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西药学专业知识一(2358题)


在胃中(人体胃液约0.9-1.5)最易吸收的药物是


A.奎宁(弱碱pKa8.0)

B.卡那霉素(弱碱pKa7.2)

C.地西泮(弱碱pKa3.4)

D.苯巴比妥(弱酸pKa7.4)

E.阿司匹林(弱酸pKa3.5)


知识点:第二章 药物的结构与药物作用


参考答案:E


解析:

E

通常药物以非解离的形式被吸收,通过生物膜,进入细胞后,在膜内的水介质中解离成解离形式而起作用。

酸性药物:pKa>pH,分子型比例高;pKa=pH,解离和非解离各一半。

通常酸性药物在pH低的胃中、碱性药物在pH高的小肠中的非解离型药物量增加,吸收也增加,反之都减少。

①弱酸性药物如水杨酸和巴比妥类药物在酸性的胃液中几乎不解离,呈分子型,易在胃中吸收。②弱碱性药物如奎宁、麻黄碱、氨苯砜、地西泮在胃中几乎全部呈解离形式,很难被吸收;而在肠道中,由于pH比较高,容易被吸收。③碱性极弱的咖啡因和茶碱,在酸性介质中解离也很少,在胃中易被吸收。④强碱性药物如胍乙啶在整个胃肠道中多是离子化的,以及完全离子化的季铵盐类和磺酸类药物,消化道吸收很差。

知识点:第二章第一节 药物的酸碱性、解离度和 pKa对药物的影响

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