第2081题 关于药物的分配系数对药效的影响叙述正确的是

A.分配系数适当，药效为好

B.分配系数愈小，药效愈好

C.分配系数愈大，药效愈好

D.分配系数愈小，药效愈低

E.分配系数愈大，药效愈低

参考答案：A

解析：

A
在药学研究中，评价药物亲水性或亲脂性大小的标准是药物的脂水分配系数，药物亲水性或亲脂性的过高或过低都对药效产生不利的影响。

第2082题 含硝基的药物在体内主要发生

A.还原代谢

B.氧化代谢

C.甲基化代谢

D.开环代谢

E.水解代谢

参考答案：A

解析：

A
含硝基的药物在体内主要发生还原反应

第2083题 离子-偶极，偶极-偶极相互作用通常见于

A.胺类化合物

B.羰基化合物

C.芳香环

D.羟基化合物

E.巯基化合物

参考答案：B

解析：

B
离子-偶极，偶极-偶极相互作用通常见于羰基类化合物，如乙酰胆碱和受体的作用。

第2084题 体内吸收取决于溶解速度

A.普萘洛尔

B.卡马西平

C.雷尼替丁

D.呋塞米

E.葡萄糖注射液

参考答案：B

第2085题 体内吸收取决于胃排空速率

A.普萘洛尔

B.卡马西平

C.雷尼替丁

D.呋塞米

E.葡萄糖注射液

参考答案：A

第2086题 药物的亲脂性与生物活性的关系是

A.增强亲脂性，有利于吸收，活性增强

B.降低亲脂性，不利于吸收，活性下降

C.增强亲脂性，使作用时间缩短

D.降低亲脂性，使作用时间延长

E.适度的亲脂性有最佳活性

参考答案：E

解析：

E
药物在体内的吸收、分布、排泄等药动学过程以及药物的生物活性都与亲脂性有密切的关系。药物亲水性或亲脂性的过高或过低都对药效产生不利的影响，适度的亲脂性才有最佳的活性。

第2087题 关于药物的解离度对药效的影响，叙述正确的是

A.解离度愈小，活性愈好

B.解离度愈大，活性愈好

C.解离度愈小，活性愈低

D.解离度愈大，活性愈低

E.解离度适当，活性为好

参考答案：E

解析：

E
当药物的解离度增加，会使药物离子型浓度上升，未解离的分子型减少，可减少在亲脂性组织中的吸收。而解离度过小，离子浓度下降，也不利于药物的转运，一般只有合适的解离度，才能使药物有最大活性。

第2088题 以下药物易在胃中吸收的是

A.奎宁

B.麻黄碱

C.水杨酸

D.苯巴比妥

E.氨苯砜

参考答案：CD

解析：

C,D
酸碱性：有机药物多数为弱酸或弱碱，在体液中只能部分解离，以解离的形式（离子型）或非解离的形式（分子型）同时存在于体液中。 酸性药物：lg[HA]/[A-]=pKa-pH ；碱性药物：lg[B]/[HB+]= pH- pKa 1）弱酸性药物如水杨酸和巴比妥类药物在酸性的胃液中几乎不解离，呈分子型，易在胃中吸收。 2）弱碱性药物如奎宁、麻黄碱、氨苯砜、地西泮在胃中几乎全部呈解离形式，很难被吸收；而在肠道中，由于pH比较高，容易被吸收。 3）碱性极弱的咖啡因和茶碱，在酸性介质中解离也很少，在胃中易被吸收。 4）强碱性药物如胍乙啶在整个胃肠道中多是离子化的，以及完全离子化的季铵盐类和磺酸类药物，消化道吸收很差。

第2089题 药物分子中引入酰胺基

A.增加药物的水溶性，并增加解离度

B.可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力

C.增强药物的亲水性，并增加其与受体的结合力

D.明显增加药物的亲脂性，并降低解离度

E.影响药物的电荷分布及作用时间

参考答案：B

解析：

B
药物结构中不同的官能团的改变可使整个分子的理化性质、电荷密度等发生变化。(1)烃基：引入烃基，可改变溶解度、解离度、分配系数，还可增加位阻，从而增加稳定性。(2)卤素：卤素是强吸电子基。影响电荷分布、脂溶性、作用时间。(3)羟基和巯基：羟基增加水溶性，改变活性；巯基形成氢键能力比羟基低，但脂溶性高，更易吸收。(4)醚和硫醚：醚类具有亲水性，易于通过生物膜。(5)磺酸、羧酸和酯：磺酸，水溶性及解离度增加活性减弱毒性降低；羧酸，酸性，成盐增加水溶性，有利于增加活性；酯，增大脂溶性，易于吸收，做成前药，降低刺激。(6)酰胺 ：增加与受体以氢键结合的结合力。(7)胺类：显碱性，可与多种受体结合，表现为多样的生物活性。一般伯胺活性较高，仲胺次之，叔胺最低。

第2090题 抗过敏药马来酸氯苯那敏其右旋体的活性高于左旋体是由于

A.具有等同的药理活性和强度

B.产生相同的药理活性，但强弱不同

C.一个有活性，一个没有活性

D.产生相反的活性

E.产生不同类型的药理活性

参考答案：B

解析：

B
对映异构体之间产生相同的药理活性，但强弱不同。如抗过敏药氯苯那敏，其右旋体的活性高于左旋体，产生的原因是由于分子中的手性碳原子离芳环近，对药物受体相互作用产生空间选择性。

第2091题 可使药物分子酸性显著增加的基团是

A.羟基

B.烃基

C.氨基

D.羧基

E.卤素

参考答案：D

解析：

D
羧基是有机化学中的基本酸基。

第2092题 在药物分子中引入哪种基团可使亲脂性增加

A.羟基

B.烃基

C.氨基

D.羧基

E.磺酸基

参考答案：B

解析：

B
在药学研究中，评价药物亲水性或亲脂性大小的标准是药物的脂水分配系数。药物分子中引入烃基，可改变药物的溶解度、解离度、分配系数、增加位阻、增加稳定性。

第2093题 对映异构体之间，一个有活性，另一个无活性的是

A.普罗帕酮

B.盐酸美沙酮

C.依托唑啉

D.丙氧酚

E.氨己烯酸

参考答案：E

解析：

E
本题考查药物的手性特征及其对药物作用的影响。1.对映异构体之间具有等同的药理活性和强度。多数I类抗心律失常药的两对映体具有类似的生理活性，如普罗帕酮、氟卡尼等。2.对映异构体之间产生相同的药理活性，但强弱不同。如组胺类抗过敏药氯苯那敏，其右旋体的活性高于左旋体。芳基烷酸类抗炎药如：萘普生[（S）-（+）＞（R）-（-）]，且R→S。3.对映异构体中一个有活性，一个没有活性。例如抗高血压药物L-甲基多巴，仅L-构型的化合物有效。氨己烯酸只有(S)-对映体是GABA转氨酶抑制剂。4.对映异构体之间产生相反的活性(+)-哌西那朵具有阿片样作用，而(-)-对映体则呈拮抗作用；利尿药依托唑啉的左旋体具有利尿作用，而其右旋体则有抗利尿作用。5.对映异构体之间产生不同类型的药理活性。右丙氧酚是镇痛药，而左丙氧酚则为镇咳药。奎宁为抗疟药，奎尼丁则为抗心律失常药。6.一种对映体具有药理活性，另一种对映体具有毒性作用（1）氯胺酮为中枢性麻醉药物，只有(S)-(+)-对映体才具有麻醉作用，而R-(-)-对映体则产生中枢兴奋作用。（2）抗结核病药乙胺丁醇D-对映体活性比L-对映体强200多倍，而毒性也较L-型小得多。（3）丙胺卡因为局麻药，两种对映体的作用相近，但(R)-(-)对映体在体内迅速水解，生成可导致高铁血红蛋白血症的邻甲苯胺，具有血液毒性。

第2094题 对映异构体之间具有同等药理活性和强度的是

A.普罗帕酮

B.盐酸美沙酮

C.依托唑啉

D.丙氧酚

E.氨己烯酸

参考答案：A

解析：

A
本题考查药物的手性特征及其对药物作用的影响。1.对映异构体之间具有等同的药理活性和强度。多数I类抗心律失常药的两对映体具有类似的生理活性，如普罗帕酮、氟卡尼等。2.对映异构体之间产生相同的药理活性，但强弱不同。如组胺类抗过敏药氯苯那敏，其右旋体的活性高于左旋体。芳基烷酸类抗炎药如：萘普生[（S）-（+）＞（R）-（-）]，且R→S。3.对映异构体中一个有活性，一个没有活性。例如抗高血压药物L-甲基多巴，仅L-构型的化合物有效。氨己烯酸只有(S)-对映体是GABA转氨酶抑制剂。4.对映异构体之间产生相反的活性(+)-哌西那朵具有阿片样作用，而(-)-对映体则呈拮抗作用；利尿药依托唑啉的左旋体具有利尿作用，而其右旋体则有抗利尿作用。5.对映异构体之间产生不同类型的药理活性。右丙氧酚是镇痛药，而左丙氧酚则为镇咳药。奎宁为抗疟药，奎尼丁则为抗心律失常药。6.一种对映体具有药理活性，另一种对映体具有毒性作用（1）氯胺酮为中枢性麻醉药物，只有(S)-(+)-对映体才具有麻醉作用，而R-(-)-对映体则产生中枢兴奋作用。（2）抗结核病药乙胺丁醇D-对映体活性比L-对映体强200多倍，而毒性也较L-型小得多。（3）丙胺卡因为局麻药，两种对映体的作用相近，但(R)-(-)对映体在体内迅速水解，生成可导致高铁血红蛋白血症的邻甲苯胺，具有血液毒性。

第2095题 不属于药物的官能团化反应的是

A.醇类的氧化反应

B.芳环的羟基化

C.胺类的N-脱烷基化反应

D.氨基的乙酰化反应

E.醚类的O-脱烷基化反应

参考答案：D

解析：

D
本题考查药物代谢反应的类型。氨基的乙酰化反应为第Ⅱ相生物结合代谢反应，其他均为药物的官能团化反应（第I相生物转化代谢反应），故本题答案应选D。

第2096题 抗疟药氯喹可以插入到疟原虫的DNA碱基对之间

A.氢键

B.疏水性相互作用

C.电荷转移复合物

D.范德华引力

E.共价键

参考答案：C

解析：

C
电荷转移复合物的形成降低了药物与生物大分子相互作用的能量，例如抗疟药氯喹可以插入到疟原虫的DNA碱基对之间形成电荷转移复合物。

第2097题 为了增加药物吸收，降低药物酸性，可将羧酸类药物制成

A.磺酸类药物

B.醇类药物

C.盐类药物

D.酰胺类药物

E.酯类药物

参考答案：E

解析：

E
羧酸成酯可增大脂溶性，易被吸收。酯基化合物进入体内后，易在体内酶的作用下发生水解反应生成羧酸，利用这一性质，将羧酸制成酯类前药。

第2098题 利多卡因主要发生

A.还原代谢

B.水解代谢

C.N-脱乙基代谢

D.S-氧化代谢

E.氧化脱卤代谢

参考答案：C

解析：

C
镇痛药美沙酮活性较小的S（+）异构体还原代谢后，生成（3S，6S）-α-（-）美沙醇；利多卡因，代谢为N-脱乙基物（仲胺和伯胺代谢物），其中N-脱乙基的仲胺代谢物具有中枢神经系统的毒副作用。

第2099题 美沙酮可发生

A.还原代谢

B.水解代谢

C.N-脱乙基代谢

D.S-氧化代谢

E.氧化脱卤代谢

参考答案：A

解析：

A
镇痛药美沙酮活性较小的S（+）异构体还原代谢后，生成（3S，6S）-α-（-）美沙醇；利多卡因，代谢为N-脱乙基物（仲胺和伯胺代谢物），其中N-脱乙基的仲胺代谢物具有中枢神经系统的毒副作用。

第2100题 含芳环的药物在体内主要发生

A.还原代谢

B.氧化代谢

C.甲基化代谢

D.开环代谢

E.水解代谢

参考答案：B

解析：

B
含芳环的药物主要发生氧化代谢，是在体内肝脏CYP 450酶系催化下，首先将芳香化合物氧化成环氧化合物，然后在质子的催化下发生重排生成酚，或被环氧化物水解酶水解生成二羟基化合物。