第2061题 含有甲磺酸酯结构的抗肿瘤药物白消安，在体内的Ⅱ相代谢反应是( )含有儿茶酚胺结构的肾上腺素，在体内发生COMT失活代谢反应是 ( )

A.甲基化结合反应

B.与硫酸的结合反应

C.与谷胱甘肽的结合反应

D.与葡萄糖醛酸的结合反应

E.与氨基酸的结合反应

参考答案：AC

解析：

与谷胱甘肽的结合反应：抗肿瘤药物白消安与谷胱甘肽的结合，由于甲磺酸酯是较好的离去基团，先和巯基生成硫醚的结合物，然后生成的硫醚和分子中的另一个甲磺酸酯基团作用环合形成氢化噻吩。 甲基化结合反应：酚羟基的甲基化反应主要对象是具儿茶酚胺结构的活性物质，如肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺等。并且甲基化反应具有区域选择性，仅仅发生在3-位的酚羟基上。例如肾上腺素经甲基化后生成3-O-甲基肾上腺素。

第2062题 普通片剂的崩解时限是( )含泡腾片的崩解时限是 ( )薄膜包衣片的崩解时限是( )

A.3分钟

B.5分钟

C.15分钟

D.30分钟

E.60分钟

参考答案：CBD

解析：

CBD

片剂的崩解时限：普通片剂15分钟；分散片、可溶片为3分钟；舌下片、泡腾片为5分钟；薄膜衣片为30分钟；肠溶衣片要求在盐酸溶液中2h内不得有裂缝、崩解或软化现象，在 pH 6.8磷酸盐缓冲液中1h内全部溶解并通过筛网。

第2063题 乳剂属于热力学不稳定的非均相分散体系。制成后，放置过程中容易出现分层、絮凝等不稳定现象若出现的分层现象经振摇后能恢复原状，其原因是( )若出现的絮凝现象经振摇后能恢复原状，其原因是 ( )

A.分散相乳滴ζ（Zeta）电位降低

B.5分钟

B.分散相与连续相存在密度差

D.乳化剂失去乳化作用

E.微生物的作用

参考答案：AB

解析：

BA

乳剂的稳定性 （1）分层（又称乳析）：分散相和分散介质之间的密度差引起的。 （2）絮凝：乳剂中的乳滴（分散相）发生可逆的（可以复原的）聚集称为絮凝。絮凝状态有利于乳剂的稳定。原因：乳滴的电荷减少，ζ电位降低。 （3）转相：即W/O变为O/W或发生相反的变化。乳剂由于某些条件的变化而改变乳剂的类型称为转相。 （4）合并与破裂：乳化膜破坏导致乳滴变大，称为合并，进而产生油、水分离的现象，为乳剂的破裂。 （5）酸败：受外界因素及微生物的影响使油相或乳化剂变质，引起乳剂的破坏与酸败。

第2064题 液体制剂中，苯甲酸属于( )液体制剂中，薄荷挥发油属于 ( )

A.增溶剂

B.防腐剂

C.矫味剂

D.着色剂

E.潜溶剂

参考答案：BC

解析：

BC

液体制剂常用的附加剂 （1）增溶剂：常用增溶剂为聚山梨酯类、聚氧乙烯脂肪酸酯类等。 （2）助溶剂：常用苯甲酸、碘化钾、酰胺或胺类化合物（如乙二胺）、聚乙烯吡咯烷酮。 （3）潜溶剂：常用乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇。 （4）防腐剂：①苯甲酸与其钠盐；②羟苯酯类（尼泊金类）：甲乙丙丁四种；③山梨酸与山梨酸钾；④苯扎溴铵（新洁尔灭）；⑤其他防腐剂：乙醇、苯酚、甲酸、三氯叔丁醇、苯甲醇、硝酸苯汞、硫柳汞、甘油、氯仿、桉油、桂皮油、薄荷油等均可作防腐剂使用。 （5）矫味剂：甜味剂；芳香剂（①天然香料：由植物中提取的芳香性挥发油，如柠檬、薄荷挥发油等，以及它们的制剂，如薄荷水、桂皮水等；②人造香料：苹果香精、香蕉香精等）；胶浆剂；泡腾剂。 （6）着色剂：①天然色素：植物性色素、矿物性色素 ②合成色素：胭脂红、柠檬黄、苋菜红等。

第2065题 在胃中易吸收的药物是（）

A.弱酸性药物

B.弱碱性药物

C.强碱性药物

D.两性药物

E.中性药物

参考答案：A

解析：

A
由于胃内环境为酸性，故酸性药物在其中呈未解离状态，较易吸收。故答案为A。

第2066题 已知苯巴比妥的pka约为7.4，在生理pH为74的情况下，其以分子形式存在的比例是（）

A.30%

B.40%

C.50%

D.75%

E.90%

参考答案：C

解析：

C
pKa-pH聽=lg[HA]/[A-]

第2067题 第Ⅱ相生物结合代谢中发生的反应是（）

A.氧化反应

B.重排反应

C.卤代反应

D.甲基化反应

E.乙基化反应

参考答案：D

解析：

D
本题考查药物代谢相关知识点。药物在体内的代谢分为两相，第一相有氧化、还原、水解反应。第二相为结合反应，主要发生乙酰化或甲基化反应。故答案为D。

第2068题 第Ⅰ相生物转化代谢中发生的反应是（）

A.氧化反应

B.重排反应

C.卤代反应

D.甲基化反应

E.乙基化反应

参考答案：A

解析：

A
本题目考查生物转化相关知识点。生物转化是指药物在体内发生化学结构的改变。药物在体内的转化方式包括第一相的氧化、还原、水解反应和第二相的结合反应。故答案为A。

第2069题 立体异构对药效的影响不包括（）

A.几何异构

B.对映异构

C.构象异构

D.结构异构

E.官能团间的距离

参考答案：D

解析：

D
立体异构对药效的影响包括几何异构、构象异构、官能团间的距离及对映异构，故答案为D。

第2070题 盐酸普鲁卡因与药物受体的作用方式不包括（）

A.静电作用

B.偶极作用

C.共价键

D.范德华力

E.疏水作用

参考答案：C

解析：

C
本题考查药物与受体的作用方式。除共价键外均为药物与受体的作用方式。故答案为C。

第2071题 药物和生物大分子作用时，可逆的结合形式有（）

A.范德华力

B.共价键

C.电荷转移复合物

D.偶极-偶极相互作用

E.氢键

参考答案：ACDE

解析：

A,C,D,E
本题考查药物与受体的作用方式。除共价键为不可逆的作用方式。

第2072题 在肠道易吸收的药物是（）

A.弱酸性药物

B.弱碱性药物

C.强碱性药物

D.两性药物

E.中性药物

参考答案：B

解析：

B
由于肠道内环境为弱碱性，故弱碱性药物在肠道内呈未解离状态，较易吸收。故答案为B。

第2073题 影响药物代谢的因素不包括

A.给药途径

B.药物的稳定性

C.给药剂量和剂型

D.酶抑或酶促作用

E.合并用药

参考答案：B

解析：

B
本题考查药物代谢相关知识点。药物代谢是研究药物在生物体内的吸收、分布、生物转化和排泄等过程的特点和规律的一门科学，即药物分子被机体吸收后，在机体作用下发生的化学结构转化。影响药物代谢的因素有：1．给药途径与给药剂量对代谢的影响；2．酶促及酶抑作用；3．影响药物代谢的生理因素：①性别；②年龄；③个体；④疾病；⑤饮食。4.聽合并用药。故答案为B。

第2074题 使药物分子水溶性增加的结合反应有

A.与氨基酸的结合反应

B.乙酰化结合反应

C.与葡萄糖醛酸的结合反应

D.与硫酸的结合反应

E.甲基化结合反应

参考答案：ACD

解析：

A,C,D
本题考查药物的结合反应。药物的结合反应包括：与葡萄糖醛酸的结合反应、与硫酸的结合反应、与氨基酸的结合反应、与谷脱甘肽的结合反应（前四项均使亲水性增加）、乙酰化结合反应与甲基化反应（后二者皆降低亲水性）。故本题答案应选ACD

第2075题 卡马西平在体内可发生（）

A.羟基化代谢

B.环氧化代谢

C.N-脱甲基代谢

D.S-氧化代谢

E.脱S代谢

参考答案：B

解析：

B
卡马西平在体内经过环氧化代谢后生成10，11-环氧卡马西平仍具有活性。故答案为B。

第2076题 第Ⅱ相生物结合中参与反应的体内内源性成分不包括

A.葡萄糖醛酸

B.硫酸

C.甘氨酸

D.Na+-K+-ATP酶

E.谷胱甘肽

参考答案：D

解析：

D
第Ⅱ相生物结合反应中，结合剂主要有葡糖醛酸、硫酸、甘氨酸及乙酰化或甲基化反应。有酶参与的为第一相反应，故答案为D。

第2077题 苯妥英在体内可发生（）

A.羟基化代谢

B.环氧化代谢

C.N-脱甲基代谢

D.S-氧化代谢

E.脱S代谢

参考答案：A

解析：

A
本题考查药物代谢相关知识点。苯妥英在体内发生羟基化代谢后生成羟基苯妥英失去活性。故答案为A。

第2078题 以下关于第Ⅰ相生物转化的正确说法是

A.也称为药物的官能团化反应

B.是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应

C.与体内的内源性成分结合

D.对药物在体内的活性影响较Ⅱ相生物转化小

E.有些药物经第I相反应后，无需进行第Ⅱ相的结合反应

参考答案：ABE

第2079题 以下胺类药物中活性最低的是

A.伯胺

B.仲胺

C.叔胺

D.季铵

E.酰胺

参考答案：C

解析：

C
聽一般伯胺的活性较高，仲胺次之，叔胺最低。季铵易电离成稳定的铵离子，作用较强，但口服吸收不好。

第2080题 以下说法正确的是

A.酸性药物在胃中解离型药物量增加

B.酸性药物在小肠解离型药物量增加

C.碱性药物在胃中吸收增加

D.碱性药物在胃中非解离型药物量增加

E.酸性药物在小肠吸收增加

参考答案：B

解析：

B
通常酸性药物在pH低的胃中、碱性药物在pH高的小肠中的非解离型药物量增加，吸收也增加，反之都减少。