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第621题 属于孕甾烷结构的甾体激素是
A.雌性激素
B.雄性激素
C.蛋白同化激素
D.糖皮质激素
E.睾丸素
参考答案:D
解析:
甾体激素分为性激素和肾上腺皮质激素,其中前者包括雌激素、雄激素和孕激素,后者分为糖皮质激素和盐皮质激素。若按化学结构分类,雌激素具有雌甾烷特征,雄激素具有雄甾烷特征,而孕激素、糖皮质激素和盐皮质激素均属于孕甾烷。
第623题 下列激素类药物中不能口服的是
A.雌二醇
B.炔雌醇
C.炔诺酮
D.左炔诺孕酮
E.己烯雌酚
参考答案:A
解析:
雌二醇属于内源性雌激素在肠道大部分被微生物降解,虽有少量在肠道可有部分被迅速吸收,但在肝脏又被迅速代谢。所以口服几乎无效。
第624题
母核是雄甾烷,3-酮,4烯,17β羟基
A.A
B.B
C.C
D.D
E.E
参考答案:D
解析:
本题主要是考察对性激素类药物结构的掌握程度。雌二醇与炔雌醇均属于雌甾烷结构,后者在17位引入了炔基,睾酮具有雄甾烷结构特点:3-酮,4烯,17β羟基,米非司酮是抗早孕药物,是黄体酮受体的竞争拮抗剂。
第625题
17位引入了炔基
A.A
B.B
C.C
D.D
E.E
参考答案:B
解析:
本题主要是考察对性激素类药物结构的掌握程度。雌二醇与炔雌醇均属于雌甾烷结构,后者在17位引入了炔基,睾酮具有雄甾烷结构特点:3-酮,4烯,17β羟基,米非司酮是抗早孕药物,是黄体酮受体的竞争拮抗剂。
第626题
A环芳构化,母体位雌甾烷,C19无甲基,C3有羟基
A.A
B.B
C.C
D.D
E.E
参考答案:A
解析:
本题主要是考察对性激素类药物结构的掌握程度。雌二醇与炔雌醇均属于雌甾烷结构,后者在17位引入了炔基,睾酮具有雄甾烷结构特点:3-酮,4烯,17β羟基,米非司酮是抗早孕药物,是黄体酮受体的竞争拮抗剂。
第627题
孕激素拮抗剂,竞争性作用于黄体酮受体,用于抗早孕
A.A
B.B
C.C
D.D
E.E
参考答案:E
解析:
本题主要是考察对性激素类药物结构的掌握程度。雌二醇与炔雌醇均属于雌甾烷结构,后者在17位引入了炔基,睾酮具有雄甾烷结构特点:3-酮,4烯,17β羟基,米非司酮是抗早孕药物,是黄体酮受体的竞争拮抗剂。
第629题 下列叙述哪个与黄体酮不符
A.为孕激素类药物
B.结构中有羰基,可与盐酸羟胺反应生成肟
C.结构中有乙炔基,遇硝酸银生成白色沉淀
D.有甲基酮结构,可与高铁离子络合呈色
E.用于先兆性流产和习惯性流产等症
参考答案:C
解析:
黄体酮结构中没有乙炔基。
第630题 黄体酮属哪一类甾体药物
A.雄激素
B.孕激素
C.盐皮质激素
D.雌激素
E.糖皮质激素
参考答案:B
解析:
黄体酮以孕甾烷为母体,为孕激素,口服无效,用于黄体功能不足引起的先兆性流产和习惯性流产、月经不调等症。
第631题 下列说法正确的是
A.芳香氮芥比脂肪氮芥毒性大
B.氮芥属于烷化剂类抗肿瘤药
C.顺铂的水溶液稳定
D.喜树碱是半合成的抗肿瘤药
E.抗代谢药最早用于临床抗肿瘤
参考答案:B
解析:
最早应用于临床的抗肿瘤药物为氮芥类,而芳香氮芥因为脂溶性比脂肪氮芥小,所以毒性也比较小,顺铂微溶于水,并且水溶液不稳定,能逐渐水解和转化为反式,喜树碱是天然的抗肿瘤药物,是从植物中直接提取出来的。
第632题 有关环磷酰胺的性质描述,不正确的是
A.本品结构中存在磷酰基
B.本品水溶液不稳定
C.本品属于前药
D.本品在体外无抗肿瘤活性
E.本品与氮芥一样均可在体外抑制肿瘤细胞
参考答案:E
解析:
环磷酰胺
本品分子中氮芥基连在吸电子的磷酰基上,降低了氯原子的活性,在体外几乎无抗肿瘤活性。在体内正常组织中可经酶促反应转化为无毒的代谢物,故对正常组织一般无影响,而在肿瘤细胞中因缺乏正常组织所具有的酶,故不能进行相应的代谢,而分解成有细胞毒的磷酰氮芥。
本品属前体药物,抗癌谱较广。主要用于恶性淋巴瘤、急性淋巴细胞白血病、多发性骨髓瘤、肺癌和神经细胞瘤等的治疗,毒性比其他氮芥类药物小。
第634题 环磷酰胺毒性较小的原因是
A.注射给药
B.在正常组织中,经酶代谢生成无毒代谢物
C.烷化作用强,剂量小
D.体内代谢快
E.抗瘤谱广
参考答案:B
解析:
环磷酰胺在肿瘤组织中,磷酰胺酶的活性高于正常组织,制备含磷酰胺基的前体药物,在肿瘤组织中被磷酰胺酶催化裂解成活性的去甲氮芥而发挥作用。另外磷酰基吸电子基团的存在,使氮原子上的电子云密度得到分散,使氮原子的亲核性减弱,氯原子离去能力降低,其烷基化能力减小,因而使其毒性降低。
第635题 符合烷化剂性质的是
A.属于抗真菌药
B.对正常细胞没有毒害作用
C.也称细胞毒类物质
D.包括叶酸拮抗物
E.与代谢必需的酶竞争性结合,使肿瘤细胞死亡
参考答案:C
解析:
烷化剂对增生较快的细胞也有抑制作用,所以称为细胞毒类药物,其作用机制为以共价键与DNA.RNA和某些酶的关键部位结合,使细胞功能和结构发生改变,并抑制细胞分裂,从而使细胞受到毒害而死亡。而E答案属于抗代谢药物的作用机制。
第636题 抗肿瘤药卡莫司汀属于哪种结构类型
A.乙撑亚胺类
B.甲磺酸酯类
C.多元醇类
D.亚硝基脲类
E.氮芥类
参考答案:D
解析:
一、氮芥类:环磷酰胺、异环磷酰胺、美法仑
二、乙撑亚胺类:塞替派、替派
三、亚硝基脲类:卡莫司汀、洛莫司汀、司莫司汀、链佐星
四、甲磺酸酯及多元醇类:白消安
五、金属配合物抗肿瘤药物、顺铂、卡铂、奥沙利铂
第638题 符合盐酸阿糖胞苷性质的是
A.口服吸收好
B.属于烷化剂类抗肿瘤药
C.为尿嘧啶类抗肿瘤药
D.不溶于水,可溶于氯仿
E.与其他抗肿瘤药合用可以提高疗效
参考答案:E
解析:
阿糖胞苷为胞嘧啶类的抗肿瘤药,属于抗代谢物类型,为前体药物,在体内转化为活性的三磷酸阿糖胞苷发挥抗癌作用,并且与其他抗肿瘤药物合用可以提高疗效。
第639题 以下哪个不属于烷化剂类的抗肿瘤药
A.美法仑
B.白消安
C.塞替派
D.异环磷酰胺
E.巯嘌呤
参考答案:E
解析:
抗肿瘤药物通常按其作用机制和来源分类,可分为烷化剂、抗代谢药物、抗肿瘤天然药物及其半合成衍生物、基于抗肿瘤生物学机制的药物等。巯嘌呤为嘌呤类抗代谢物,为抗代谢药物。
第640题 属于抗代谢类的抗肿瘤药物为
A.放线菌素D
B.顺铂
C.环磷酰胺
D.氟尿嘧啶
E.硫酸长春新碱
参考答案:D
解析:
嘧啶类抗代谢物主要有尿嘧啶和胞嘧啶,代表药物为氟尿嘧啶、卡莫氟和阿糖胞苷。