西药学专业知识一（2358题）

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含有甲磺酸酯结构的抗肿瘤药物白消安，在体内的Ⅱ相代谢反应是( )含有儿茶酚胺结构的肾上腺素，在体内发生COMT失活代谢反应是 ( )

A.甲基化结合反应

B.与硫酸的结合反应

C.与谷胱甘肽的结合反应

D.与葡萄糖醛酸的结合反应

E.与氨基酸的结合反应

知识点：第三章 药物固体制剂和液体制剂与临床应用

参考答案：AC

解析：

与谷胱甘肽的结合反应：抗肿瘤药物白消安与谷胱甘肽的结合，由于甲磺酸酯是较好的离去基团，先和巯基生成硫醚的结合物，然后生成的硫醚和分子中的另一个甲磺酸酯基团作用环合形成氢化噻吩。 甲基化结合反应：酚羟基的甲基化反应主要对象是具儿茶酚胺结构的活性物质，如肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺等。并且甲基化反应具有区域选择性，仅仅发生在3-位的酚羟基上。例如肾上腺素经甲基化后生成3-O-甲基肾上腺素。