第561题 关于茄科生物碱结构叙述正确的是

A.全部为氨基酮的酯类化合物

B.结构中有6，7-位氧桥，对中枢作用增强

C.结构中有6-位羟基，对中枢作用增强

D.莨菪酸α-位有羟基，对中枢作用增强

E.以上叙述都不正确

参考答案：B

解析：

茄科生物碱均为氨基醇的酯类化合物。结构中有6，7-位氧桥，药物脂溶性增加，中枢作用增加。6-位或莨菪酸α-位有羟基，药物极性增加，中枢作用减弱。

第562题 下列拟肾上腺素药物中具有儿茶酚胺结构的是

A.间羟胺

B.多巴胺

C.克仑特罗

D.麻黄碱

E.氯丙那林

参考答案：B

解析：

多巴胺具有儿茶酚胺结构，在空气中也易氧化变色。

第563题 异丙肾上腺素易被氧化变色，化学结构中不稳定的部分为

A.烃氨基侧链

B.儿茶酚胺结构

C.苯乙胺结构

D.侧链上的羟基

E.侧链上的氨基

参考答案：B

解析：

异丙肾上腺素含有儿茶酚胺的结构，易氧化变色。本品露置空气中及光照下氧化，颜色渐变深，水溶液在空气中先氧化生成红色色素，再进-步聚合成棕色多聚体，溶液渐由粉红色变棕红色，在碱液中变化更快，这是儿茶酚胺结构的药物具有的通性。

第564题 下列叙述正确的是

A.麻黄碱主要用于治疗慢性轻度支气管哮喘

B.盐酸多巴胺用于治疗各种过敏反应

C.硝酸毛果芸香碱主要治疗白内障

D.盐酸美沙酮为局部麻醉药

E.麻黄碱遇碘化汞钾生成沉淀

参考答案：A

解析：

麻黄碱属芳烃胺类，遇碘化汞钾不生成沉淀。麻黄碱主要用于治疗慢性轻度支气管哮喘，预防哮喘发作，治疗鼻塞等。盐酸多巴胺用于治疗各种类型休克。硝酸毛果芸香碱主要治疗原发性青光眼。盐酸美沙酮适用于各种剧烈疼痛的治疗，但成瘾性大。

第565题 对盐酸麻黄碱描述正确的是

A.属苯丙胺类

B.不具有中枢作用

C.药用(S，S)构型

D.药用(R，S)构型

E.药用(R，R)构型

参考答案：D

解析：

麻黄碱属于苯异丙胺类；麻黄碱分子结构中含有两个手性中心，有四个光学异构体。本品为(1R，2S)-(-)-麻黄碱，β碳原子构型与儿茶酚胺类一致，是四个异构体中活性最强的。而伪麻黄碱药用(S，S)构型。

第566题 以下拟肾上腺素药物中含有2个手性碳原子的药物是

A.盐酸克仑特罗

B.沙丁胺醇

C.盐酸氯丙那林

D.盐酸麻黄碱

E.盐酸多巴胺

参考答案：D

解析：

“*”号部位为手性碳位置。

第567题 去甲肾上腺素水溶液，室温放置或加热时，效价降低，是因为发生了以下哪种反应

A.还原反应

B.氧化反应

C.开环反应

D.消旋化反应

E.水解反应

参考答案：D

解析：

去甲肾上腺素在120℃加热3分钟或与盐酸在80℃～90℃共热2小时可发生消旋化，而降低效价。

第568题

下列哪种药物可在水溶液中发生消旋反应

A.肾上腺素

B.后马托品

C.维生素C

D.丁卡因

E.氯霉素

参考答案：A

解析：

肾上腺素结构中含1个手性碳原子，为R构型左旋体，水溶液中加热或室温放置后发生消旋化，使其活性降低。

第569题 盐酸异丙基肾上腺素作用于

A.α受体

B.β受体

C.α、β受体

D.H1受体

E.H2受体

参考答案：B

解析：

盐酸异丙基肾上腺素激动β受体，为β受体激动剂。

第570题 以下拟肾上腺素药物中以其左旋体供药用的是

A.重酒石酸去甲肾上腺素

B.盐酸异丙肾上腺素

C.盐酸克仑特罗

D.盐酸甲氧明

E.盐酸氯丙那林

参考答案：A

解析：

去甲肾上腺素含-手性碳原子，临床用R构型(左旋体)，比S构型(右旋体)活性强27倍。故临床上应用其左旋体。

第571题 下列拟肾上腺素药物结构中侧链上有异丙氨基的是

A.去甲肾上腺素

B.间羟胺

C.麻黄碱

D.异丙肾上腺素

E.肾上腺素

参考答案：D

解析：

我们可以从化学名称着手此类题：
异丙肾上腺素化学名为4-[(2-异丙氨基-1-羟基)乙基]-1，2-苯二酚，又称喘息定。

第572题 以下关于普萘洛尔的叙述错误的是

A.又名心得安

B.分子结构中含有手性碳原子

C.临床上用其外消旋体

D.其右旋体活性强

E.为非选择性的β受体阻断剂

参考答案：D

解析：

盐酸普萘洛尔
化学名：1-[(1-甲基乙基)氨基]-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐。又名心得安。
本品易溶于水，分子结构中含有手性碳原子，临床上用其外消旋体，其左旋体活性强。
本品遇光易氧化变质，主要发生异丙氨基侧链氧化分解反应。本品溶液与硅钨酸试液反应生成淡红色沉淀，可供鉴别用。
本品是一种非选择性的β受体阻断剂，对β₁，和β₂受体的选择性较差，故支气管哮喘患者忌用。临床上用于心绞痛、心房扑动及颤动等的治疗。

第573题 盐酸哌唑嗪属于

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：D

解析：肾上腺素能受体激动剂主要包括盐酸异丙肾上腺素、重酒石酸去甲肾上腺素、盐酸肾上腺素、盐酸麻黄碱、盐酸多巴胺和盐酸甲氧明。肾上腺素能受体拮抗剂主要包括盐酸哌唑嗪、盐酸普萘洛尔和阿替洛尔。

第574题 盐酸麻黄碱属于

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：C

解析：肾上腺素能受体激动剂主要包括盐酸异丙肾上腺素、重酒石酸去甲肾上腺素、盐酸肾上腺素、盐酸麻黄碱、盐酸多巴胺和盐酸甲氧明。肾上腺素能受体拮抗剂主要包括盐酸哌唑嗪、盐酸普萘洛尔和阿替洛尔。

第575题

盐酸异丙肾上腺素属于

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：C

解析：肾上腺素能受体激动剂主要包括盐酸异丙肾上腺素、重酒石酸去甲肾上腺素、盐酸肾上腺素、盐酸麻黄碱、盐酸多巴胺和盐酸甲氧明。肾上腺素能受体拮抗剂主要包括盐酸哌唑嗪、盐酸普萘洛尔和阿替洛尔。

第576题 选择性突触后α1受体阻断剂为

A.甲氧明

B.麻黄碱

C.多巴胺

D.哌唑嗪

E.普萘洛尔

参考答案：D

第577题 属于α-受体阻滞剂的药物是

A.唑嗪类

B.奈德类

C.沙星类

D.地平类

E.特罗类

参考答案：A

第578题 调血脂药物洛伐他汀属于

A.苯氧乙酸及类似物

B.烟酸类

C.贝特类

D.苯氧戊酸类

E.HMG-CoA还原酶抑制剂

参考答案：E

解析：

洛伐他汀是第一个投放市场的HMG-CoA还原酶抑制剂，能够显著降低低密度脂蛋白胆固醇水平，提高高密度脂蛋白胆固醇水平，使胆固醇形式由有害到无害，是目前治疗高胆固醇血症中疗效较好的药物。

第579题 属于非卤代的苯氧戊酸衍生物的降血脂药物是

A.非诺贝特

B.辛伐他汀

C.吉非贝齐

D.氟伐他汀

E.氯贝丁酯

参考答案：C

解析：

吉非贝齐是引人瞩目的调血脂药，是一种非卤代的苯氧戊酸衍生物的降血脂药物，能显著降低甘油三酯和总胆固醇水平。

第580题 第一个投放市场的HMG-CoA还原酶抑制剂是

A.吉非贝齐

B.硝苯地平

C.尼群地平

D.异山梨酯

E.洛伐他汀

参考答案：E

解析：

1987年，洛伐他汀是第一个投放市场的HMG-CoA还原酶抑制剂，是当年投放市场最有效的品种，对原发性高胆固醇血症具显著疗效，能明显降低冠心病发病率和死亡率。