题考查的是对第二信使的缩写。三磷酸肌醇的缩写为IP₃，环磷酸鸟苷的缩写为cGMP，环磷酸腺苷的缩写为cAMP,二酰基甘油的缩写为 DAG。而三磷酸鸟苷的缩写为GTP。

第2183题

二酰甘油为

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：D

解析：

本题考查的是对第二信使的缩写。三磷酸肌醇的缩写为IP₃，环磷酸鸟苷的缩写为cGMP，环磷酸腺苷的缩写为cAMP,二酰基甘油的缩写为 DAG。而三磷酸鸟苷的缩写为GTP。

第2184题

三磷酸鸟苷为

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：E

解析：

本题考查的是对第二信使的缩写。三磷酸肌醇的缩写为IP₃，环磷酸鸟苷的缩写为cGMP，环磷酸腺苷的缩写为cAMP,二酰基甘油的缩写为 DAG。而三磷酸鸟苷的缩写为GTP。

第2185题

第二信使包括

A.Ach

B.Ca2+

C.cGMP

D.三磷脂酸肌醇

E.cAMP

参考答案：BCDE

解析：

本题考查第二信使。第二信使为第一信使作用于靶细胞后在胞浆内产生的信息分子，将获得的信息增强、分化、整合并传递给效应器从而发挥特定的生理功能或药理效应。包括：环磷酸腺苷（cAMP，最早发现）、环磷酸鸟苷（cGMP）、二酰基甘油（DG）和三磷酸肌醇（IP₃）、钙离子、廿碳烯酸类、一氧化氮（NO）等。NO既有第一信使特征，也有第二信使特征。

第2186题

下列属于第二信使的有

A.cAMP

B.cGMP

C.IP3

D.DAG

E.DA

参考答案：ABCD

解析：

本题考查的是对第二信使的理解。属于第二信使的有cAMP、cCMP、IP₃和DAG，而神经递质DA属于第一信使。

第2187题

内在活性的表示方式为

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：B

解析：

本题考查的是对药效学指标的缩写。治疗指数可用TI表示，内在活性可用α表示，效能可用E_max表示，半数有效量可用ED₅₀表示，亲和力指数可用pD₂表示。

第2188题

亲和力指数的表示方式为

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：E

解析：

本题考查的是对药效学指标的缩写。治疗指数可用TI表示，内在活性可用α表示，效能可用Emax表示，半数有效量可用ED₅₀表示，亲和力指数可用pD₂表示。

第2189题

完全激动药的概念是

A.与受体有较强的亲和力和较强的内在活性

B.与受体有较强亲和力，无内在活性

C.与受体有较弱的亲和力和较弱的内在活性

D.与受体有较弱的亲和力，无内在活性

E.以上都不对

参考答案：A

解析：

本题考查完全激动药。激动药：与受体既有亲和力又有内在活性的药物，能与受体结合并激活受体而产生效应。根据亲和力和内在活性，又分完全激动药和部分激动药。前者对受体有很高的亲和力和内在活性（α=1），后者对受体有很高的亲和力，但内在活性不强（α<1）。 

第2190题

关于药物与受体相互作用的说法错误的是

A.KD意义是引起最大效应一半时的药物剂量或浓度

B.KD越大，则亲和力越小，二者成反比

C.药物和受体结合产生效应不仅要有亲和力，还要有内在活性

D.完全激动药，α=0

E.部分激动药内在活性α<100%

参考答案：D

解析：

本题考查的是受体激动药。

药物和受体结合产生效应不仅要有亲和力，还要有内在活性，内在活性用α表示，0≤α≤100%。完全激动药，α=100%，部分激动药虽与受体有较强的亲和力，但内在活性α<100%，量效曲线高度（E_max）较低。

第2191题

同一受体的完全激动药和部分激动药合用时，产生的药理效应是

A.两者均在低浓度时，部分激动药拮抗完全激动药的药理效应

B.两者均在高浓度时，部分激动药增强完全激动药的药理效应

C.两者用量在临界点时，部分激动药可发挥最大激动效应

D.无论何种浓度，部分激动药均拮抗完全激动药的药理效应

E.无论何种浓度，部分激动药均增强完全激动药的药理效应

参考答案：C

解析：

本题考查的是对完全激动药和部分激动药的理解。完全激动药对受体有很高的亲和力和内在活性，部分激动药对受体有很高的亲和力，但内在活性不强。部分激动药即使增加剂量，也不能达到完全激动药的最大效应；相反，却可因其占领受体，而拮抗激动药的部分药理效应。两者合用都在低浓度时，产生两药作用相加效果；当用量达到一个临界点时，完全激动药产生的效应相当于部分激动药的最大效应，随着部分激动药浓度增加发生对完全激动剂竞争性拮抗。即部分激动药小剂量产生激动作用，大剂量产生拮抗作用。

第2192题

下列关于部分激动药描述正确的是

A.对受体的亲和力很低

B.对受体的内在活性α=0

C.对受体的内在活性α=1

D.部分激动药与完全激动药合用，部分激动药加大剂量可因为占据受体而出现拮抗完全激动药的效应

E.吗啡是部分激动药

参考答案：D

解析：

本题考查的是对部分激动药的理解。部分激动药虽与受体有较强的亲和力，但内在活性不强（α<1），量-效曲线高度较低，即使增加剂量，也不能达到完全激动药的最大效应，却因占领受体而拮抗激动药的部分药理效应。而吗啡是完全激动药。

第2193题

下列叙述正确的是

A.拮抗剂内在活性较弱

B.拮抗剂对受体亲和力弱

C.激动药有内在活性，但无亲和力

D.部分激动剂与受体结合后易解离

E.激动药既有亲和力又有内在活性

参考答案：E

解析：

本题考查受体的激动药和拮抗药。

（1）激动药：与受体既有亲和力又有内在活性的药物，能与受体结合并激活受体而产生效应。 根据亲和力和内在活性，分完全激动药和部分激动药。 

完全激动药：对受体有高亲和力和内在活性（α=1）， 

部分激动药：对受体有高亲和力，但内在活性不强（α<1）。 

反向激动药：有些药物（如苯二氮䓬类）对失活态的受体亲和力大于活化态，药物与受体结合后引起与激动药相反的效应。 

（2）拮抗药：虽具有较强的亲和力，但缺乏内在活性（α=0），故不能产生效应；由于占据一定数量受体，反而可拮抗激动药的作用。

第2194题

竞争性拮抗药A、B、C三药的pA₂值大小为A>B>C，则

A.A药拮抗作用最强

B.A药拮抗作用最弱

C.C药拮抗作用最强

D.C药拮抗作用最弱

E.无法根据pA2判断A、B、C三药的拮抗强度

参考答案：AD

解析：

本题考查的是对pA₂的理解。pA₂值的大小反映竞争性拮抗药对其激动药的拮抗强度。竞争性拮抗药的pA₂值越大，其拮抗作用越强。所以A药拮抗作用最强，C药拮抗作用最弱。

第2195题

加入竞争性拮抗药后，相应受体激动药的量效曲线将会

A.平行左移，最大效应不变

B.平行右移，最大效应不变

C.向左移动，最大效应降低

D.向右移动，最大效应降低

E.保持不变

参考答案：B

解析：

加入竞争性拮抗药后，相应受体激动药的量效曲线将会平行右移，最大效应不变；加入非竞争性拮抗药后，最大效应降低。

第2196题

pA2是

A.拮抗参数

B.亲和力指数

C.效应强度

D.内在活性

E.最大效应

参考答案：A

解析：

本题考查的是对药效参数缩写的理解。pA₂是拮抗参数。

第2197题

关于竞争性拮抗药的说法，错误的是

A.小剂量产生激动作用，大剂量产生拮抗作用

B.可与激动药竞争同一受体

C.与受体的亲和力较强，无内在活性

D.可使激动药的量效曲线平行右移

E.用拮抗参数(pA2)表示拮抗强度的大小

参考答案：A

解析：

本题考查的是竞争性拮抗药的特点。

小剂量产生激动作用，大剂量产生拮抗作用是部分激动药的特点。

【考点延展】

竞争性拮抗药的特点：由于激动药与受体的结合是可逆的，竞争性拮抗药可与激动药互相竞争与相同受体结合，产生竞争性抑制作用，可通过增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激动药时的水平。竞争性拮抗药使激动药的量-效曲线平行右移，但其最大效应不变。

第2198题

下列关于竞争性拮抗药的描述错误的是

A.阿托品是乙酰胆碱的竞争性拮抗药

B.可通过增加激动药浓度使其效应恢复到原先单用激动药时的水平

C.可使激动药量-效曲线平行右移

D.可使激动药量-效曲线最大效应下降

E.竞争性拮抗药与受体的亲和力可用拮抗参数pA2表示

参考答案：D

解析：

本题考查的是对竞争性拮抗药的理解。阿托品是乙酰胆碱的竞争性拮抗药。竞争性拮抗药可与激动药互相竞争，与相同受体结合，可通过增加激动药浓度使其效应恢复到原先单用激动药时的水平，可使激动药量-效曲线平行右移，但激动药量-效曲线最大效应不变，竞争性拮抗药与受体的亲和力可用拮抗参数pA₂表示。

第2199题

下图为拮抗药的量-效关系曲线图。虚线代表单用激动药的量-效曲线，实线代表拮抗药存在时激动药的量-效曲线图。E代表效应强度，C代表药物浓度。下列描述正确的是

A.该拮抗药因使激动药量-效曲线平行右移，最大效应不变，所以为竞争性拮抗药

B.该拮抗药因使激动药量-效曲线平行右移，最大效应不变，所以为非竞争性拮抗药

C.该拮抗药继续增加剂量，激动药量-效曲线继续右移，最大效应降低

D.该拮抗药继续增加剂量，激动药量-效曲线左移，最大效应不变

E.该拮抗药的拮抗参数不能用pA2表示

参考答案：A

解析：

本题考查的是对竞争性拮抗药的理解。竞争性拮抗药的特点为使激动药量-效曲线平行右移，但其最大效应不变。该拮抗药因使激动药量-效曲线平行右移，最大效应不变，所以为竞争性拮抗药。竞争性拮抗药拮抗参数用pA₂表示。

第2200题

下列关于竞争性拮抗药的描述，正确的有

A.使激动药量-效曲线平行右移

B.使激动药量-效曲线平行左移

C.使激动药量-效曲线最大效应不变

D.使激动药量-效曲线最大效应降低

E.对激动药的拮抗强度可用拮抗参数pA2表示

参考答案：ACE

解析：

本题考查的是对竞争性拮抗药的理解。竞争性拮抗药可使激动药量-效曲线平行右移，但其最大效应不变。竞争性拮抗药对激动药的拮抗强度可用拮抗参数pA₂表示。