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第602题 利尿药的分类是
A.有机汞类磺酰胺类多羟基类苯氧乙酸类抗激素类
B.有机汞类磺酰胺类黄嘌呤类苯氧乙酸类抗激素类
C.有机汞类磺酰胺类含氮杂环类苯氧乙酸类抗激素类
D.有机汞类磺酰胺类含氮杂环类苯氧乙酸类抗激素类多羟基类
E.有机汞类磺酰胺类含氮杂环类苯氧乙酸类抗激素类黄嘌呤类
参考答案:D
解析:
利尿药按化学结构分为有机汞类、磺酰胺类、含氮杂环类、苯氧乙酸类、抗激素类、多羟基类,其中由于有机汞类毒性较大,现在很少使用了。
第603题 属于渗透性利尿药的是
A.依他尼酸
B.甘露醇
C.氨苯蝶啶
D.呋塞米
E.螺内酯
参考答案:B
解析:
利尿药按作用机制分为:作用于髓袢升支的高效利尿药;噻嗪类中效利尿药;碳酸苷酶抑制剂;醛固酮受体拮抗剂;作用于远曲小管的低效利尿药,以及渗透性利尿药,其中代表药物就是甘露醇。
第604题 下列叙述与氢氯噻嗪不符的是
A.白色结晶粉末,在水中不溶
B.含磺酰基显弱酸性
C.碱性溶液中的水解物具有重氮化偶合反应
D.本品的氢氧化钠溶液与硫酸铜反应,生成绿色沉淀
E.为中效利尿剂,具有降压作用
参考答案:D
解析:
氢氯噻嗪在碱性水溶液中的水解产物具有游离的芳伯氨基,可产生重氮化偶合反应。不能与硫酸铜反应生成沉淀。
第605题 哪一个药物由于是两性化合物而不易通过血-脑屏障,因而不影响中枢神经系统,属于非镇静类H1受体拮抗剂
A.异丙嗪
B.盐酸赛庚啶
C.富马酸酮替芬
D.马来酸氯苯那敏
E.盐酸西替利嗪
参考答案:E
解析:
盐酸西替利嗪属于哌嗪类抗组胺药,可选择性作用于H1受体,作用强且持久,对M胆碱受体和5-羟色胺的作用极小。本品是安定药羟嗪的主要代谢产物。由于易离子化,不易透过血脑屏障,进入中枢神经系统的量极少,属于非镇定性抗组胺药。服药后很快被吸收。绝大部分未起变化经肾消除。
第607题 对马来酸氯苯那敏的性质描述中正确的是
A.水溶液与苦味酸试液在水浴上加热产生黄色沉淀
B.药用其右旋体
C.分子结构中含有芳伯氨基
D.属于降血糖药物
E.与枸橼酸-醋酐试液在水浴上加热产生橘黄色
参考答案:A
解析:
马来酸氯苯那敏中含有叔胺基,故具有叔胺的特征反应:与苦味酸生成黄色沉淀,与枸橼酸-醋酐试液在水浴上加热产生紫红,为临床上常用的抗过敏药。
第608题 下列药物哪个是前体药物
A.法莫替丁
B.雷尼替丁
C.奥美拉唑
D.氯雷他定
E.西咪替丁
参考答案:C
解析:
奥美拉唑在体外无活性,进入胃壁细胞后,在氢离子的影响下,发生重排形成活性形式,对。H+/K+-ATP酶产生抑制作用。因此奥美拉唑是前体药物。
第610题 作用于胃酸分泌最后环节的抗溃疡药是
A.米索前列醇
B.奥美拉唑
C.哌仑西平
D.丙胺太林
E.法莫替丁
参考答案:B
解析:
奥美拉唑为H+/K+-ATP酶(质子泵)抑制药,抑制胃酸分泌的最后一步。
第611题 前列腺素及其衍生物未曾应用于
A.中枢神经系统
B.消化系统
C.生殖系统
D.呼吸系统
E.循环系统
参考答案:A
解析:
前列腺素及其半合成衍生物中,前列腺素具有明显保护胃黏膜细胞的作用,其衍生物米索前列醇是口服效果较好的治疗溃疡病药物。前列腺素类药物可以用于终止妊娠、抗早孕和扩宫颈,而前列腺素E,即前列地尔则具有较强的抗血栓作用。
第612题 奥美拉唑的作用机制是
A.血管紧张素转化酶抑制剂
B.质子泵抑制剂
C.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂
D.磷酸二酯酶抑制剂
E.组胺H2受体拮抗剂
参考答案:B
解析:
在临床上使用的抗溃疡药物主要有三类,组胺H2受体拮抗剂和H+/K+-ATP酶抑制剂(也称质子泵抑制剂)和前列腺素类胃黏膜保护剂。
第613题 与法莫替丁的叙述不相符的是
A.结构中含有磺酰氨基
B.结构中含有胍基
C.结构中含有巯基
D.结构中含有噻唑基团
E.为高选择性的H2受体拮抗剂
参考答案:C
解析:
法莫替丁结构中含有硫醚结构,不是巯基。
第614题 马来酸氯苯那敏又名
A.扑尔敏
B.非那根
C.息斯敏
D.泰胃美
E.苯那君
参考答案:A
解析:
马来酸氯苯那敏化学名:2-[对氯-α-[2-(二甲氨基)乙基]苯基]吡啶马来酸盐。又名扑尔敏。
第615题 以下关于胰岛素的叙述错误的是
A.是治疗糖尿病唯一有效药物
B.人胰岛素含有16种51个氨基酸
C.猪胰岛素常替代人胰岛素用于临床
D.单峰胰岛素是经凝胶过滤处理后的胰岛素
E.胰岛素笔芯应与专门的胰岛素笔配合使用
参考答案:A
解析:
胰岛素是人体内唯一的能使血糖降低的激素。但不是唯一治疗糖尿病的药物。
第616题 下列叙述与盐酸二甲双胍不符的是
A.水溶液显氯化物的鉴别反应
B.可以促进胰岛素的分泌
C.可以增加葡萄糖的无氧酵解
D.肝脏代谢较少,主要以原形由尿排出
E.具有高于一般脂肪胺的强碱性
参考答案:B
解析:
盐酸二甲双胍具有高于一般脂肪酸的强碱性,水溶液显氯化物的鉴别反应。其作用机制主要是增加葡萄糖的无氧酵解和利用,增加骨骼肌和脂肪组织的葡萄糖氧化和代谢,在肝脏代谢较少,几乎全部以原药形式由尿排出。
第617题 格列本脲结构中有
A.苯磺酰脲和酰胺结构
B.吡啶结构和酰胺结构
C.环戊基和酰胺结构
D.有苯酰胺和吡啶结构
E.吡咯结构
参考答案:A
解析:
格列本脲为第2代磺酰脲类口服降糖药的第1个代表药物,分子中含有磺酰脲结构和酰胺结构。
第618题 下列有关磺酰脲类口服降糖药叙述正确的是
A.结构中的磺酰脲具有碱性
B.第一代与第二代的体内代谢方式相同
C.第二代较第一代降糖作用更好,但毒性也越大
D.可水解生成磺酸类化合物
E.第二代苯环上磺酰基对位引入了较大结构的侧链
参考答案:E
解析:
磺酰胺类口服降血糖药物是由磺胺类药物副作用为启示开发得到的,水解产生磺酰胺结构,这类药物中一般都含有磺酰脲结构,具有酸性,可溶于氢氧化钠溶液。其中,第二代与第一代药物相比活性更好,毒性降低,同时代谢位点也不相同。
第620题 对糖皮质激素类的药物构效关系描述错误的是
A.1,2位脱氢抗炎活性增大,钠潴留作用不变
B.C-9α位引入氟原子,抗炎作用增大,盐代谢作用不变
C.C-6α位引入氟原子,抗炎作用增大,钠潴留作用也增大
D.16位与17位仪羟基缩酮化可明显增加疗效
E.21位羟基酯化可延长作用时间并增加稳定性
参考答案:B
解析:
糖皮质激素的结构改造在可的松的结构上可进行下列改造:
(1)引入双键:C1上引入双键,抗感染活性高于母核3~4倍,如泼尼松和泼尼松龙。
(2)卤素的引入:9α、6α引入F原子,使糖皮质激素活性增加10倍;9α、7α、21引入C1均可使糖皮质激素和抗感染活性增加。
(3)引入OH:16α-OH使钠排泄,而不是钠潴留;将16α与17α-OH与丙酮缩合,作用更强。
(4)引入甲基:16α、16β甲基的引入,减少了17β-侧链的降解,增加稳定性,显著降低钠潴留。如倍他米松,6α甲基引入,抗炎活性增强。
(5)C21-OH酯化:增强稳定性,与琥珀酸成酯后,再成盐可制成水溶性制剂。
以上这些基团取代可同时在一个结构上进行,各种取代基可以起协同作用,如果单一取代时,效果不佳。