第1901题

无跨膜转运过程的是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：D

解析：

本题考查的是药物体内过程的因素和性质。无跨膜转运过程的是代谢，代谢是药物酶降解的过程。

第1902题

血浆蛋白结合的特点包括

A.可逆性、饱和性和竞争性

B.蛋白结合可作为药物贮库

C.蛋白结合有置换现象

D.药物的疗效取决于其结合型药物浓度

E.毒副作用较大的药物可起到减毒和保护机体的作用

参考答案：ABCE

解析：

本题考查药物与血浆蛋白结合。（1）药物与血浆蛋白结合是可逆过程，有饱和现象，血浆药物浓度通常指血浆中的药物总浓度，即包括游离药物与结合药物，但药物的疗效取决于其游离型浓度；（2）药物与血浆蛋白可逆性结合，是药物在血浆中的一种贮存形式；（3）血浆蛋白结合率高的药物，在血浆中的游离浓度小，结合率低的在血浆中的游离药物浓度高；（4）应用蛋白结合率高的药物时，当给药剂量增大使蛋白结合出现饱和，剂量上再有小小的改变就会使游离药物浓度产生很大的变化，或者同时给予另一种蛋白结合能力更强的药物后，由于竞争作用将其中一个蛋白结合能力较弱的药物置换下来，使游离药物浓度增大，从而引起药理作用显著增强，对于毒副作用较强的药物，易发生用药安全性问题。

第1903题

有关影响药物分布的因素的叙述不正确的是

A.药物在体内的分布与药物和组织的亲和力有关

B.药物的疗效取决于其游离型浓度

C.血浆蛋白结合率高的药物，在血浆中的游离浓度大

D.蛋白结合可作为药物贮库

E.蛋白结合有置换现象

参考答案：C

解析：

本题考查影响分布的因素。1.药物与组织的亲和力：药物的脂溶性、分子量、解离度以及蛋白质结合能力等理化性质显著影响药物的体内分布。2.血液循环系统：吸收的药物向体内各组织分布是通过血液循环进行的。除了中枢神经系统外，药物穿过毛细血管壁的速度快慢，主要取决于血液循环的速度，其次为毛细血管的通透性。3.药物与血浆蛋白结合的能力：（1）血浆药物浓度通常指血浆中的药物总浓度，即包括游离药物与结合药物，但药物的疗效取决于其游离型浓度；（2）药物与血浆蛋白可逆性结合，是药物在血浆中的一种贮存形式；（3）血浆蛋白结合率高的药物，在血浆中的游离浓度小，结合率低的在血浆中的游离药物浓度高；（4）应用蛋白结合率高的药物时，当给药剂量增大使蛋白结合出现饱和，剂量上再有小小的改变就会使游离药物浓度产生很大的变化，或者同时给予另一种蛋白结合能力更强的药物后，由于竞争作用将其中一个蛋白结合能力较弱的药物置换下来，使游离药物浓度增大，从而引起药理作用显著增强，对于毒副作用较强的药物，易发生用药安全性问题。4.微粒给药系统

第1904题

下列关于体内药物与血浆蛋白质结合特点的叙述，不正确的是

A.此种结合是可逆的

B.能增加药物消除速度

C.是药物在血浆中的一种贮存形式

D.减少药物的毒副作用

E.减少药物表观分布容积

参考答案：B

解析：

本题考查的是血浆蛋白质结合的特点。药物与血浆蛋白可逆性结合，是药物在血浆中的一种贮存形式，能降低药物的分布与消除速度，使血浆中游离型药物保持一定的浓度和维持一定的时间。毒副作用较大的药物与血浆蛋白结合可起到减毒和保护机体的作用。血浆蛋白结合率高的药物，血药浓度较高（主要分布在血液中，分布体积小），表观分布容积较小。

第1905题

高血浆蛋白结合率药物的特点是

A.吸收快

B.代谢快

C.排泄快

D.组织内药物浓度高

E.对于毒副作用较强的药物，易出现安全问题

参考答案：E

解析：

本题考查的是药物蛋白结合对体内过程的影响。药物蛋白结合不仅影响药物的体内分布，也影响药物的代谢和排泄。药物与蛋白质结合后，不能透过血管壁向组织转运，不能由肾小球滤过，也不能经肝脏代谢。对于毒副作用较强的药物，易出现安全问题。

第1906题

药物与血浆蛋白结合的特点，正确的是

A.是不可逆的

B.促进药物排泄

C.是疏松和可逆的

D.加速药物在体内的分布

E.无饱和性和置换现象

参考答案：C

解析：

本题考查药物与血浆蛋白结合。

（1）药物与血浆蛋白结合是可逆过程，有饱和现象，血浆药物浓度通常指血浆中的药物总浓度，即包括游离药物与结合药物，但药物的疗效取决于其游离型浓度；

（2）药物与血浆蛋白可逆性结合，是药物在血浆中的一种贮存形式；

（3）血浆蛋白结合率高的药物，在血浆中的游离浓度小，结合率低的在血浆中的游离药物浓度高；

（4）应用蛋白结合率高的药物时，当给药剂量增大使蛋白结合出现饱和，剂量上再有小小的改变就会使游离药物浓度产生很大的变化，或者同时给予另一种蛋白结合能力更强的药物后，由于竞争作用将其中一个蛋白结合能力较弱的药物置换下来，使游离药物浓度增大，从而引起药理作用显著增强，对于毒副作用较强的药物，易发生用药安全性问题。

（5）药物的蛋白结合不仅影响药物的体内分布，也影响药物的代谢和排泄。药物与蛋白质结合后，不能透过血管壁向组织转运，不能由肾小球滤过，也不能经肝脏代谢。只有游离型的药物分子才能从血液向组织转运，并在作用部位发挥药理作用。

第1907题

药物向中枢神经系统的转运，主要取决于

A.药物的亲脂性、药物的脂溶性越高，向脑内转运越慢

B.药物的亲脂性、药物的脂溶性越低，向脑内转运越慢

C.药物血浆蛋白结合率，结合率越高，越易向脑内转运

D.药物血浆蛋白结合率，结合率越低，越易向脑内转运

E.不受影响

参考答案：B

解析：

本题考查脑内分布。药物向中枢神经系统的转运，主要取决于药物的亲脂性、药物的脂溶性越高，向脑内转运越快。

第1908题

下列剂型向淋巴液转运最少的是

A.脂质体

B.微球

C.毫微粒

D.溶液剂

E.复合乳剂

参考答案：D

解析：

本题考查的是影响淋巴转运的因素。药物需要经过血管壁和淋巴管壁两个屏障，其透过性能取决于孔径较小的血管壁。组织液内的蛋白等大分子物质难以进入血管，但易进入毛细淋巴管。利用脂质体、微球、毫微粒、乳剂等载体，能够将包载的药物带人淋巴系统中发挥作用。

第1909题

胎儿器官形成期，对药物损害敏感，易影响器官形成，引致器官畸形的是妊娠

A.1～3周

B.3～12周

C.12～20周

D.20～36周

E.36～40周

参考答案：B

解析：

本题考查胎儿内分布。受孕后的3～12周是胎儿器官形成期，对药物损害敏感，易影响器官形成，引致器官畸形，故孕妇用药应特别慎重。

第1910题

影响血-脑屏障药物转运因素的叙述正确的是

A.弱酸性药物较弱碱性药物容易向脑脊液转运

B.血浆蛋白结合率高，则透过量大

C.药物的亲脂性是药物透过血一脑屏障的决定因素

D.水溶性高易向脑转运

E.葡萄糖通过被动转运进入脑内

参考答案：C

解析：

本题考查脑内分布。药物的亲脂性是药物透过血-脑屏障的决定因素。某些大分子、水溶性或解离型药物难于进入脑组织。葡萄糖、氨基酸或特定离子通过主动转运机制进入脑内。

第1911题

下列药物容易通过血-脑屏障的是

A.氯丙嗪

B.戊巴比妥钠

C.青霉素

D.头孢噻吩钠

E.氨苄西林

参考答案：A

解析：

本题考查的是药物脑内分布的影响因素。药物的亲脂性是药物透过血-脑屏障的决定因素。吩噻嗪类抗精神病药如氯丙嗪等有很高的脂溶性，故均能迅速向脑内转运。大多数水溶性的及在血浆pH 7.4时能解离的抗生素不能进入中枢神经系统，但当脑内感染（如脑膜炎）存在时，膜通透性变大，使氨苄西林、青霉素G、林可霉素和头孢噻吩钠等都能透入脑脊液，有利于药物的治疗作用。

第1912题

下列属于影响药物通过胎盘的因素的是

A.脂溶性

B.解离度

C.药物的蛋白结合率

D.胎盘代谢

E.胎盘血流量

参考答案：ABCDE

解析：

本题考查影响药物通过胎盘的因素。影响药物通过胎盘的因素主要有药物的理化性质，如脂溶性、解离度、分子量等；药物的蛋白结合率；用药时胎盘的生理状况，如胎盘血流量、胎盘代谢、胎盘生长等；以及药物在孕妇体内的分布特征。

第1913题

对外来物质有选择摄取的能力，以致许多中枢神经系统疾病都得不到良好的治疗，是由于

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：B

解析：

本题考查的是生物药剂学定义和意义。血-脑屏障(BBB)是血液与脑组织之间存在屏障，脑组织对外来物质有选择地摄取的能力。血-脑屏障的作用在于保护中枢神经系统，使其具有稳定的化学环境。

第1914题

决定药物游离型和结合型浓度比例，可影响药物分布也能影响药物代谢和排泄的因素是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：A

解析：

本题考查的是生物药剂学定义和意义。药物与血浆蛋白结合的能力：血液中的药物一部分呈非结合的游离型存在，一部分与血浆蛋白成为结合型药物。药物的疗效取决于其游离型浓度。药物的蛋白结合不仅影响药物的体内分布，也影响药物的代谢和排泄。

第1915题

影响脂肪、蛋白质等大分子物质转运，使药物避免肝脏首关效应而影响药物分布因素是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：D

解析：

本题考查的是生物药剂学定义和意义。淋巴循环可使药物不通过肝脏从而避免首过效应；脂肪和蛋白质等大分子物质转运依赖淋巴系统；传染病、炎症、癌转移等使淋巴系统成为靶组织时，药物需向淋巴系统转运。

第1916题

母体与胎儿间的体内物质和药物交换起着十分重要的作用是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：E

解析：

本题考查的是生物药剂学定义和意义。在母体循环系统与胎儿循环系统之间存在着胎盘屏障。胎盘屏障对母体与胎儿间的体内物质和药物交换起着十分重要的作用。

第1917题

下列药物中的体内转运最有可能以淋巴转运为主的是

A.乙醇

B.对乙酰氨基酚

C.阿司匹林

D.蛇毒

E.铁-多糖类复合物（分子量10000D）

参考答案：DE

解析：

本题考查的是淋巴转运的特点。蛇毒与铁-多糖类复合物属于大分子高亲脂性药物，不能通过毛细血管或通过受阻，而倾向于穿透渗透性较强的毛细淋巴管转运。

第1918题

硝酸甘油片剂需要舌下含服，不可以口服的原因

A.首过消除严重

B.易被胃肠道酶分解

C.在胃肠道内被代谢失活

D.胃肠道刺激大

E.不耐酸

参考答案：A

解析：

本题考查首过效应。硝酸甘油片剂具有首关消除效应，口服生物利用度低。

第1919题

首过效应主要是指药物入血前

A.肾脏对药物的排泄

B.胃酸对药物的破坏

C.肝脏对药物的代谢

D.药物与血浆蛋白的结合

E.药物对胃肠黏膜的刺激

参考答案：C

解析：

本题考查首过效应。从胃肠道吸收的药物，经门静脉进入肝脏被代谢后，使进入循环的药量减少的现象称为首过效应。

第1920题

药物代谢的主要器官是

A.肾脏

B.肝脏

C.胆汁

D.皮肤

E.脑

参考答案：B

解析：

本题目考查药物代谢相关知识点。药物代谢是指药物在体内发生的结构变化，大多数药物在肝脏代谢。