第2141题 手性药物的对映异构体之间可能

A.具有等同的药理活性和强度

B.产生相同的药理活性，但强弱不同

C.一个有活性，一个没有活性

D.产生相反的活性

E.产生不同类型的药理活性

参考答案：ABCDE

解析：

A,B,C,D,E

本题考查手性药物的对映异构体之间关系。

手性药物的对映异构体之间具有题中所列举的所有可能的活性状态：具有等同的药理活性和强度；产生相同的药理活性，但强弱不同；一个有活性，一个没有活性；产生相反的活性；产生不同类型的药理活性。故本题答案应选ABCDE。

第2142题 含有手性中心的药物是

A.药效构象

B.分配系数

C.手性药物

D.结构特异性药物

E.结构非特异性药物

参考答案：C

第2143题 对映异构体之间具有同等药理活性和强度的是

A.丙胺卡因

B.盐酸美沙酮

C.依托唑啉

D.丙氧芬

E.氯霉素

参考答案：A

第2144题 药物分子中引入羟基

A.增加药物的水溶性，并增加解离度

B.可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力

C.增强药物的亲水性，并增加其与受体的结合力

D.明显增加药物的亲脂性，并降低解离度

E.影响药物的电荷分布及作用时间

参考答案：C

第2145题 使酸性和解离度增加的是

A.烃基

B.羰基

C.羟基

D.氨基

E.羧基

参考答案：E

第2146题 含有手性中心的药物是

A．药效构象

B．分配系数

C．手性药物

D．结构特异性药物

E．结构非特异性药物

参考答案：C

第2147题 使酸性和解离度增加的是

A．烃基

B．羰基

C．羟基

D．氨基

E．羧基

参考答案：E

第2148题 药物分子中引入羟基

A．增加药物的水溶性，并增加解离度

B．可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力

C．增强药物的亲水性，并增加其与受体的结合力

D．明显增加药物的亲脂性，并降低解离度

E．影响药物的电荷分布及作用时间

参考答案：C

第2149题 药物与受体结合时采取的构象为

A.最低能量构象 

B.反式构象

C.优势构象 

D.扭曲构象

E.药效构象

参考答案：E

第2150题 可被氧化成亚砜或砜的为

A.酰胺类药物

B.胺类药物

C.酯类药物

D.硫醚类药物

E.醚类药物

参考答案：D

解析：

D

硫醚与醚类化合物的不同点是前者可氧化成亚砜或砜，它们的极性强于硫醚。

第2151题 以下哪种反应会使亲水性减小

A.与葡萄糖醛酸结合反应

B.与硫酸的结合反应

C.与氨基酸的结合反应

D.与谷胱甘肽的结合反应

E.乙酰化结合反应

参考答案：E

解析：

E

ABCD四个选项中的结合反应都是使亲水性增加，极性增加，而乙酰化反应是将体内亲水性的氨基结合形成水溶性小的酰胺。

第2152题 生成羟基化合物失去生物活性

A． 苯妥英

B． 炔雌醇

C． 卡马西平

D． 丙戊酸钠

E． 氯霉素关于药物的第I相生物转化

参考答案：A

解析：

A
如果药物分子中含有两个芳环时，一般只有一个芳环发生氧化代谢。如苯妥英在体内代谢后生成羟基苯妥英失去生物活性。

第2153题 有机药物是由哪种物质组成的

A.母核+骨架结构

B.基团+片段

C.母核+药效团

D.片段+药效团

E.基团+药效团

参考答案：C

解析：

C

化学合成药物中的有机药物、天然药物及其半合成药物都是有机化合物，这些药物都是由一个核心的主要骨架结构（又称母核）和与之相连接的基团或片段（又称为药效团）组成。

第2154题 体内吸收取决于溶解速度（）

A、普萘洛尔

B、卡马西平

C、雷尼替丁

D、呋塞米

E、葡萄糖注射液

参考答案：B

解析：生物药剂学分类系统根据药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合将药物分为四类：第I类是高水溶解性、高渗透性的两亲性分子药物，其体内吸收取决于胃排空速率，如普萘洛尔、依那普利、地尔硫䓬等；第Ⅱ类是低水溶解性、高渗透性的亲脂性分子药物，其体内吸收取决于溶解速率，如双氯芬酸、卡马西平、匹罗昔康等；第Ⅲ类是高水溶解性、低渗透性的水溶性分子药物，其体内吸收受渗透效率影响，如雷尼替丁、纳多洛尔、阿替洛尔等；第IV类是低水溶解性、低渗透性的疏水性分子药物，其体内吸收比较困难，如特非那定、酮洛芬、呋塞米等。

第2155题 药物代谢是通过生物转化将药物（通常是非极性分子）转变成极性分子，再通过人体的正常系统排泄至体外的过程。药物的生物转化通常分为二相。第I相生物转化引入的官能团不包括

A.羟基

B.烃基

C.羧基

D.巯基

E.氨基

参考答案：B

解析：

B
第I相生物转化，也称为药物的官能团化反应，是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应，在药物分子中引入或使药物分子暴露出极性基团，如羟基、羧基、巯基、氨基等。

第2156题 对映异构体之间产生强弱不同的药理活性的是

A． 普罗帕酮

B． 氯苯那敏

C． 丙氧酚

D． 丙胺卡因

E． 哌西那朵

参考答案：B

解析：

B
抗过敏药氯苯那敏，其右旋体的活性高于左旋体，产生的原因是由于分子中的手性碳原子离芳环近，对药物受体相互作用产生空间选择性。

第2157题 二巯丙醇可作为解毒药是因为含有

A．卤素

B．羟基

C．巯基

D．硫醚

E．酰胺

参考答案：C

解析：

C
巯基有较强的亲核性，可与α、β-不饱和羰基化合物发生加成反应，还可与重金属作用生成不溶性的硫醇盐，故可作为解毒药，如二巯丙醇。巯基还可与一些酶的吡啶环生成复合物，可显著影响代谢。

第2158题 磺胺类利尿药和碳酸酐酶结合是通过

A．氢键

B．疏水性相互作用

C．电荷转移复合物

D．范德华引力

E．共价键

参考答案：A

解析：

A
药物与生物大分子通过氢键相结合的例子在药物的作用中比比皆是，如磺酰胺类利尿药通过氢键和碳酸酐酶结合，其结合位点与碳酸和碳酸酐酶的结合位点相同。

第2159题

A．共价健B．氢键C．离子-偶极和偶极-偶极相互作用D．范德华引力E．疏水性相互作用{TSE}{TS}乙酰胆碱与受体的作用，形成的主要键合类型是：

参考答案：C

第2160题

A．卤素 B．羟基C．巯基 D．硫醚 E．酰胺{TSE}{TS}二巯丙醇可作为解毒药是因为含有

参考答案：C