第441题 经皮吸收制剂中胶粘层常用的材料是

A.EC

B.EVA

C.聚丙烯

D.压敏胶

E.Carbomer

参考答案：D

解析：

EVA为控释膜材；聚丙烯为保护膜材；压敏胶为胶粘材料；EC为缓控释制剂、固体分散体等的不溶性骨架材料、Carbomer为药库材料。

第442题 透皮制剂中加入二甲基亚砜的目的是

A.促进药物的吸收

B.增加药物的稳定性

C.起致孔剂的作用

D.起分散作用

E.增加塑性

参考答案：A

解析：

常用的吸收促进剂可分为如下几类：①表面活性剂：阳离子型、阴离子型、非离子型和卵磷脂，；②有机溶剂类：乙醇、丙二醇、醋酸乙酯，二甲基亚砜及二甲基甲酰胺；③月桂氮酮(也称azone)及其同系物；④有机酸、脂肪醇：油酸、亚油酸及月桂醇；⑤角质保湿与软化剂：尿素、水杨酸及吡咯酮类；⑥萜烯类：薄荷醇、樟脑、柠檬烯等。

第443题 下列哪个不是在冻干粉针中加入的冻干保护剂

A.甘露醇

B.山梨醇

C.乙醇

D.葡萄糖

E.蔗糖

参考答案：C

解析：

冷冻干燥蛋白质药物制剂：如在蛋白质类药物冻干过程中常加入某些冻干保护剂(甘露醇、山梨醇、蔗糖、葡萄糖、右旋糖酐等)，以优化蛋白质药物在干燥状态下的稳定性来改善产品的外观和长期稳定性；此外冷冻干燥过程中的干燥温度、干燥时间等参数的控制。

第444题 属于影响药物制剂稳定性的外界因素的是

A.pH

B.溶剂

C.温度

D.离子强度

E.表面活性剂

参考答案：C

解析：

温度是外界环境中影响药物制剂稳定性的重要因素之一。

第445题 对于药物降解，常用来表示药物的半衰期的是

A.降解5％所需的时间

B.降解10％所需的时间

C.降解50％所需的时间

D.降解90％所需的时间

E.降解95％所需的时间

参考答案：C

解析：

半衰期可以表示为降解50％所需的时间。

第446题 酯类药物的化学性质不稳定，是因为易发生

A.水解反应

B.氧化反应

C.差向异构

D.聚合反应

E.解旋反应

参考答案：A

解析：

酯类和酰胺类药物化学性质不稳定主要是因为易发生水解反应。

第447题 下列关于药物稳定性的叙述，正确的是

A.通常将反应物消耗一半所需的时间称为有效期

B.大多数药物的降解反应可用零级、一级反应进行处理

C.药物降解反应是一级反应，药物有效期与反应物浓度有关

D.大多数情况下反应浓度对反应速率的影响比温度更为显著

E.温度升高时，绝大多数化学反应速率降低

参考答案：B

解析：

A.药物有效期是指药物的含量降解为原含量的90%所需要的时间。
C.药物制剂的各类降解反应中，尽管有些药物的降解反应机制十分复杂，但多数药物及其制剂可按零级、一级、伪一级反应处理。
D.温度对反应速率的影响比浓度的影响更为显著。
E.温度升高时，绝大多数化学反应速率加快

第448题 维生素C的降解的主要途径是

A.聚合

B.水解

C.脱羧

D.氧化

E.光学异构化

参考答案：D

解析：

Vc分子具有烯醇式结构，极易发生氧化反应，有氧条件下先生成去氢抗坏血酸，然后水解为2，3-二酮古罗糖酸，其进一步氧化为草酸和L-丁糖酸。

第449题 盐酸普鲁卡因的降解的主要途径是

A.氧化

B.聚合

C.脱羧

D.水解

E.光学异构化

参考答案：D

解析：

盐酸普鲁卡因分子中具有酯键，故易发生水解反应，生成对氨基苯甲酸和二乙胺基乙醇。

第450题 普鲁卡因注射液变色的主要原因是

A.内酯开环

B.酚羟基氧化

C.酯键水解

D.芳伯氨基氧化

E.金属离子络合反应

参考答案：D

解析：

盐酸普鲁卡因结构中有酯键和芳伯氨基，其水溶液在pH值的作用下，易被氧化水解，使麻醉作用降低。芳伯氨基的存在是盐酸普鲁卡因易变色的原因，水解产物为对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇。对氨基苯甲酸在pH值的高温的作用下可进一步脱羧生成有毒的苯胺，苯胺在光线的影响下氧化生成有色物质。这就是盐酸普鲁卡因注射液变黄的主要原因。

第451题 酯类药物易产生

A.差向异构

B.水解反应

C.聚合反应

D.氧化反应

E.变旋反应

参考答案：B

解析：

水解是药物降解的主要途径之一，易水解的药物主要有：(1)酯类(包括内酯)；(2)酰胺类(包括内酰胺)。

第452题 药物制剂的基本要求是

A.定时，定量，定位

B.安全，有效，稳定

C.高效，速效，长效

D.速效，长效，稳定

E.无毒，有效，易服

参考答案：B

解析：

有效性、安全性和稳定性是对药物制剂的基本要求，而稳定性又是保证药物有效性和安全性的基础。

第453题 以下哪类药物易发生水解反应

A.酚类药物

B.多糖类药物

C.蒽胺类药物

D.酰胺类药物

E.烯醇类药物

参考答案：D

解析：

易发生水解反应有酯类和酰胺类。

第454题 酚类药物主要通过何种途径降解

A.水解

B.氧化

C.聚合

D.脱羧

E.光学异构化

参考答案：B

解析：

通过氧化降解的药物常见的有酚类和烯醇类。
酚类：这类药物分子中具有酚羟基，如肾上腺素、左旋多巴、吗啡、去水吗啡、水杨酸钠等易氧化变色。

第455题 栓剂

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：A

解析：

置换价系指药物的重量与同体积基质的重量之比。不同的处方，用同一模型所制得的栓剂容积是相同的，但其重量则随基质与药物密度的不同而有所区别。栓剂的制备时需根据置换价计算对药物置换基质的重量。

第456题 注射用油

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：D

解析：

碘值、皂化值、酸值是评价注射用油质量的重要指标。

第457题 表面活性剂

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：E

解析：

表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲和力称为亲水亲油平衡值(HLB)。

第458题 聚乙烯醇

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：C

解析：

聚乙烯醇(PVA)是常用的膜剂成膜材料，是由聚乙酸乙烯酯经醇解而成的结晶性高分子材料。根据其聚合度和醇解度不同，有不同的规格和性质。

第459题 水溶性粉体

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：B

解析：

吸湿是固体药物制剂经常发生的现象，是指药物或制剂从周围环境中吸收水分直至平衡的过程。具有水溶性的药物粉末在相对较低湿度环境时一般吸湿量较少，但当相对湿度提高到某一值时，吸湿量急剧增加，此时的相对湿度称为临界相对湿度(CRH)。

第460题 影响药物制剂稳定性的处方因素包括

A.温度

B.金属离子

C.光线

D.广义酸碱

E.空气（氧）的影响

参考答案：D

解析：

影响药物制剂稳定性的制剂因素包括：溶剂、广义酸碱催化、pH值、辅料、离子强度。