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第421题 脂质体的制备方法包括
A.饱和水溶液法
B.单凝聚法
C.薄膜分散法
D.复凝聚法
E.研磨法
参考答案:C
解析:
脂质体的制备方法包括注入法、薄膜分散法、逆相蒸发法、冷冻干燥法和超声波分散法等。饱和水溶液法为包合物的制备方法。单凝聚法、复凝聚法为微囊的制备方法。
第422题 属于脂质体的特性的是
A.升高药物毒性
B.放置很稳定
C.增加溶解度
D.速释性
E.靶向性
参考答案:E
解析:
脂质体的特性包括靶向性、缓释性、降低药物毒性、提高药物稳定性、细胞亲和性和组织相容性等,其长期贮存药物可能发生渗漏等不稳定情况,故质量评价时需作渗漏率的测定。
第423题 下列是天然高分子成膜材料的是
A.聚乙烯醇、阿拉伯胶
B.羧甲基纤维素、阿拉伯胶
C.明胶、虫胶、聚乙烯醇
D.聚乙烯醇、淀粉、明胶
E.明胶、虫胶、阿拉伯胶
参考答案:E
解析:
聚乙烯醇、羧甲基纤维素为合成的高分子聚合物。
第424题 不属于靶向制剂的为
A.微球
B.纳米囊
C.脂质体
D.环糊精包合物
E.药物-抗体结合物
参考答案:D
解析:
靶向制剂可分为三类:①被动靶向制剂的载体包括乳剂、脂质体、微球和纳米粒等。②主动靶向制剂包括经过修饰的药物载体和前体药物与药物大分子复合物两大类制剂。修饰的药物载体有修饰脂质体、长循环脂质体、免疫脂质体、修饰微乳、修饰微球、修饰纳米球、免疫纳米球等;前体药物包括抗癌药及其他前体药物、脑组织靶向、结肠靶向的前体药物等。③物理化学靶向制剂系指应用某些物理化学方法可使靶向制剂在特定部位发挥药效,其方法包括磁性、栓塞、热敏和pH敏感载体等。
第426题 主动靶向制剂
A.A
B.B
C.C
D.D
E.E
参考答案:C
解析:
主动靶向制剂:
1.经过修饰的药物载体--修饰脂质体、长循环脂质体、免疫脂质体、修饰微球、修饰微乳、修饰纳米球、免疫纳米球;
2.前体药物--抗癌药、其他前提药物、脑组织靶向前体药物、结肠靶向前体药物。
第428题 某难溶性药物若要提高溶出速率可选择固体分散体载体材料的是
A.A
B.B
C.C
D.D
E.E
参考答案:C
解析:
明胶可作微囊的囊材、空胶囊的成囊材料等;丙烯酸树脂RL。用作是不溶性固体分散物载体材料;β-环糊精是制备包合物的常用材料;聚维酮为无定形高分子聚合物,易溶于水,为水溶性固体分散物载体材料、片剂的黏合剂等;明胶-阿拉伯胶作为复凝聚法制备微囊的囊材,通过相反电荷相互吸引凝聚成囊。
第429题 复凝聚法制备微囊可用囊材为
A.A
B.B
C.C
D.D
E.E
参考答案:D
解析:
明胶可作微囊的囊材、空胶囊的成囊材料等;丙烯酸树脂RL。用作是不溶性固体分散物载体材料;β-环糊精是制备包合物的常用材料;聚维酮为无定形高分子聚合物,易溶于水,为水溶性固体分散物载体材料、片剂的黏合剂等;明胶-阿拉伯胶作为复凝聚法制备微囊的囊材,通过相反电荷相互吸引凝聚成囊。
第430题 单凝聚法制备微囊可用囊材为
A.A
B.B
C.C
D.D
E.E
参考答案:E
解析:
明胶可作微囊的囊材、空胶囊的成囊材料等;丙烯酸树脂RL。用作是不溶性固体分散物载体材料;β-环糊精是制备包合物的常用材料;聚维酮为无定形高分子聚合物,易溶于水,为水溶性固体分散物载体材料、片剂的黏合剂等;明胶-阿拉伯胶作为复凝聚法制备微囊的囊材,通过相反电荷相互吸引凝聚成囊。
第434题 透皮吸收制剂中加入“Azone”的目的是
A.产生微孔
B.增加塑性
C.起分散作用
D.促进主药吸收
E.增加主药的稳定性
参考答案:D
解析:
月桂氮(艹卓)酮(Azone);
透皮吸收促进剂:适宜的透皮吸收促进剂可有效地增加药物的透皮吸收。常用的有:乙醇、丙二醇、聚乙二醇、甘油、尿素及衍生物、二甲基亚砜、二甲基乙酰胺、二甲基甲酰胺、月桂氮(艹卓)酮、油酸、挥发油、表面活性剂等。
第435题 下列透皮治疗体系的叙述正确的是
A.不受角质层屏障干扰
B.受胃肠道pH等影响
C.有首过作用
D.释药平稳
E.使用不方便
参考答案:D
解析:
TDDS的特点透皮给药制剂与常用普通剂型,如口服片剂、胶囊剂或注射剂等比较具有以下特点:①可避免口服给药可能发生的肝首过效应及胃肠灭活;②可维持恒定的最佳血药浓度或生理效应,减少胃肠给药的副作用;③延长有效作用时间,减少用药次数;④通过改变给药面积调节给药剂量,减少个体间差异,且患者可以自主用药,也可以随时停止用药。
第436题 经皮吸收制剂可分为
A.膜控释型、微储库型、微孔骨架型、多储库型
B.微孔骨架型、多储库型、黏胶分散型、复合膜型
C.黏胶分散型、膜控释型、骨架扩散型、微贮库型
D.多储库型、骨架型、有限速膜型、无限速膜型
E.有限速膜型和无限速膜型、黏胶分散型、复合膜型
参考答案:C
解析:
经皮吸收制剂的分类:1.膜控释型;2.粘胶分散型;3.骨架扩散型;4.微贮库型。
第437题 对透皮吸收的错误表述是
A.经皮吸收制剂既可以起局部治疗作用也可以起全身治疗作用
B.透过皮肤吸收,起局部治疗作用
C.根据治疗要求,可随时中断给药
D.释放药物较持续平稳
E.皮肤有水合作用
参考答案:B
解析:
经皮传递系统或称经皮治疗制剂(简称TDDS,TTS)系指经皮给药的新制剂,常用的剂型为贴剂。该制剂经皮肤敷贴方式给药,药物透过皮肤由毛细血管吸收进入全身血液循环达到有效血药浓度,并在各组织或病变部位起治疗或预防疾病的作用。经皮吸收制剂既可以起局部治疗作用也可以起全身治疗作用,为一些慢性疾病和局部镇痛的治疗及预防提供了一种简单、方便和行之有效的给药方式。
第438题 适宜制成经皮吸收制剂的药物是
A.在水中及油中的溶解度都较好的药物
B.离子型药物
C.熔点高的药物
D.每日剂量大于10mg的药物
E.相对分子质量大于3000的药物
参考答案:A
解析:
药物的溶解性与油/水分配系数(K)一般药物穿透皮肤的能力为:油溶性药物>水溶性药物,而既能油溶又能水溶者最大,即K值适中者有较高的穿透性,使药物既能进入角质层,又不致保留在角质层而可继续进入亲水性的其他表皮层,形成动态转移,有利于吸收。如果药物在油、水中都难溶则很难透皮吸收,油溶性很大的药物可能聚集在角质层而难被吸收。
第439题 下列属于药物性质影响透皮吸收的因素的是
A.皮肤的温度
B.皮肤的部位
C.角质层的厚度
D.药物的脂溶性
E.皮肤的水合作用
参考答案:D
解析:
药物性质影响透皮吸收的因素包括:药物剂量和药物浓度、分子大小、脂溶性、pH和pKa熔点、热力学活度等。
第440题 关于影响药物的透皮吸收的因素叙述正确的是
A.药物的吸收速率与分子量成正比
B.高熔点的药物容易渗透通过皮肤
C.一般完全溶解呈饱和状态的药液,透皮过程不易进行
D.一般而言,药物穿透皮肤的能力是水溶性药物>脂溶性药物
E.一般而言,油脂性基质是水蒸发的屏障,可增加皮肤的水化作用,从而有利于经皮吸收
参考答案:E
解析:
药物透皮吸收首先要通过皮肤的脂质屏障,故脂溶性药物比水溶性药物更易穿透皮肤。分子量越大,分子体积越大,则扩散系数越小,越难透过皮肤。药物透过皮肤的速度与膜两侧的浓度梯度成正比,故药物在制剂中的浓度越高、溶解度越大,越易透过皮肤。在理想状态下,药物溶解度的对数值与熔点的倒数成正比,故低熔点的药物易通过皮肤。油脂性基质可以减少水分的蒸发,并可增加皮肤的水化作用,使皮肤的致密性降低,从而有利于经皮吸收。