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第501题 关于巴比妥类药物理化性质表述正确的是
A.巴比妥类药物加热易分解
B.含硫巴比妥类药物有不适臭味
C.巴比妥药物在空气中不稳定
D.通常对酸和氧化剂不稳定
E.巴比妥类药物易溶于水
参考答案:B
解析:
巴比妥类药物加热都能升华,不溶于水,溶于有机溶剂。在空气中稳定,通常遇酸、氧化剂和还原剂,其环不会裂解。含硫巴比妥类药物有不适臭味。
第502题 巴比妥类药物显弱酸性,是由于分子中有
A.形成烯醇型的丙二酰脲结构
B.酚羟基
C.醇羟基
D.邻二酚羟基
E.烯胺
参考答案:A
解析:
巴比妥类药物为丙二酰脲,即巴比妥酸的衍生物,存在内酰亚胺(烯醇式)内酰胺(酮式)互变异构现象,烯醇式呈弱酸性。
第505题 对巴比妥类药物表述正确的是
A.本品对重金属稳定
B.为弱碱性药物
C.溶于碳酸氢钠溶液
D.该类药物的钠盐对空气稳定
E.本品易水解开环
参考答案:E
解析:
巴比妥类药物为丙二酰脲的衍生物,可发生酮式与烯醇式互变异构,形成烯醇型,呈现弱酸性。巴比妥类药物可与某些重金属离子形成难溶性盐类,用于鉴别反应。巴比妥类药物具有酰亚胺结构,易发生水解开环反应,故选E。
第506题 巴比妥类药物构效关系表述正确的是
A.R1的总碳数1~2最好
B.R(R1)应为2~5碳链取代,或有一为苯环取代
C.R2以乙基取代起效快
D.若R(R1)为H原子,仍有活性
E.1位的氧原子被硫取代起效慢
参考答案:B
解析:
1位的氧原子被硫取代起效快。R2以甲基取代起效快。若R(R1)为H原子则无活性,应有2~5碳链取代,或一为苯环取代,R和R1的总碳数为4~8最好。
第507题 苯巴比妥表述正确的是
A.其钠盐对水稳定
B.临床上用于治疗失眠、惊厥和癫痫大发作
C.苯巴比妥钠在60%丙三醇水溶液中有一定的稳定性
D.苯巴比妥钠水解后仍有活性
E.具有芳胺结构
参考答案:B
解析:
苯巴比妥分子中有酰亚胺结构,易水解,其钠盐水溶液易水解生成2-苯基丁酰脲沉淀。苯巴比妥钠在60%丙二醇水溶液中有一定的稳定性,可配成注射液。本品具有镇静、催眠和抗惊厥作用,临床上用于治疗失眠、惊厥和癫痫大发作。
第508题 下列药物分子中含有二苯并氮杂(艹卓)结构的抗癫痫药是
A.卡马西平
B.丙戊酸钠
C.硝西泮
D.地西泮
E.乙琥胺
参考答案:A
解析:
卡马西平为二苯并氮杂(艹卓)结构,地西泮为苯二氮(艹卓)
第509题 下列说法正确的是
A.苯妥英钠为广谱抗惊厥药
B.卡马西平只适用于抗外周神经痛
C.卡马西平片剂稳定,可在潮湿环境下存放
D.卡马西平的二水合物,药效与卡马西平相当
E.卡马西平在长时间光照下,可部分形成二聚体
参考答案:E
解析:
卡马西平在干燥条件下稳定,潮湿环境下可生成二水合物,影响药物的吸收,药效为原来的1/3。长时间光照,可部分环化生成二聚体和10,11-环氧化物。卡马西平为广谱抗惊厥药,具有抗癫痫及抗外周神经痛的作用。
第510题 关于苯妥英钠的表述正确的是
A.本品的水溶液呈酸性
B.对空气比较稳定
C.本品不易水解
D.具有酰亚胺结构
E.为无色结晶
参考答案:D
解析:
本品为白色粉末,易溶于水,有吸湿性,水溶液呈碱性,露置空气中可吸收二氧化碳而析出游离苯妥英。因本品具有酰亚胺结构,易水解。
第512题 以下为广谱抗癫痫药的是
A.盐酸氯丙嗪
B.苯妥英钠
C.丙戊酸钠
D.卡马西平
E.地西泮
参考答案:C
解析:
丙戊酸钠为广谱抗癫痫药,能抑制脑内酪氨酸的代谢,提高其浓度,从而发挥抗癫痫作用。多用于治疗其他抗癫痫药无效的各型癫痫。
第513题 关于氯丙嗪的叙述正确的是
A.本品结构中有噻唑母核
B.氯丙嗪结构稳定,不易被氧化
C.盐酸氯丙嗪在空气或日光中放置,渐变为棕红色
D.在盐酸氯丙嗪注射液中加入维生素B
E.本品与三氯化铁反应显棕黑色
参考答案:C
解析:
氯丙嗪有吩噻嗪母核,环中的S和N原子都是良好的电子供体,易被氧化成红棕色,故在其注射液中加入维生素C.对氢醌、连二亚硫酸钠等抗氧剂,阻止其变色。氯丙嗪与三氯化铁作用,显红色。
第517题 关于盐酸阿米替林的叙述正确的是
A.在盐酸阿米替林溶液中加入乙二胺四乙酸二钠可减少药物刺激性
B.代谢主要途径是开环化
C.用于治疗急、慢性精神分裂症
D.属于三环类抗抑郁药
E.主要在肾脏代谢
参考答案:D
解析:
盐酸阿米替林水溶液不稳定,某些金属离子能催化本品降解,加入0.1%乙二胺四乙酸二钠可增加稳定性。主要在肝脏代谢,代谢途径有去N-甲基、氮氧化和羟基化。属于三环类抗抑郁药,适用于治疗焦虑性或激动性抑郁症。
第518题 下列叙述正确的是
A.对乙酰氨基酚微溶于冷水,易溶于氢氧化钠溶液
B.对乙酰氨基酚易水解生成对甲基苯胺
C.与三氯化铁反应生成红色
D.不能用重氮化耦合反应鉴别
E.对乙酰氨基酚在酸性条件下水解,在碱性条件下稳定
参考答案:A
解析:
对乙酰氨基酚微溶于冷水,可溶于热水,易溶于氢氧化钠溶液。本品结构中有酰胺键,易水解生成对氨基酚,酸性及碱性条件下均能促进其水解。因水解产物对氨基酚有游离芳伯氨基,可发生重氮化耦合反应,生成橙红色。本品与三氯化铁试液可生成蓝紫色。
第519题 下面哪个药物仅具有解热、镇痛作用,不具有消炎、抗风湿作用
A.阿司匹林
B.对乙酰氨基酚
C.萘普生
D.吡罗昔康
E.芬布芬
参考答案:B
解析:
本品为解热镇痛药,其解热镇痛作用略低于阿司匹林。无抗炎作用,对血小板及尿酸排泄无影响,对风湿痛及痛风病人除减轻症状外,无实质性治疗作用。