第581题 下列叙述中错误的是

A.洛伐他汀是抗心律失常药

B.肾上腺素具有儿茶酚结构

C.哌唑嗪为α1受体拮抗药

D.吉非贝齐是苯氧乙酸类降血脂药

E.艾司唑仑是镇静催眠药

参考答案：A

解析：

洛伐他汀可竞争性抑制羟甲戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶，为调血脂药，用于治疗原发性高胆固醇血症。

第582题 以下关于盐酸地尔硫（艹卓）的叙述不正确的是

A.有较高的首过效应

B.是高选择性的钙离子通道阻滞剂

C.临床用于治疗冠心病中各型心绞痛

D.分子中有两个手性碳原子

E.2R-顺式异构体活性最高

参考答案：E

解析：

盐酸地尔硫（艹卓）
本品分子中有两个手性碳原子，具有4个光学异构体，其中以2S-顺式异构体活性最高，临床仅用此异构体。
本品为苯并硫氮杂（艹卓）类钙通道阻滞剂。口服吸收完全，30分钟血药浓度达峰值，半衰期为4小时，与血浆蛋白结合率为80%，65%由肝脏灭活，有较高的首过效应，生物利用度约为25%～60%，有效作用时间为6～8小时。
本品是一高选择性的钙离子通道阻滞剂，具有扩张血管作用，特别是对大冠状动脉和侧支循环均有较强的扩张作用。临床用于治疗冠心病中各型心绞痛，也有减缓心率的作用。长期服用对预防心血管意外病症的发生有效，无耐药性或明显副作用。

第583题 不具有抗心绞痛作用的药物是

A.硝苯地平

B.氯贝丁酯

C.氟桂利嗪

D.尼卡地平

E.硝酸甘油

参考答案：B

解析：

氯贝丁酯是调血脂的药物；没有抗心绞痛作用。

第584题 对光极不稳定，生产、储存及使用过程中应避光的药物是

A.辛伐他汀

B.吉非罗齐

C.氯贝丁酯

D.硝苯地平

E.硝酸异山梨酯

参考答案：D

解析：

硝苯地平在遇光时会发生分子内部的光催化歧化反应，生成硝基吡啶衍生物和亚硝酸苯吡啶衍生物，对人体有害，故应注意避光。

第585题 具有二氢吡啶结构的钙通道拮抗剂是

A.盐酸地尔硫（艹卓）

B.尼群地平

C.盐酸普萘洛尔

D.硝酸异山梨醇酯

E.盐酸哌唑嗪

参考答案：B

解析：

本题用意在于熟记一些心血管疾病药物的结构和药理作用。盐酸地尔硫（艹卓）和尼群地平是具有不同结构的钙通道拮抗剂，前者具有硫氮杂结构，后者具有二氢吡啶结构。普萘洛尔是较早的具有氨基醇结构的β受体阻滞剂，硝酸异山梨醇酯是硝酸酯类扩张血管药，用于抗心绞痛，而盐酸哌唑嗪系具有苯并嘧啶结构的降压药。

第586题 甲基多巴起到降压作用的原因是在体内转化为

A.去甲肾上腺素

B.异丙肾上腺素

C.左旋多巴胺

D.甲基去甲肾上腺素

E.肾上腺素

参考答案：D

解析：

甲基多巴是左旋多巴的类似物，在脑内转化为甲基去甲肾上腺素和甲基肾上腺素，兴奋中枢α₂受体，同样使去甲肾上腺素释放减少，使血管扩张而降压。

第587题 关于甲基多巴叙述正确的是

A.专一性α1受体拮抗剂，用于充血性心力衰竭

B.兴奋中枢α2受体，有扩血管作用

C.作用于交感神经末梢，抗高血压

D.主要用于嗜铬细胞瘤的诊断治疗

E.抑制心脏上β1受体，用于治疗心律失常

参考答案：B

解析：

甲基多巴在脑内转化为甲基去甲肾上腺素和甲基肾上腺素，兴奋中枢突触后膜α受体，同样使去甲肾上腺素释放减少，而使血管扩张，起到降压作用。

第588题 药物分子中含有-SH，具有还原性，在碘化钾和硫酸中易于氧化，可用于含量测定的是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：C

解析：卡托普利结构中的-SH有还原性，在碘化钾和硫酸中易被氧化，可用于含量测定。

第589题 属于前体药物的是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：A

解析：1987年，洛伐他汀是第一个投放市场的HMG-CoA还原酶抑制剂，是当年投放市场最有效的品种，对原发性高胆固醇血症具显著疗效，能明显降低冠心病发病率和死亡率。辛伐他汀的结构与洛伐他汀相似，均为前体药物，须在体内(主要在肝脏)水解转化为β-羟基酸后显效。

第590题 受到撞击和高热时会有爆炸危险的是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：E

解析：硝酸异山梨酯在受到撞击和高热时有爆炸的危险，在储存和运输时须加以注意。本品的干燥品较稳定，但在酸和碱溶液中容易水解。加水和硫酸水解成硝酸，缓缓加入硫酸亚铁试液接面显棕色。本品有冠脉扩张作用，是一长效抗心绞痛药。临床用于心绞痛、冠状循环功能不全和心肌梗死等病的预防。

第591题 下列降压药物中以酶为作用靶点的是

A.维拉帕米

B.硝苯地平

C.可乐定

D.卡托普利

E.氯沙坦

参考答案：D

解析：

硝苯地平和维拉帕米作用于钙离子通道，可乐定和氯沙坦都作用在受体上，只有卡托普利作用于血管紧张素转化酶。

第592题 属于延长动作电位时程的抗心律失常药物是

A.奎尼丁

B.氟卡尼

C.普罗帕酮

D.胺碘酮

E.维拉帕米

参考答案：D

解析：

抗心律失常的药物按作用机制分为Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ类，其中Ⅲ类是钾通道阻滞剂，也成为延长动作电位时程药物，代表药物有胺碘酮。

第593题 具有强心作用的化学成分是

A.地高辛

B.芦丁(芸香苷)

C.大黄酸

D.吗啡

E.苦杏仁苷

参考答案：A

解析：

地高辛的成分是异羟基洋地黄毒苷，属于强心苷类。

第594题 咖啡因化学结构的基本母核是

A.苯环

B.异喹啉环

C.黄嘌呤

D.喹啉环

E.孕甾烷

参考答案：C

解析：

咖啡因可发生黄嘌呤生物碱的特征鉴别反应即紫脲酸铵反应，为具黄嘌呤母核的中枢兴奋药。

第595题

尼克刹米属于

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：A

解析：

中枢兴奋药主要包括尼克刹米、盐酸甲氯芬酯和吡拉西坦。抗过敏药主要包括马来酸氯苯那敏和盐酸西替利嗪。抗溃疡药主要包括盐酸雷尼替丁、法莫替丁、奥美拉唑和米索前列醇。

第596题

吡拉西坦属于

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：A

解析：

中枢兴奋药主要包括尼克刹米、盐酸甲氯芬酯和吡拉西坦。抗过敏药主要包括马来酸氯苯那敏和盐酸西替利嗪。抗溃疡药主要包括盐酸雷尼替丁、法莫替丁、奥美拉唑和米索前列醇。

第597题

盐酸赛庚啶属于

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：B

解析：

抗过敏药物分为H₁受体拮抗剂、过敏介质释放抑制剂、白三烯拮抗剂和缓激肽拮抗剂。经典的H₁受体拮抗剂：存在一定的中枢镇静副作用，按化学结构分为乙二胺类、氨基醚、丙胺类、哌嗪类和三环类。苯海拉明、马来酸氯苯那敏、西替利嗪和赛庚啶分别是氨基醚类、丙胺类、哌嗪类和三环类药物。

第598题 下列药物中能用于治疗老年性痴呆的药物是

A.吡拉西坦

B.咖啡因

C.二甲弗林

D.尼莫地平

E.尼可刹米

参考答案：A

解析：

吡拉西坦可改善轻度及中度老年性痴呆患者的认知能力，还可治疗脑外伤所致记忆障碍及儿童弱智。

第599题 重氮化-萘酚偶合反应用来鉴别

A.酚

B.羧酸

C.醇基

D.氨基

E.芳香氨基

参考答案：E

解析：

重氮化-萘酚偶合反应用来鉴别芳香氨基。

第600题 呋塞米属于

A.磺酰胺类抗菌药

B.苯并噻嗪类利尿药

C.磺酰胺类利尿药

D.含氮杂环类利尿药

E.醛固酮拮抗剂类利尿药

参考答案：C

解析：

磺酰胺类利尿药代表药物有呋塞米、氢氯噻嗪和乙酰唑胺。