第541题 盐酸哌替啶体内代谢产物中有镇痛活性的是

A.去甲哌替啶酸

B.哌替啶酸

C.去甲哌替啶

D.去甲哌替啶碱

E.羟基哌替

参考答案：C

解析：

盐酸哌替啶体内代谢迅速，其主要代谢物有去甲哌替啶、哌替啶酸和去甲哌替啶酸等。仅去甲哌替啶有弱的镇痛活性。

第542题 关于镇痛作用强弱排列顺序正确是

A.美沙酮最强，哌替啶次之，吗啡最弱

B.美沙酮最强，吗啡次之，哌替啶最弱

C.哌替啶最强，吗啡次之，美沙酮最弱

D.吗啡最强，哌替啶次之，美沙酮最弱

E.吗啡最强，美沙酮次之，哌替啶最弱

参考答案：B

解析：

盐酸哌替啶镇痛作用为吗啡的1／10倍，盐酸美沙酮镇痛作用为吗啡的2～3倍

第543题 对盐酸哌替啶作用叙述正确的是

A.本品为β受体激动剂

B.本品为μ受体抑制剂

C.本品不能透过胎盘

D.主要用于创伤、术后和癌症晚期剧烈疼痛的治疗

E.镇痛作用为吗啡的10倍

参考答案：D

解析：

盐酸哌替啶为μ受体激动剂，镇痛作用为吗啡的1／10倍。本品能透过胎盘，也能随乳汁分泌。主要用于创伤、术后和癌症晚期剧烈疼痛的治疗，亦可麻醉前给药起镇静作用。

第544题 属麻醉药品应控制使用的镇咳药是

A.喷托维林(咳必清，维静宁)

B.可待因

C.右美沙芬

D.苯佐那酯

E.氯哌斯汀(咳平)

参考答案：B

解析：

可待因为μ受体激动剂，用于中等疼痛的止痛。但多用作中枢麻醉性镇咳药治疗各种剧烈于咳，有轻度成瘾性，应控制使用。

第545题 关于磷酸可待因作用叙述正确的是

A.适用于各种剧烈干咳的治疗，没有成瘾性

B.本品为弱的μ受体激动剂

C.本品为强的μ受体激动剂

D.镇痛作用比吗啡强

E.临床上用于重度止痛

参考答案：B

解析：

本品为弱的μ受体激动剂，镇痛作用比吗啡弱。临床上用于中等疼痛的止痛，可待因多用作中枢性镇咳药，适用于各种剧烈干咳的治疗，有轻度成瘾性。

第546题 关于磷酸可待因的叙述正确的是

A.易溶于水，水溶液显碱性

B.本品具有右旋性

C.本品比吗啡稳定，但遇光变质

D.可与三氯化铁发生颜色反应

E.属于合成镇痛药

参考答案：C

解析：

磷酸可待因易溶于水，水溶液显酸性，具有左旋性。本品因无游离酚羟基，比吗啡稳定，但遇光逐渐变质，且不能与三氯化铁发生颜色反应。属于半合成镇痛药。

第547题

盐酸美沙酮属于

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：B

解析：

合成镇痛药主要包括盐酸哌替啶和盐酸美沙酮。磷酸可待因是对吗啡结构修饰合成出的衍生物，属于半合成镇痛药。

第548题

盐酸哌替啶属于

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：B

解析：

合成镇痛药主要包括盐酸哌替啶和盐酸美沙酮。磷酸可待因是对吗啡结构修饰合成出的衍生物，属于半合成镇痛药。

第549题

磷酸可待因属于

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：C

解析：

合成镇痛药主要包括盐酸哌替啶和盐酸美沙酮。磷酸可待因是对吗啡结构修饰合成出的衍生物，属于半合成镇痛药。

第550题 有机磷农药中毒解救主要用

A.盐酸美沙酮

B.硝酸毛果芸香碱

C.溴化新斯的明

D.加兰他敏

E.碘解磷定

参考答案：E

解析：

有机磷农药是不可逆乙酰胆碱酯酶抑制剂，需要强的亲核性试剂水解磷酸酯键，使其重新释放活性酶。这类主要药物有碘解磷定和氯解磷定。

第551题 对M胆碱受体激动剂的构效关系叙述正确的是

A.季铵基上以乙基取代活性增强

B.季铵基为活性必需

C.亚乙基链若延长，活性增加

D.乙酰氧基的甲基被乙基取代活性增强

E.乙酰氧基的甲基被苯基取代活性增强

参考答案：B

解析：

季铵基为活性必需，季铵基上以甲基取代活性增强，若以大基团如乙基取代，拟胆碱活性下降。亚乙基链延长或缩短，均使活性下降。乙酰氧基的甲基被乙基或苯基取代活性下降。

第552题 对硝酸毛果芸香碱的表述正确的是

A.本品是N胆碱受体激动剂

B.本品是M胆碱受体激动剂

C.对汗腺有影响，对眼压无影响

D.临床上不能用于继发性青光眼

E.为萜类药物

参考答案：B

解析：

硝酸毛果芸香碱是从毛果芸香科植物中分离的一种生物碱，为M胆碱受体激动剂，对汗腺和唾液腺的作用较大，并可造成瞳孔缩小，眼压降低。临床上用于治疗原发性青光眼。

第553题 下列哪项与硝酸毛果芸香碱不符

A.为一种生物碱

B.结构中有两个手性中心

C.为M胆碱受体激动剂

D.为乙酰胆碱酯酶抑制剂

E.含有五元内酯环和咪唑环结构

参考答案：D

解析：

硝酸毛果芸香碱为M胆碱受体激动剂。

第554题 阿托品临床作用是

A.治疗各种感染中毒性休克

B.治疗各种过敏性休克

C.治疗高血压

D.治疗心动过速

E.治疗感冒引起的头痛、发热

参考答案：A

解析：

阿托品具有外周及中枢M胆碱受体拮抗作用，能解除平滑肌痉挛，可用于治疗各种类型的内脏绞痛、麻醉前给药及散瞳等，临床上用于治疗各种感染中毒性休克和心动过缓；还可以用于有机磷中毒时的解救。

第555题 关于哌仑西平说法错误的是

A.治疗剂量时选择性地阻断黏膜上的M受体，控制胃酸分泌

B.它易透过血脑屏障，对中枢神经系统副作用大

C.常以其二盐酸盐一水合物供药用

D.为吡啶并苯二氮（艹卓）类化合物

E.为选择性M胆碱受体拮抗剂

参考答案：B

解析：

哌仑西平为吡啶并苯二氮（艹卓）类化合物，是一种选择性M胆碱受体拮抗剂。与其他经典抗胆碱药不同，治疗剂量时选择性地阻断黏膜上的M受体，控制胃酸分泌，而对胃肠道平滑肌、唾液腺分泌、心血管、瞳孔和泌尿功能影响很小。由于它难透过血脑屏障，对中枢神经系统副作用小。哌仑西平常以其二盐酸盐一水合物供药用，适用于治疗胃和十二指肠溃疡。

第556题 关于硫酸阿托品结构叙述正确的是

A.结构中有酯键

B.莨菪醇即阿托品

C.托品酸与莨菪碱成酯生成阿托品

D.莨菪碱和莨菪酸成酯生成阿托品

E.莨菪碱和莨菪酸成酯生成托品

参考答案：A

解析：

莨菪醇与莨菪酸成酯生成阿托品。莨菪醇，又称托品；莨菪酸，又称托品酸；莨菪碱，又称阿托品。

第557题 符合硫酸阿托品理化性质的叙述是

A.水溶液呈中性

B.呈旋光性，供药用的为左旋体

C.可与氯化汞作用生成紫色沉淀

D.不溶于乙醇

E.不易被水解

参考答案：A

解析：

阿托品为白色结晶性粉末，熔点不低于189℃，极易溶于水。
存在植物体内的(-)-莨菪碱，在提取过程中遇酸或碱发生消旋化反应转变为外消旋体，即为阿托品。
阿托品碱性较强，在水溶液中能使酚酞呈红色。当与氯化汞反应时，先生成黄色氧化汞沉淀，加热后转变为红色氧化汞。
阿托品分子中含有酯键，在碱性条件下易水解，而在弱酸性和近中性条件下较稳定，pH3.5～4.0最稳定。制备其注射液时应注意调整pH，加1%氯化钠作稳定剂，采用硬质中性玻璃安瓿，注意灭菌温度。

第558题 关于阿托品的叙述，正确的是

A.分子中无手性中心，无旋光性

B.分子为内消旋，无旋光性

C.为左旋莨菪碱的外消旋体

D.以右旋体供药用

E.以左旋体供药用

参考答案：C

解析：

阿托品存在植物体内的(-)-莨菪碱，在提取过程中遇酸或碱发生消旋化反应转变为外消旋体，即为阿托品。

第559题 下列哪项与溴新斯的明不符

A.为可逆性胆碱酯酶抑制剂

B.具二甲氨基甲酸酯结构，易被水解

C.注射用的是新斯的明甲硫酸盐

D.主要用于重症肌无力

E.为胆碱酯酶复活剂

参考答案：E

解析：

溴新斯的明为口服的可逆性胆碱酯酶抑制剂即胆碱受体抑制剂，主要用于重症肌无力，也可用于腹部手术后腹气胀及尿潴留。

第560题 临床应用的阿托品是莨菪碱的

A.内消旋体

B.右旋体

C.外消旋体

D.左旋体

E.都在使用

参考答案：C

解析：

虽然左旋体的莨菪碱抗M胆碱作用较消旋体强2倍，但左旋体的中枢兴奋作用比右旋体强8～50倍，毒性更大，所以临床上用其更安全、也更易制备的外消旋体。