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西药学专业知识一(2358题)
第2122题 第l相生物转化代谢中发生的反应是
A.氧化反应
B.重排反应
C.卤代反应
D.甲基化反应
E.乙基化反应
参考答案：A
解析：
A
本组题考查第1相生物转化反应和第Ⅱ相生物结合反应的相关知识。第1相生物转化反应主要包括：氧化反应、还原反应、脱卤素反应和水解反应；
第Ⅱ相生物结合反应有：与葡萄糖醛酸的结合反应、与硫酸酯的结合反应、与氨基酸的结合反应、与谷胱甘肽的结合反应、乙酰化结合反应、甲基化结合反应等。故本组题答案应选AD。
第2128题 下列不属于第Ⅱ相结合反应的是．
A.0、N、S和C的葡萄糖醛苷化
B.核苷类药物的磷酸化
C.儿茶酚的间位羟基形成甲氧基
D.酚羟基的硫酸酯化
E.苯甲酸形成马尿酸
参考答案：B
解析：
B
解析：本题考查药物代谢中结合反应的类型。马尿酸为苯甲酸与甘氨酸结合的产物，属于第Ⅱ相结合反应；儿茶酚的间位羟基形成甲氧基，为甲基化代谢；酚羟基的硫酸酯化为与硫酸的结合反应；而核苷类药物的磷酸化不属于第Ⅱ相结合反应。故本题答案应选B。
第2129题 不符合药物代谢中的结合反应特点的是
A.在酶催化下进行
B.无需酶的催化即可进行
C.形成水溶性代谢物，有利于排泄
D.形成共价键的过程
E.形成极性更大的化合物
参考答案：B
解析：
B
解析：本题考查药物的结合反应的特点。药物的结合反应是在酶的催化下将内源性的极性小分子，如葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸等结合到药物分子中，或第1相的药物代谢产物中，以共价键的方式结合，形成极性更大的水溶性代谢物，有利于从尿和胆汁中排泄。故本题答案应选B。
第2131题 酸类药物成酯后，其理化性质变化是：
A.脂溶性增大，易离子化
B.脂溶性增大，不易通过生物膜
C.脂溶性增大，刺激性增加
D.脂溶性增大，易吸收
E.脂溶性增大，与碱性药物作用强
参考答案：D
第2135题 影响手性药物对映体之间活性差异的因素是
A.解离度
B.分配系数
C.立体构型
D.空间构象
E.电子云密度分布
参考答案：C
解析：
C
本组题考查药物的物理性质与活性的关系。非特异性全身麻醉药活性与分配系数有关；手性药物对映体之间活性与立体构型有关，而其余答案与题不符，故本组题答案应选CB。
第2138题
酸性药物在体液中的解离程度可用公式 来计算。已知苯巴比妥的pK。约为7．4，在生理pH为7．4的情况下，其以分子形式存在的比例是
A.30％
B.40％
C.50％
D.75％
E.90％
参考答案：C