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第362题 以下是浸出制剂的特点的是
A.适用于不明成分的药材制备
B.不能提高有效成分的浓度
C.不具有多成分的综合疗效
D.药效缓和持久
E.毒性较大
参考答案:D
解析:
浸出制剂的特点有:具有药材各浸出成分的综合作用,有利于发挥某些成分的多效性;作用缓和持久,毒性较低;提高有效成分的浓度,减少剂量,便于服用等。
第363题 下列哪项是固体分散体的难溶性载体材料
A.CAP
B.甘露醇
C.胆固醇
D.HPMCP
E.poloxamer 188
参考答案:C
解析:
难溶性载体材料常用的有乙基纤维素(EC)、含季铵基的聚丙烯酸树脂Eudragit(包括E、RL和RS等几种),其他类常用的有胆固醇、γ-谷甾醇、棕榈酸甘油酯、胆固醇硬脂酸酯、蜂蜡、巴西棕榈蜡及氢化蓖麻油、蓖麻油蜡等脂质材料,均可制成缓释固体分散体。
第364题 固体分散体中药物溶出速度的比较,正确的是
A.无定形>微晶态>分子态
B.分子态>微晶态>无定形
C.分子态>无定形>微晶态
D.微晶态>分子态>无定形
E.微晶态>无定形>分子态
参考答案:C
解析:
药物在固体分散物中的分散状态不同,溶出速率也不同,一般溶出速率的快慢为:分子状态>无定形>微晶。
第366题 下列可作为固体分散体难溶性载体材料的是
A.泊洛沙姆
B.PEG类
C.EC
D.聚维酮
E.甘露醇
参考答案:C
解析:
PEG类、聚维酮、甘露醇、泊洛沙姆均可以作为固体分散体的水溶性载体材料,乙基纤维素、丙烯酸树脂RL型为难溶性固体分散体载体材料。
第367题 可用作注射用包合材料的是
A.葡糖基-β-环糊精
B.乙基化-β-环糊精
C.γ-环糊精
D.α-环糊精
E.β-环糊精
参考答案:A
解析:
葡糖基-β-CD为常用的包合材料,包合后可提高难溶性药物的溶解度,促进药物的吸收,降低溶血活性,还可作为注射用的包合材料。
第368题 将挥发油制成包合物的目的是
A.防止药物挥发
B.掩盖药物不良嗅味
C.能使液态药物粉末化
D.能使药物浓集于靶区
E.减少药物的副作用和刺激性
参考答案:A
解析:
包合物的特点:药物作为客分子经包合后,溶解度增大,稳定性提高,液体药物可粉末化,可防止挥发性成分挥发,掩盖药物的不良气味或味道,调节释放速率,提高药物的生物利用度,降低药物的刺激性与毒副作用等。
第369题 β-环糊精与挥发油制成的固体粉末为
A.物理混合物
B.共沉淀物
C.包合物
D.化合物
E.微粒
参考答案:C
解析:
包合物是指一种药物分子被全部或部分包入另一种物质的分子腔中而形成的独特形式的络合物。这种包合物由主分子和客分子两种组分加合而成。环糊精的立体结构为上窄下宽两端开口的环状中空圆筒状,内部呈疏水性,开口处为亲水性。小分子的挥发油成分可进入环糊精的中腔形成包合物。
第370题 关于渗透泵型控释制剂,正确的叙述为
A.渗透泵型片剂与包衣片剂很相似,只是在包衣片剂的一端用激光开一细孔,药物由细孔流出
B.半渗透膜的厚度、渗透性、片芯的处方、释药小孔的直径是制备渗透泵的关键
C.渗透泵型片剂以一级释药,为控释制剂
D.渗透泵型片剂的释药速度受pH影响
E.渗透泵型片剂工艺简单
参考答案:B
解析:
渗透泵型片剂是利用渗透压原理制成的控释片剂,能均匀地恒速释放药物。它是由水溶性药物制成片芯,外面用水不溶性聚合物包衣,形成半透性膜壳,水可渗进膜内,而药物不能渗出。片面用激光开一细孔。当与水接触后,水即渗入膜内,使药物溶解形成饱和溶液,由于膜内外存在很大的渗透压差,使药物溶液由细孔持续流出。故只要膜内药物维持饱和溶液状态,释药速率恒定,即以零级速率释放药物。胃肠液中的离子不会渗透进入半透膜,故渗透泵型片剂的释药速度与pH无关,在胃内与肠内的释药速度相等。其缺点是造价贵。普通包衣片所用的膜材、控释原理等均与渗透泵片有明显不同。
第371题 测定缓、控释制剂释放度时,第一个取样点控制释放量在
A.5%以下
B.10%以下
C.20%以下
D.30%以下
E.50%以下
参考答案:D
解析:
测定缓、控释制剂释放度至少应测定3个取样点。第一点为开始0.5~1h的取样点(累计释放率约30%),用于考察药物是否有突释;第二点为中间的取样点(累计释放率约50%),用于确定释药特性;最后的取样点(累计释放率约>75%),用于考察释放量是否基本完全。
第372题 测定缓、控释制剂释放度时,至少应测定的取样点的个数是
A.5个
B.4个
C.3个
D.2个
E.1个
参考答案:C
解析:
测定缓、控释制剂释放度至少应测定3个取样点。第一点为开始0.5~1h的取样点(累计释放率约30%),用于考察药物是否有突释;第二点为中间的取样点(累计释放率约50%),用于确定释药特性;最后的取样点(累计释放率约>75%),用于考察释放量是否基本完全。
第373题 可用于溶蚀性骨架片的材料为
A.乙基纤维素
B.羟丙甲纤维素
C.卡波姆
D.聚乙烯
E.蜡类
参考答案:E
解析:
溶蚀性骨架材料:是指疏水性强的脂肪类或蜡类物质,如动物脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂醇、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸丁酯等。
第374题 口服缓释制剂可采用的制备方法是
A.与高分子化合物生成难溶性盐
B.增大水溶性药物的粒径
C.包糖衣
D.制成舌下片
E.制成分散片
参考答案:A
解析:
利用溶出原理达到缓释作用的方法很多,包括制成溶解度小的盐或酯、控制粒子大小及将药物包藏于具有缓释作用的骨架材料中等。
第375题 以下哪项不是以减小扩散速度为主要原理制备缓控释制剂
A.微囊
B.包衣
C.植入剂
D.不溶性骨架片
E.制成难溶性盐
参考答案:E
解析:
利用扩散原理达到缓(控)释作用的方法包括:增加黏度以减小扩散系数、包衣、制成微囊、不溶性骨架片、植入剂、乳剂等。
第376题 下列适合作成缓控释制剂的药物是
A.氯化钾
B.抗生素
C.半衰期小于1小时的药物
D.药效剧烈的药物
E.吸收很差的药物
参考答案:A
解析:
虽然缓控释制剂有其优越性,但并非所有药物都适合制备缓释、控释制剂,如剂量很大的药物(一般指>1.0g);半衰期很短的药物(t1/2<1h);半衰期很长的药物(t1/2>24h);不能在小肠下端有效吸收的药物;药效剧烈的药物;溶解度小、吸收无规则或吸收差的药物;有特定吸收部位的药物等均不适合制备缓控释制剂。
第377题 关于控释片说法正确的是
A.临床上吞咽困难的患者,可将片剂掰开服用、
B.释药速度主要受胃肠蠕动影响
C.释药速度主要受胃肠pH影响
D.释药速度主要受胃肠排空时间影响
E.释药速度主要受剂型控制
参考答案:E
解析:
控释制剂是指在规定释放介质中,按要求缓慢恒速或接近恒速地释放药物。
第378题 下述制剂中不属于速释制剂的有
A.经皮吸收制剂
B.鼻黏膜给药
C.静脉滴注给药
D.气雾剂
E.舌下片
参考答案:A
解析:
经皮吸收制剂的吸收需要透皮过程,影响因素多,速度慢,因而不属于速释制剂。
第379题 渗透泵型片剂控释的基本原理是
A.片剂膜内渗透压大于片剂膜外,将药物从细孔压出
B.片剂外面包控释膜,使药物恒速释出
C.片外渗透压大于片内,将片内药物压出
D.减小溶出
E.减慢扩散
参考答案:A
解析:
渗透泵型片剂是利用渗透压原理制成的控释片剂,能均匀地恒速释放药物。它是由水溶性药物制成片芯,外面用水不溶性聚合物包衣,形成半透性膜壳,水可渗进膜内,而药物不能渗出。片面用激光开二细孔。当与水接触后,水即渗入膜内,使药物溶解形成饱和溶液,由于膜内外存在很大的渗透压差,使药物溶液由细孔持续流出。所以该片剂控释原理为膜内渗透压大于膜外,将药物从细孔压出。减小溶出、减慢扩散、片外包控释膜及片外渗透压大于片内,均不是渗透泵型片剂控释的基本原理。
第380题
制备口服缓控释制剂,不可选用
A.用蜡类为基质做成溶蚀性骨架片
B.用PEG类作基质制备固体分散体
C.用不溶性材料作骨架制备片剂
D.用EC包衣制成微丸,装入胶囊
E.制成渗透泵片
参考答案:B
解析:
PEG为水溶性固体分散体的载体材料,将药物高度分散其中,可促进药物溶出,起到速效、高效的作用,因此不可用于制备口服缓控释制剂,而A.C.D.E选项均为制备口服缓控释制剂的常用方法。