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第1821题 解热镇痛抗炎药的作用机制是
A.直接抑朝中枢神经系统
B.抑制PG的生物合成
C.减少PG的分解代谢
D.阻断PC受体
E.直接对抗PG的生物活性
参考答案:B
解析:
B
通过抑制前列腺素合成所必需的环氧化酶(COX),干扰致热、致痛、致炎物质前列腺素(PG)的合成。正确答案为B。
第1822题 下述对阿司匹林转运过程的描述,错误的是
A.食糖可降低吸收速率,但不影响吸收量
B.阿司匹林在胃肠道、肝及血液中水解成水杨酸,在肝脏代谢
C.以结合的代谢物和游离水杨酸从肾脏排泄
D.尿液的pH对排泄速度有影响
E.酸性尿液中排泄速度加快
参考答案:E
解析:
E
阿司匹林口服后吸收迅速、完全。吸收率与溶解度、胃肠道pH有关。食物可降低吸收速率,但不影响吸收量。该药物在胃肠道、肝及血液内大部分很快水解为水杨酸盐,然后在肝脏代谢,大部分以结合的代谢物、小部分以游离的水杨酸从肾脏排泄。尿的pH对排泄速度有影响,在碱性尿中排泄速度加快,而且游离的水杨酸量增多,在酸性尿中则相反。故E错误。
第1824题 有心肌梗死、脑梗死病史患者应避免使用
A.选择性COX-2抑制剂
B.水杨酸类
C.芳基乙酸类
D.芳基丙酸类
E.乙酰苯胺类
参考答案:A
解析:
A
选择性COX-2抑制剂可引起患者增加严重心血管血栓事件风险。其原因是由于选择性COX-2抑制剂可抑制血管内皮的前列腺素生成,使血管内的前列腺素和血小板中的血栓素动态平衡失调,导致血栓素升高,促进血栓形成。BCDE均为非选择性环氧化酶抑制剂,答案为A。
第1825题 丙磺舒的作用机制是
A.抑制近端肾小管对尿酸盐的重吸收
B.促进尿酸分解,将尿酸转化为尿囊素
C.抑制粒细胞浸润和白细胞趋化
D.抑制磷脂酶A2,减少单核细胞和中性白细胞释放前列腺素和白三烯
E.防止尿酸形成结晶并沉积在关节及其他组织内
参考答案:A
解析:
A
丙磺舒通过竞争性抑制肾小管对有机酸的转运,抑制肾小管对尿酸的再吸收,增加尿酸的排泄。
第1826题 下列关于塞米昔布的描述,错误的是
A.是选择性COX-2抑制剂
B.主要通过肝药酶CYP2C9代谢
C.与磺胺类有交叉过敏反应
D.适用于有消化性溃疡病史者
E.可用于预防心血管栓塞事件
参考答案:E
解析:
E
塞米昔布是选择性COX-2抑制剂,可引起患者增加严重心血管血栓事件风险。故E错误。
第1827题 对COX-2的抑制作用选择性较高的是
A.阿司匹林
B.布洛芬
C.尼美舒利
D.吡罗昔康
E.保泰松
参考答案:C
解析:
C
ABE为非选择性环氧化酶抑制剂,D对COX-2有一定的选择性,C为高选择性COX-2的抑制剂。
第1828题 小剂量时有抑制血栓形成作用的是
A.阿司匹林
B.布洛芬
C.尼美舒利
D.吡罗昔康
E.保泰松
参考答案:A
解析:
A
小剂量的阿司匹林能抑制血小板中的COX-1,减少TXA2(血栓素A2)的生成,可降低心肌梗死病死率和再梗死率,防止脑血栓形成。故选A。
第1829题 下列关于对乙酰氨基酚转运的描述,错误的是
A.主要从肾脏排泄
B.主要以原形随尿液排出
C.主要以葡萄糖醛酸结台形式随尿液排出
D.对乙酰氨基酚的肝脏代谢产物有肝毒性
E.胃肠道吸收迅速而完全
参考答案:B
解析:
B
对乙酰氨基酚口服后吸收迅速而完全, 90%~95%在肝脏代谢,主要代谢产物为葡糖醛酸及硫酸结合物,极少部分对乙酰氨基酚进一步经细胞色素P450混合功能氧化酶代谢为有肝毒性的对乙酰苯醌亚胺。主要以与葡糖醛酸结合的形式从肾脏排泄,24小时内约有3%以原形随尿排出。故B错误。
第1830题 秋水仙碱用于痛风关节炎的
A.急性发作期
B.间歇期
C.慢性期
D.缓解期
E.长期症状控制
参考答案:A
解析:
A
聽秋水仙碱通过抑制中性白细胞的趋化、黏附和吞噬尿酸盐结晶;减少粒细胞分泌的炎性酶类和乳酸类;抑制磷脂酶A2,减少单核细胞核中性白细胞释放前列腺素和白三烯;抑制局部细胞产生1L-6等,从而对急性痛风关节炎有选择性消炎作用。对慢性痛风和一般性疼痛及其他类型关节炎无效。
第1831题 关于秋水仙碱的描述,错误的是
A.尽量避免静脉注射和长期口服给药
B.老年人应减少剂量
C.秋水仙碱过量口服可能导致死亡
D.与维生素Β12合用可减轻本品毒性
E.静脉注射只可用于禁食患者
参考答案:D
解析:
D
秋水仙碱不良反应多,且与剂量大小有明显相关性。不宜长期服用,老年人易发生继续中毒,静脉注射仅适合于术后痛风发作或禁食者。与维生素Β12合用,可引起可逆性维生素B12吸收不良而不能减轻本品毒性。故D错误。
第1832题 秋水仙碱可导致下列哪种维生素可逆性的吸收不良
A.维生素B1
B.维生素B12
C.维生素C
D.维生素B6
E.维生素A
参考答案:B
解析:
B
秋水仙碱维生素Β12合用,可引起可逆性维生素B12吸收不良。
第1833题 别嘌呤用于治疗痛风时的用药时机为
A..痛风发作急性期
B.关节炎症控制后1—2周
C.痛风急性炎症症状还未完全消失时
D.与痛风发作无关,痛风急性发作期和缓解期均可使用
E.关节炎症完全消失4周以上
参考答案:B
解析:
B
别嘌呤适用于间歇期、慢性发作痛风,通常在痛风发作平稳后2周开始应用。在急性期,不仅无抗炎镇痛作用,且会使组织中的尿酸结晶减少和血尿酸下降过快,促使关节内痛风石表面溶解,形成不溶性结晶而加重炎症反应,引起痛风性关节炎急性发作,故在急性期禁用,但对在缓解期已应用的患者在急性发作时可继续应用。故选B。
第1834题 关于别嘌呤药理作用的描述,错误的是
A.抑制黄嘌呤氧化酶,阻止次黄嘌呤和黄嘌呤代谢为尿酸
B.防止尿酸形成结晶沉积
C.抑制粒细胞浸润和白细胞造化
D.抗氧化,减少再灌注期自由基产生
E.有助于组织内尿酸结晶重新溶解
参考答案:C
解析:
C
本题考查药物的作用机制。别嘌呤与体内的次黄嘌呤为同分异构体,它及其代谢产物可抑制次黄嘌呤氧化酶,从而使尿酸生成减少降低血中尿酸浓度,减少尿酸盐在骨、关节及肾脏的沉着,有助于痛风结节及尿酸结晶的重新溶解,促使痛风结节的消散。能减少缺血再灌注损伤中氧自由基的生成而达到抗氧化作用。故正确答案为C。
第1835题 患者应使用哪种药物以缓解痛风急性发作
A.秋水仙碱
B.阿司匹林
C.别嘌呤
D.丙磺舒
E.水杨酸钠
参考答案:A
解析:
A
A通过抑制中性白细胞的趋化、黏附和吞噬尿酸盐结晶;减少粒细胞分泌的炎性酶类和乳酸类;抑制磷脂酶A2,减少单核细胞核中性白细胞释放前列腺素和白三烯;抑制局部细胞产生1L-6等,从而对急性痛风关节炎有选择性消炎作用。C适用于间歇期、慢性发作痛风,D适用于间歇期痛风,不适用于急性痛风,BE可引起尿酸升高,痛风急性期镇痛不能选服。
第1837题 治疗风湿性关节炎宜选用的药物是
A.别嘌醇
B.奎尼丁
C.美沙酮
D.氯氮平
E.吲哚美辛
参考答案:E
解析:
E
别嘌醇是抗痛风的,奎尼丁是抗心律失常的,美沙酮是阿片受体激动剂,氯氮平是抗心律失常药。
第1838题 阿司匹林(乙酰水扬酸)小剂量抗血栓形成的机制是
A.使PG合成酶失活井减少TXA2的生成
B.增强维生素K的作用
C.直接对抗血小扳聚集
D.降低凝血酶活性
E.激活抗凝血酶
参考答案:A
解析:
A
阿司匹林的药理作用包括①抑制环氧酶,抑制前列腺素合成 ②抑制血栓烷A2,抑制凝血X因子和抑制血小板聚集。
第1839题 阿司匹林抑制下列哪种酶而发挥解热镇痛作用
A.脂蛋白酶
B.环氧酶
C.脂肪氧和酶
D.磷脂酶
E.单胺氧化酶
参考答案:B
解析:
B
非甾体抗炎药主要通过抑制炎症细胞的花生四烯酸代谢物-环氧酶,减少炎症介质,从而抑制前列腺素和血栓素的合成。
第1840题 对乙酰氨基酚的药理作用特点是
A.抗炎作用强,解热镇痛作用很弱
B.解热镇痛作用缓和持久,抗炎、抗风湿作用很弱
C.对COX-2的抑制作用比COX-l强
D.抑制血栓形成
E.大剂量可减少肾小管列尿酸盐的再吸
参考答案:B
解析:
B
对乙酰氨基酚对中枢神经系统前列腺素合成的抑制作用比对外周前列腺素合成的抑制作用强,解热作用强,镇痛作用较弱,但作用缓和而持久,对胃肠道刺激小,正常剂量下较为安全。