“微信扫一扫”进入考试题库练习及模拟考试
西药学专业知识一(2358题)
第2101题 下列不属于第Ⅱ相结合反应的是
A.O、N、S和C的葡萄糖醛苷化
B.核苷类药物的磷酸化
C.儿苯酚的间位羟基形成甲氧基
D.酚羟基的硫酸醣化
E.苯甲酸形成马尿酸
参考答案：B
解析：
B
本题考查药物代谢中结合反应的类型。马尿酸为苯甲酸与甘氨酸结合的产物，属于第Ⅱ相结合反应；儿茶酚的间位羟基形成甲氧基，为甲基化代谢；酚羟基的硫酸酯化为与硫酸的结合反应；而核苷类药物的磷酸化不属于第Ⅱ相结合反应。故本题答案应选B。
第2102题 哪些药物的代谢属于代谢活化
A.苯妥英在体内代谢生成羟基苯妥英
B.维生素D3经肝、肾代谢生成1，25-二羟基维生素D3
C.贝诺酯在体内经酯酶水解后的产物
D.舒林酸在体内羟还原代谢生成硫醚代谢物
E.环磷酰胺在体内代谢生成去甲氮芥
参考答案：BCDE
解析：
B,C,D,E
苯妥英在体内代谢生成羟基苯妥英失去生物活性。
第2103题 含氨基的药物可发生
A.葡萄糖醛的结合代谢
B.与硫酸的结合代谢
C.脱氨基代谢
D.甲基化代谢
E.乙酰化代谢
参考答案：ABCDE
解析：
A,B,C,D,E
葡萄糖醛酸的结合反应共有四种类型：O、N、S和C的葡萄糖醛苷化；在磺基转移酶的催化下，羟基、氨基、羟胺基可发生与硫酸的结合代谢结合反应；可经乙酰化结合反应代谢的基团有：伯氨基、氨基酸、磺酰胺、肼、酰肼；参与甲基化结合的基团为：酚羟基（ArOH）、氨基（NH2）、巯基（SH）。
第2104题 葡萄糖醛酸结合反应的类型有
A.O的葡萄糖醛苷化
B.C的葡萄糖醛苷化
C.N的葡萄糖醛苷化
D.S的葡萄糖醛苷化
E.C1的葡萄糖醛苷化
参考答案：ABCD
解析：
A,B,C,D
葡萄糖醛酸的结合反应共有四种类型：O、N、S和C的葡萄糖醛苷化。
第2105题 胺类药物的代谢途径包括
A.N-脱烷基化反应
B.N-氧化反应
C.加成反应
D.氧化脱氨反应
E.N-酰化反应
参考答案：ABDE
解析：
A,B,D,E
胺类药物的氧化代谢主要发生在两个部位，一是在和氮原子相连接的碳原子上，发生N-脱烷基化和脱氨反应；另一是发生N-氧化反应；胺类药物与酰化剂反应，在氨基的氮原子上引入酰基而成为酰胺衍生物。
第2106题 可发生去烃基代谢的结构类型有
A.叔胺类
B.酯类
C.硫醚类
D.芳烃类
E.醚类
参考答案：ACE
解析：
A,C,E
A叔胺类：N上有三个烃基，发生去烃基代谢。B酯类：含有酯键的药物在水溶液中或吸收水分后，易发生水解反应。C硫醚类：结构为：烃基-S-烃基，可发生去烃基代谢。D芳烃类：芳烃上的烃基不活泼，不发生去烃基代谢，发生芳环上的氧化反应。E醚类：结构为：烃基-O-烃基，可发生去烃基代谢。
第2107题 属于第Ⅱ相生物结合代谢的反应有
A.葡萄糖醛酸的结合
B.与硫酸的结合
C.与氨基酸的结合
D.与蛋白质的结合
E.乙酰化结合
参考答案：ABCE
解析：
第Ⅱ相生物结合反应有：与葡萄糖醛酸的结合反应、与硫酸酯的结合反应、与氨基酸的结合反应、与谷胱甘肽的结合反应、乙酰化结合反应、甲基化结合反应等。
第2108题 可以进行乙酰化结合代谢反应的药物有
A.对氨基水杨酸
B.布洛芬
C.氯贝丁酯
D.异烟肼
E.磺胺嘧啶
参考答案：ADE
解析：
A,D,E
可经乙酰化结合反应代谢的基团有：伯氨基、氨基酸、磺酰胺、肼、酰肼。
第2109题 关于药物理化性质的说法，错误的是
A.酸性药物在酸性溶液中解离度低，易在胃中吸收
B.药物的解离度越高，则药物在体内的吸收越好
C.药物的脂水分配系数（lgP）用于衡量药物的脂溶性
D.由于弱碱性药物的pH值高，所以弱碱性药物在肠道中比在胃中容易吸收
E.由于体内不同部位的pH值不同，所以同一药物在体内不同部位的解离程度不同
参考答案：B
解析：
B
有机药物多数为弱酸或弱碱，在体液中只能部分解离，以解离的形式（离子型）或非解离的形式（分子型）同时存在于体液中。通常药物以非解离的形式被吸收，通过生物膜，进入细胞后，在膜内的水介质中解离成解离形式而起作用。
第2110题 以共价键方式结合的抗肿瘤药是
A.尼群地平
B.乙酰胆碱
C.氯喹
D.环磷酰胺
E.普鲁卡因
参考答案：D
解析：
D
共价键键合是一种不可逆的结合形式。共价键键合类型多发生在化学治疗药物的作用机制上，例如烷化剂类抗肿瘤药物，与DNA中鸟嘌呤碱基形成共价结合键，产生细胞毒活性。
环磷酰胺是氮芥类烷化剂。
乙酰胆碱和受体是离子-偶极/偶极-偶极
氯喹是电荷转移复合物-分子间偶极-偶极作用
普鲁卡因是范德华力，偶极偶极，静电，疏水作用
第2111题 在胃中（人体胃液约0.9-1.5）最易吸收的药物是
A.奎宁（弱碱pKa8.0）
B.卡那霉素（弱碱pKa7.2）
C.地西泮（弱碱pKa3.4）
D.苯巴比妥（弱酸pKa7.4）
E.阿司匹林（弱酸pKa3.5）
参考答案：E
解析：
E
通常药物以非解离的形式被吸收，通过生物膜，进入细胞后，在膜内的水介质中解离成解离形式而起作用。
酸性药物：pKa＞pH，分子型比例高；pKa＝pH，解离和非解离各一半。
通常酸性药物在pH低的胃中、碱性药物在pH高的小肠中的非解离型药物量增加，吸收也增加，反之都减少。
①弱酸性药物如水杨酸和巴比妥类药物在酸性的胃液中几乎不解离，呈分子型，易在胃中吸收。②弱碱性药物如奎宁、麻黄碱、氨苯砜、地西泮在胃中几乎全部呈解离形式，很难被吸收；而在肠道中，由于pH比较高，容易被吸收。③碱性极弱的咖啡因和茶碱，在酸性介质中解离也很少，在胃中易被吸收。④强碱性药物如胍乙啶在整个胃肠道中多是离子化的，以及完全离子化的季铵盐类和磺酸类药物，消化道吸收很差。
知识点：第二章第一节 药物的酸碱性、解离度和 pKa对药物的影响
第2112题 属于药物代谢第Ⅱ相反应的是
A.氧化
B.脱卤素
C.水解
D.还原
E.乙酰化
参考答案：E
解析：
E
第Ⅱ相生物结合：与葡萄糖醛酸的结合反应；与硫酸的结合反应；与氨基酸的结合反应；与谷胱甘肽的结合反应；乙酰化结合反应；甲基化结合反应。
知识点：第二章第三节 药物结构与第Ⅱ相生物转化的规律
第2113题 药物和生物大分子作用时，不可逆的结合形式有
A.范德华力
B.共价键
C.电荷转移复合物
D.偶极一偶极相互作用
E.氢键
参考答案：B
解析：
B
本题考查药物与生物大分子相互作用的结合形式。结合特性中，药物通常通过范德华力、氢键、电荷转移复合物、静电引力和共价键等形式与受体结合，其中除了共价键为不可逆之外，其余形式均为可逆的结合形式，故本题答案应选B。3．解析：本题考查药物与受体结合时采取的构象。药物与受体结合时采取的构象为药效构象，其余均为干扰答案，故本题答案应选E。
第2117题 通过结合代谢使药物去活性并产生水溶性代谢物的有
A.与葡萄糖醛酸结合
B.与硫酸结合
C.甲基化结合
D.乙酰化结合
E.与氨基酸结合
参考答案：ABE
解析：
A,B,E
本题考查药物的结合反应。产生水溶性代谢物的有：与葡萄糖醛酸的结合反应、与硫酸的结合反应、与氨基酸的结合反应、与谷胱甘肽的结合反应。C、D使代谢物水溶性降低。故本题答案应选ABE。