第1021题 关于青霉素不良反应的说法不正确的是

A.有明显的肾毒性和耳毒性

B.可发生过敏性休克、荨麻疹、血管神经性水肿等

C.可引起接触性皮炎、血清病样反应等

D.一旦发生休克，可用肾上腺素和糖皮质激素抢救

E.局部刺激症状如注射部位疼痛、硬结较常发生

参考答案：A

解析：

青霉素毒性小，除局部刺激外，主要是变态反应。
(1)局部刺激肌注常引起局部刺激，如疼痛、红肿、硬结，使用青霉素钾盐重、钠盐轻。
(2)变态反应为青霉素最常见最严重的反应，发生率在5%～10%，常见的变态反应表现为药物热、皮疹、荨麻疹、血管神经性水肿、哮喘等，停药后可自行消失。严重的过敏性休克发生率约万分之一左右，其症状表现为喉头水肿、肺水肿、呼吸困难、循环衰竭、抽搐和昏迷等。如不及时抢救，可危及生命。偶尔可发生血清病样反应。

第1022题 青霉素水溶液久置

A.可以使药效增强

B.出现中枢不良反应

C.更易发生过敏反应

D.结构不会变化

E.肾毒性明显增加

参考答案：C

解析：

青霉素在室温下粉剂稳定，水溶液不稳定，容易生成聚合物，进而增加过敏反应的发生率。 

第1023题 青霉素的主要作用机制是

A.抑制RNA聚合酶

B.抑制细胞壁黏肽生成

C.抑制菌体蛋白质合成

D.抑制二氢叶酸合成酶

E.增加胞质膜通透性

参考答案：B

解析：

青霉素的抗菌作用机制：与青霉素结合蛋白结合后，青霉素的β内酰胺环抑制PBPs中转肽酶的交叉联结反应，阻碍细胞壁黏肽生成，使细胞壁缺损，从而细菌体破裂死亡。

第1024题 关于青霉素G叙述正确的是

A.不耐酸、不耐青霉素酶、抗菌谱窄易引起变态反应

B.口服不易被胃酸破坏，吸收多

C.在体内主要分布在细胞内液

D.在体内主要的消除方式是肝脏代谢

E.丙磺舒可促进青霉素的排泄

参考答案：A

解析：

青霉素G口服易被胃酸破坏，吸收极少；肌内注射吸收快而全，分布于细胞外液，脑膜炎时可透入脑脊液；由肾小管主动分泌而排泄，可被丙磺舒竞争性抑制，从而可延缓青霉素的排泄，提高其血药浓度，并延长半衰期。不耐酸、不耐青霉素酶、抗菌谱窄易引起变态反应。

第1025题 对铜绿假单胞菌感染无效的药物是

A.头孢曲松

B.头孢西丁

C.替卡西林

D.头孢哌酮

E.羧苄西林

参考答案：B

解析：

第三代头孢（头孢曲松、头孢哌酮）对铜绿假单胞菌有效；抗铜绿假单胞菌的半合成青霉素（羧苄西林、替卡西林）；头孢西丁属于二代头孢，对铜绿假单胞菌无效。

第1026题 头孢他啶

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：B

第1027题 阿莫西林

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：C

第1028题 下列头孢菌素中对肾脏毒性最小的是

A.头孢唑啉

B.头孢噻肟

C.头孢噻啶

D.头孢氨苄

E.头孢羟氨苄

参考答案：B

解析：

头孢噻肟属于三代头孢，对肾脏的毒性比较小。

第1029题 有关第四代头孢菌素的特点，错误的是

A.对革兰阳性和阴性菌效果都强

B.广谱

C.对肾脏基本无毒性

D.耐药性产生快

E.对绿脓杆菌感染有效

参考答案：D

解析：

第四代对革兰阳性和阴性菌的抗菌力都很强，延续三代的特点，几无肾毒性。

第1030题 下列药物中，抗铜绿假单胞菌作用最强的是

A.头孢哌酮

B.头孢噻吩

C.头孢氨苄

D.头孢孟多

E.头孢呋辛

参考答案：A

解析：

头孢哌酮属于三代头孢，对铜绿假单胞菌有效。

第1031题 第三代头孢菌素的特点，不正确的是

A.脑脊液中可渗入一定量

B.对肾脏基本无毒性

C.抗革兰阳性菌作用强于第一、二代

D.对铜绿假单胞菌及厌氧菌有效

E.对β-内酰胺酶稳定性高

参考答案：C

解析：

前三代头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌力一代不如一代。

第1032题 抑制细胞壁黏肽合成的药物是

A.头孢菌素类

B.氨基糖苷类

C.大环内酯类

D.四环素

E.喹诺酮类

参考答案：A

解析：

各种β-内酰胺类药物都能抑制细菌细胞壁黏肽合成酶，阻止细胞壁黏肽的合成，使细菌胞壁缺损，菌体膨胀裂解。

第1033题 下列药物中属于头孢菌素类的是

A.舒巴坦钠(青酶烷砜)

B.拉氧头孢

C.头孢噻肟

D.哌拉西林

E.氨曲南

参考答案：C

第1034题 下列头孢菌素中对β-内酰胺酶稳定性高的是

A.头孢哌酮

B.头孢噻吩

C.头孢氨苄

D.头孢唑啉

E.头孢羟氨苄

参考答案：A

解析：

头孢菌素类对β内酰胺酶一代比一代稳定；头孢哌酮属于三代头孢，其余选项都属于一代头孢。

第1035题 克拉维酸为下列哪种酶的抑制剂

A.二氢叶酸还原酶

B.DNA回旋酶

C.二氢叶酸合成酶

D.胞壁黏肽合成酶

E.β-内酰胺酶

参考答案：E

解析：

克拉维酸为广谱抗生素。通过对β内酰胺酶的抑制作用，可使氨苄西林、阿莫西林、替卡西林、头孢噻啶等不耐酶抗生素的抗菌范围增大，抗菌作用加强。 

第1036题 舒巴坦主要是通过哪种方式发挥作用

A.抑制细菌β-内酰胺酶

B.抑制细菌DNA回旋酶

C.抑制细菌细胞壁的合成

D.抑制细菌蛋白质的合成

E.抑制细菌二氢叶酸还原酶

参考答案：A

解析：

舒巴坦为半合成β内酰胺酶抑制剂。

第1037题 人工合成的单环β-内酰胺类药物有

A.氨曲南

B.舒巴坦

C.哌拉西林

D.亚胺培南

E.头孢氨苄

参考答案：A

第1038题 下列药物中，属于β内酰胺酶抑制剂的是

A.头孢他啶

B.苯唑西林

C.三唑巴坦

D.羧苄西林

E.氨曲南

参考答案：C

解析：

唑巴坦对革兰阴性杆菌产生的质粒介导的β内酰胺酶和变形杆菌、类杆菌属、克雷伯菌属等细菌产生的染色体介导的β内酰胺酶均具较强不可逆竞争性抑制作用。

第1039题 克拉维酸可与阿莫西林配伍应用是由于

A.抗菌谱广

B.可使阿莫西林的口服吸收更好

C.可使阿莫西林用量减少、毒性降低

D.是广谱β-内酰胺酶抑制药

E.可与阿莫西林竞争自肾小管的分泌

参考答案：D

解析：

克拉维酸为广谱抗生素。通过对β-内酰胺酶的抑制作用，可使氨苄西林、阿莫西林、替卡西林、头孢噻啶等不耐酶抗生素的抗菌范围增大，抗菌作用加强。

第1040题 下列对红霉素的说法错误的是

A.大部分金黄色葡萄球菌对红霉素耐药

B.与其他大环内酯类药物之间有部分交叉耐药性

C.容易透过血脑屏障和胎盘屏障

D.作用机制是抑制蛋白质合成

E.对革兰阳性菌作用强大

参考答案：C

解析：

红霉素可广泛分布至各种组织和体液中，还可透过胎盘进入胎儿，但难进入脑脊液。