第2161题 生成羟基化合物失去生物活性

A．苯妥英

B．炔雌醇

C．卡马西平

D．丙戊酸钠

E．氯霉素关于药物的第I相生物转化

参考答案：A

解析：

A
如果药物分子中含有两个芳环时，一般只有一个芳环发生氧化代谢。如苯妥英在体内代谢后生成羟基苯妥英失去生物活性。

第2162题

A．渗透效率 B．溶解速率C．胃排空速度 D．解离度 E．酸碱度生物药剂学分类系统根据药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合将药物分为四类{TSE}{TS}阿替洛尔属于第III类，是高水溶性、低渗透性的水溶性分子药物，其体内吸收取决于：

参考答案：A

第2163题 对映异构体之间产生强弱不同的药理活性的是

A．普罗帕酮

B．氯苯那敏

C．丙氧酚

D．丙胺卡因

E．哌西那朵

参考答案：B

解析：

B
抗过敏药氯苯那敏，其右旋体的活性高于左旋体，产生的原因是由于分子中的手性碳原子离芳环近，对药物受体相互作用产生空间选择性。

第2164题 参与硫酸酯化结合过程的基团主要有

A.羟基

B.羧基

C.氨基

D.磺酸基

E.羟氨基

参考答案：ACE

解析：

A,C,E

参与硫酸酯化结合过程的基团主要有羟基、氨基、羟氨基。

第2165题 以下药物属于PEPT1底物的是

A.乌苯美司

B.氨苄西林

C.伐昔洛韦

D.卡托普利

E.依那普利

参考答案：ABCDE

解析：

PEPT1典型的底物为二肽、三肽类药物，如乌苯美司（二肽）。由于β-内酰胺类抗生素、血管紧张素转化酶抑制剂、伐昔洛韦等药物有类似于二肽的化学结构，因此上述药物也是PEPT1的底物。B选项属于β-内酰胺类抗生素，D．E属于血管紧张素转化酶抑制剂。

第2166题 体内吸收取决于胃排空速率

A． 普萘洛尔

B． 卡马西平

C． 雷尼替丁

D． 呋塞米

E． 葡萄糖注射液

参考答案：A

第2167题 二巯丙醇可作为解毒药是因为含有

A．卤素

B．羟基

C．巯基

D．硫醚

E．酰胺

参考答案：C

解析：

C
巯基有较强的亲核性，可与α、β-不饱和羰基化合物发生加成反应，还可与重金属作用生成不溶性的硫醇盐，故可作为解毒药，如二巯丙醇。巯基还可与一些酶的吡啶环生成复合物，可显著影响代谢。

第2168题 磺胺类利尿药和碳酸酐酶结合是通过

A． 氢键

B． 疏水性相互作用

C． 电荷转移复合物

D． 范德华引力

E． 共价键

参考答案：A

解析：

A
药物与生物大分子通过氢键相结合的例子在药物的作用中比比皆是，如磺酰胺类利尿药通过氢键和碳酸酐酶结合，其结合位点与碳酸和碳酸酐酶的结合位点相同。

第2169题 在药物的结构骨架上引入官能团，会对药物性质或生物活性产生影响可氯化成亚砜或砜，使极性增加的官能团是( )有较强的吸电子性，可增强脂溶性及药物作用时间的官能团是 )可与醇类成酯，使脂溶性增大，利于吸收的官能团是( )

A.羟基

B.硫醚

C.羧酸

D.卤素

E.酰胺

参考答案：BCD

解析：

BDC

药物的典型官能团对生物活性的影响 （1）烃基：可改变药物的溶解度、解离度、分配系数、增加位阻、增加稳定性。 （2）卤素：强吸电子基，可影响电荷分布、脂溶性和药物作用时间。 （3）羟基和巯基：①羟基：受体结合力增强，水溶性增加。羟基取代在脂肪链上，活性和毒性下降；取代在芳环上，活性和毒性增强；羟基成酯后活性降低。②巯基比羟基脂溶性强，可与重金属作用生成不溶性盐，可做解毒剂。 （4）醚和硫醚：具有亲水性又具有亲脂性，易通过生物膜。硫醚可氧化成亚砜或砜。 （5）磺酸、羧酸和酯：磺酸可使化合物水溶性、解离度增加，不易透过生物膜，活性与毒性降低。羧酸水溶性较小，成盐可增加水溶性，可增加活性。羧酸成酯后增加脂溶性，易被吸收。可将羧酸制成酯的前药。 （6）酰胺：易与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力。 （7）胺类：显碱性，易与酸性基团成盐；能与多种受体结合，显多样生物活性。季铵易成铵离子，水溶性大而不吸收，无中枢作用。

第2170题 为适应治疗或预防的需要而制备的药物应用形式称为（）

A.药物剂型

B.药物制剂

C.药剂学

D.调剂学

E.方剂

参考答案：A

解析：

A
本题考查药物剂型的概念。任何药物在供给临床使用前，均必须制成适合于医疗和预防应用的形式，这种形式称为药物的剂型。故答案为A。

第2171题 根据药典等标准、为适应治疗或预防的需要而制备的药物应用形式的具体品种称为（）

A.药物剂型

B.药物制剂

C.药剂学

D.调剂学

E.方剂

参考答案：B

解析：

B
本题考查药物制剂的概念。药物制剂是指根据药典等标准、为适应治疗或预防的需要而制备的药物应用形式的具体品种。故答案为B。

第2172题 糖浆剂属于的剂型类别为（）

A.溶液型

B.胶体溶液型

C.固体分散型

D.乳剂型

E.混悬型

参考答案：A

解析：

A
糖浆剂系指含有药物、药材提取物或芳香物质的口服浓蔗糖水溶液。

第2173题 属于固体剂型的有（）

A.散剂

B.膜剂

C.合剂

D.栓剂

E.酊剂

参考答案：ABD

解析：

A,B,D
本题考查固体剂型的分类。常用的固体剂型有散剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂、滴丸剂、膜剂等，合剂，酊剂为液体剂型，故答案为ABD。

第2174题 这种分类方法，便于应用物理化学的原理来阐明各类制剂特征（）

A.按给药途径分类

B.按分散系统分类

C.按制法分类

D.按形态分类

E.按作用时间分类

参考答案：B

解析：

B
本题考查制剂分类知识点。按形态分类聽聽聽1．液体剂型（如溶液剂、注射剂等）聽聽聽聽2．固体剂型（如片剂、胶囊剂等）聽聽3．半固体剂型（如软膏剂、凝胶剂等）聽聽聽聽4．气体剂型（如气雾剂、喷雾剂等）聽聽按分散系统分类（这类分类方法便于应用物理化学的原理阐明各类制剂的特征）聽聽聽1.聽溶液型聽聽2.聽胶体溶液型聽聽聽3.聽乳状液型聽聽聽4.聽混悬液型聽聽聽聽5.聽气体分散型聽聽聽聽6.聽固体分散型按给药途径分类聽（这类分类方法与临床应用密切相关）1.经胃肠道给药的剂型聽聽聽2.不经胃肠道给药的剂型聽聽（1）注射给药聽如静脉注射、肌内注射、皮下注射和皮内注射等。聽聽聽聽（2）呼吸道给药聽如吸入剂、喷雾剂、气雾剂等。聽聽（3）皮肤给药聽如外用溶液剂、洗剂、搽剂、软膏剂、糊剂、贴剂等。聽聽（4）粘膜给药聽如滴眼剂、滴鼻剂、含漱剂、舌下片剂、栓剂、膜剂等。一般把直肠给药也归于粘膜给药一类，如灌肠剂、栓剂、直肠用胶囊栓等。按制法分类（不能包含全部剂型）故答案为A。

第2175题 这种分类方法与临床使用密切结合（）

A.按给药途径分类

B.按分散系统分类

C.按制法分类

D.按形态分类

E.按作用时间分类

参考答案：A

解析：

A
本题考查制剂分类知识点。按形态分类聽聽聽1．液体剂型（如溶液剂、注射剂等）聽聽聽聽2．固体剂型（如片剂、胶囊剂等）聽聽3．半固体剂型（如软膏剂、凝胶剂等）聽聽聽聽4．气体剂型（如气雾剂、喷雾剂等）聽聽按分散系统分类（这类分类方法便于应用物理化学的原理阐明各类制剂的特征）聽聽聽1.聽溶液型聽聽2.聽胶体溶液型聽聽聽3.聽乳状液型聽聽聽4.聽混悬液型聽聽聽聽5.聽气体分散型聽聽聽聽6.聽固体分散型按给药途径分类聽（这类分类方法与临床应用密切相关）1.经胃肠道给药的剂型聽聽聽聽2.不经胃肠道给药的剂型聽聽（1）注射给药聽如静脉注射、肌内注射、皮下注射和皮内注射等。聽聽聽聽（2）呼吸道给药聽如吸入剂、喷雾剂、气雾剂等。聽聽（3）皮肤给药聽如外用溶液剂、洗剂、搽剂、软膏剂、糊剂、贴剂等。聽聽（4）粘膜给药聽如滴眼剂、滴鼻剂、含漱剂、舌下片剂、栓剂、膜剂等。一般把直肠给药也归于粘膜给药一类，如灌肠剂、栓剂、直肠用胶囊栓等。按制法分类（不能包含全部剂型）故答案为A。

第2176题 下列表述药物剂型的重要性错误的是（）

A.剂型可改变药物的作用性质

B.剂型能改变药物的作用速度

C.改变剂型可降低（或消除）药物的毒副作用

D.剂型决定药物的治疗作用

E.剂型可影响疗效

参考答案：D

解析：

D
本题考查药物剂型的重要性，合适的剂型是为了发挥药物的最佳疗效，减少毒副作用，以及便于使用、贮存和运输。故答案为D。

第2177题 氯霉素在PH7以下生成氨基物和二氯乙酸（）

A.水解

B.氧化

C.异构化

D.聚合

E.脱羧

参考答案：A

解析：

A
氯霉素在

第2178题 青霉素钾在磷酸盐缓冲液中降解（）

A.水解 

B.氧化

C.异构化

D.聚合

E.脱羧

参考答案：A

解析：

A
青霉素钾在磷酸盐缓冲液中降解属于水解反应，故答案为A。

第2179题 纳米粒属于（）

A.溶液型

B.胶体溶剂型

C.固体分散型

D.气体分散型

E.微粒分散型

参考答案：E

解析：

E
本题考查纳米粒的相关知识点。纳米粒为微粒分散型制剂，故答案为E。

第2180题 芳香水剂属于（）

A.溶液型

B.胶体溶剂型

C.固体分散型

D.气体分散型

E.微粒分散型

参考答案：A

解析：

A
本题考查溶液剂的相关知识点。芳香水剂指芳香挥发性药物的饱和或近饱和的水溶液，故属于溶液型，答案为A。