中级主管药师 药学（中级）-基础知识题库（754题）

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以下关于盐酸地尔硫（艹卓）的叙述不正确的是

A.有较高的首过效应

B.是高选择性的钙离子通道阻滞剂

C.临床用于治疗冠心病中各型心绞痛

D.分子中有两个手性碳原子

E.2R-顺式异构体活性最高

知识点：第六章 药物化学

参考答案：E

解析：

盐酸地尔硫（艹卓）
本品分子中有两个手性碳原子，具有4个光学异构体，其中以2S-顺式异构体活性最高，临床仅用此异构体。
本品为苯并硫氮杂（艹卓）类钙通道阻滞剂。口服吸收完全，30分钟血药浓度达峰值，半衰期为4小时，与血浆蛋白结合率为80%，65%由肝脏灭活，有较高的首过效应，生物利用度约为25%～60%，有效作用时间为6～8小时。
本品是一高选择性的钙离子通道阻滞剂，具有扩张血管作用，特别是对大冠状动脉和侧支循环均有较强的扩张作用。临床用于治疗冠心病中各型心绞痛，也有减缓心率的作用。长期服用对预防心血管意外病症的发生有效，无耐药性或明显副作用。