第641题 不属于烷化剂的抗肿瘤药是

A.环磷酰胺

B.巯嘌呤

C.卡莫司汀

D.白消安

E.氮甲

参考答案：B

解析：

巯嘌呤为嘌呤类抗代谢物抗肿瘤药。

第642题 含有一个结晶水时为白色结晶，失去结晶水即液化

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：A

解析：卡莫司汀结构中含有β-氯乙基，亲脂性强，可以穿过血脑屏障，适用于脑瘤、转移性脑瘤及其他中枢神经系统肿瘤、恶性淋巴瘤等治疗。塞替派可以直接注射入膀胱而发挥作用，所以是治疗膀胱癌的首选药物。环磷酰胺分子中一般含有一个结晶水时为白色结晶，失去结晶水即液化。巯嘌呤为嘌呤类抗肿瘤药，用于治疗各种急性白血病。氟尿嘧啶为尿嘧啶衍生物，是治疗实体肿瘤首选。

第643题 是治疗膀胱癌的首选药物

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：C

解析：卡莫司汀结构中含有β-氯乙基，亲脂性强，可以穿过血脑屏障，适用于脑瘤、转移性脑瘤及其他中枢神经系统肿瘤、恶性淋巴瘤等治疗。塞替派可以直接注射入膀胱而发挥作用，所以是治疗膀胱癌的首选药物。环磷酰胺分子中一般含有一个结晶水时为白色结晶，失去结晶水即液化。巯嘌呤为嘌呤类抗肿瘤药，用于治疗各种急性白血病。氟尿嘧啶为尿嘧啶衍生物，是治疗实体肿瘤首选。

第644题 适用于脑瘤、转移性脑瘤及其他中枢神经系统肿瘤、恶性淋巴瘤等治疗

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：E

解析：卡莫司汀结构中含有β-氯乙基，亲脂性强，可以穿过血脑屏障，适用于脑瘤、转移性脑瘤及其他中枢神经系统肿瘤、恶性淋巴瘤等治疗。塞替派可以直接注射入膀胱而发挥作用，所以是治疗膀胱癌的首选药物。环磷酰胺分子中一般含有一个结晶水时为白色结晶，失去结晶水即液化。巯嘌呤为嘌呤类抗肿瘤药，用于治疗各种急性白血病。氟尿嘧啶为尿嘧啶衍生物，是治疗实体肿瘤首选。

第645题 属于嘧啶类抗代谢的抗肿瘤药物是

A.长春瑞滨

B.巯嘌呤

C.多柔比星

D.卡莫氟

E.米托葱醌

参考答案：D

解析：

考查本组药物的结构类型。米托蒽醌为醌类，巯嘌呤属于嘌呤类的，多柔比星属于抗肿瘤抗生素，长春瑞滨属于长春碱类。

第646题 巯嘌呤属于哪一类抗肿瘤药

A.烷化剂

B.抗代谢物

C.抗生素

D.金属螫合物

E.生物碱

参考答案：B

解析：

抗肿瘤药巯嘌呤按结构属于嘌呤类拮抗物。

第647题 下列哪条性质与顺铂不符

A.对光和空气不敏感

B.黄色结晶性粉末

C.水溶液不稳定

D.对热不稳定

E.不溶于水

参考答案：E

解析：

顺铂为亮黄色或橙黄色结晶性粉末。在室温条件下，在光和空气中稳定。顺铂加热至170℃时即转化为反式，溶解度降低，颜色发生变化，继续加热至270℃熔融，同时分解成金属铂。对光和空气不敏感，室温条件下可长期贮存。顺铂水溶液不稳定，能逐渐水解和转化为反式。

第648题 以下属于金属铂配合物的是

A.卡莫氟

B.巯嘌呤

C.顺铂

D.博来霉素

E.多柔比星

参考答案：C

第649题 以下不属于天然抗肿瘤药的是

A.博来霉素

B.丝裂霉素

C.多柔比星

D.紫杉醇

E.环磷酰胺

参考答案：E

解析：

环磷酰胺属于烷化剂类抗肿瘤药

第650题 青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生的变化是

A.分解为青霉醛和青霉酸

B.6-氨基上的酰基侧链发生水解

C.β-内酰胺环水解开环生成青霉酸

D.发生分子内重排生成青霉二酸

E.发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸

参考答案：D

解析：

青霉素中含有β-内酰胺环，化学性质不稳定，在酸碱或者β-内酰胺酶存在下，均易发生水解和分子重排反应，使β-内酰胺环破坏失去抗菌活性。在室温稀酸条件下可以发生分子内重排，失去抗菌活性，而在碱性条件下会发生水解反应生成青霉噻唑酸而失效。

第651题 属于头孢噻肟钠特点的是

A.在7-位侧链上β位上是顺式的甲氧肟基

B.对革兰阴性菌作用不如第一、第二代

C.结构中的甲氧肟基顺式抗菌活性强

D.7-位侧链α位上是2-氨基噻唑基

E.不具有耐酶和广谱特点

参考答案：C

解析：

头孢噻肟钠属于第三代头孢类衍生物，在7-位侧链上α位上是顺式的甲氧肟基β位上是2-氨基噻唑基，抗菌活性高于第一、第二代头孢，具有耐酶和广谱的特点，结构中以甲氧肟基顺式抗菌活性强。

第652题 β-内酰胺类抗生素的作用机制是

A.影响细胞膜的渗透性

B.干扰核酸的复制和转录

C.干扰细菌蛋白质的合成

D.为二氢叶酸还原酶抑制剂

E.抑制黏肽转肽酶的活性，阻止细胞壁的合成

参考答案：E

解析：

影响细胞膜的渗透性为多黏菌素的抗菌机制，干扰核酸的复制和转录是萘啶酸的作用机制，干扰细菌蛋白质的合成为氨基苷类、四环素类和氯霉素类的作用机制，抑制黏肽转肽酶的活性，阻止细胞壁的合成为β-内酰胺类抗生素的作用机制。

第653题 下列药物中哪个是β-内酰胺酶抑制剂

A.阿米卡星

B.克拉维酸

C.头孢羟氨苄

D.多西环素

E.阿莫西林

参考答案：B

解析：

β-内酰胺酶抑制剂中氧青霉烷的典型药物为克拉维酸，克拉维酸钾是克拉维酸的钾盐。

第654题 第一个耐酶耐酸性的青霉素是

A.苯唑西林

B.氨苄西林钠

C.青霉素钠

D.青霉素V

E.克拉维酸

参考答案：A

解析：

青霉素产生耐药性的原因之一是细菌产生β-内酰胺酶，使青霉素发生水解而失效，在改造过程中发现了具有较大位阻的耐酶青霉素，其中，异恶唑类青霉素不仅耐酶而且耐酸，苯唑西林是第一个耐酸耐酶青霉素。

第655题 属于单环β-内酰胺类抗生素的药物是

A.克拉维酸

B.亚胺培南

C.沙纳霉素

D.西司他丁

E.氨曲南

参考答案：E

解析：

氨曲南属于单环的β内酰胺类抗生素。

第656题 下列各药物中哪个属于碳青霉烯类抗生素

A.硫酸庆大霉素

B.乙酰螺旋霉素

C.舒巴坦

D.亚胺培南

E.克拉维酸

参考答案：D

解析：

亚胺培南属于碳青霉烯类抗生素。

第657题 阿米卡星的临床应用是

A.抗菌药

B.抗疟药

C.麻醉药

D.利尿药

E.抗高血压药

参考答案：A

解析：

阿米卡星不仅对卡那霉素敏感菌有效，对卡那霉素有耐药的绿脓杆菌、大肠杆菌和金葡菌均有显著作用。

第658题 可用于抗铜绿假单胞菌的药物是

A.链霉素

B.庆大霉素

C.卡那霉素C

D.卡那霉素A

E.新霉素B

参考答案：B

解析：

链霉素和卡那霉素A用于抗结核作用，新霉素B用于局部用药，庆大霉素则用于抗铜绿假单胞菌感染，卡那霉素B用于革兰阴性菌和革兰阳性菌感染。

第659题 与罗红霉素在化学结构相似的药物是

A.土霉素

B.红霉素

C.克拉维酸

D.四环素

E.青霉素

参考答案：B

解析：

抗生素按化学结构分为：β-内酰胺类，代表药物有青霉素类和头孢菌素类；四环素类，代表药物有四环素和多西环素；大环内酯类，代表药物有红霉素和罗红霉素；氨基苷类，代表药物有链霉素和卡那霉素。

第660题

红霉素的结构改造位置是

A.C3的糖基，C12的羟基

B.C9酮，C6羟基，C7的氢

C.C9酮，C6羟基，C8的氢

D.C9酮，C6氢，C8羟基

E.C9酮，C6氢，C7羟基

参考答案：C

解析：

对红霉素分子中参与酸催化脱水环合的C9-酮、C6-羟基及C8-氢进行改造可增加稳定性和抗菌活性。