第1481题 测定血中的药物浓度通常是指

A.血浆蛋白结合浓度

B.红细胞药物浓度

C.白细胞药物浓度

D.血浆药物浓度

E.全血中药物浓度

参考答案：D

解析：

对大多数药物来说血浆浓度与红细胞中的浓度成正比，测定血中药物浓度通常也是指测定血浆或血清中的药物浓度，而不是指含有血细胞的全血中的药物浓度。

第1482题 药物与血浆蛋白结合

A.对药物的主动转运有影响

B.加速药物在体内的分布

C.促进药物排泄

D.是永久性的

E.是可逆的

参考答案：E

解析：

药物与血浆蛋白可逆性结合，是药物在血浆中的一种贮存形式，能降低药物的分布与消除，使血浆中游离型药物保持一定的浓度并维持一定的时间，不会因很快消除而作用短暂。

第1483题 混合功能氧化酶主要存在于

A.肝脏、肾脏、心肝、皮肤

B.肝脏、肾脏、心脏、肺

C.肝脏、肾脏、胃肠道、皮肤

D.肝脏、肾脏、胃肠道、脾脏

E.肝脏、肾脏、肺、脾脏

参考答案：C

解析：

哺乳动物肝微粒体中存在一类氧化反应类型极为广泛的氧化酶系，称为肝微粒体混合功能氧化酶系统或称单加氧酶。它是肝微粒体中最重要的一族氧化酶，不是一族特异性很强的酶系统，除肝脏之外还主要存在于肾脏、胃肠道、皮肤和肺等组织细胞的内质网的亲脂性膜上，催化氧化、还原和水解反应。

第1484题 下列属于药物代谢最重要的器官是

A.脾脏

B.消化道

C.肺

D.肾脏

E.肝脏

参考答案：E

解析：

肝脏是药物代谢的最主要的器官。

第1485题 下列影响药物代谢因素错误的是

A.给药剂量

B.药物剂型

C.患者因素

D.生产厂家

E.给药途径

参考答案：D

第1486题 下列不适用于非微粒体酶系代谢的药物是

A.小分子药物

B.水溶性较大

C.极性较大

D.结构类似体内正常物质

E.脂溶性较小

参考答案：A

解析：

通常，凡结构类似于体内正常物质、脂溶性较小、水溶性较大的药物都由这组酶系(非微粒体酶系)代谢。

第1487题 下列关于影响药物代谢因素叙述不正确的是

A.首过效应是导致体内代谢差异的主要原因

B.代谢反应会出现饱和现象

C.剂型也会对代谢产生影响

D.酶抑制剂可以促进药物的代谢

E.性别差异也会对药物代谢产生影响

参考答案：D

解析：

药物代谢被减慢的现象，称为酶抑制作用，能使代谢减慢的物质叫做酶抑制剂，分为可逆抑制与不可逆抑制。

第1488题 经胃肠道吸收的药物，通过肝脏时有一大部分药物被代谢掉，此过程叫做

A.首剂效应

B.胃肠道循环

C.首关效应

D.线粒体循环

E.肝肠循环

参考答案：C

解析：

经胃肠道吸收的药物，在到达体循环前，首先经过门静脉进入肝脏，在首次通过肝脏的过程中，有相当大的一部分药物在肝组织被代谢或与肝组织结合，使进入体循环的原形药物量减少的现象，称为“首关效应”。 

第1489题 血管外给药用药剂量中进入体循环的药物的相对数量和相对速率

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：C

第1490题 药物连续使用后在组织中浓度逐渐上升的现象

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：E

第1491题 通过氧化、还原和水解等反应导入功能团

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：A

第1492题 某些药物可使体内药酶活性、数量升高

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：D

第1493题 两种以上药物配伍后，药物原来的体内过程，组织对药物的感受性，药物的理化性质等发生变化而引起药效学和药动学变化

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：B

第1494题 下列不属于药物代谢第二相反应的是

A.羟基化

B.甲基化

C.硫酸结合

D.乙酰化

E.氨基酸结合

参考答案：A

解析：

第一相反应包括氧化反应、还原反应和水解反应。是药物分子被氧化、羟基化、开环、还原或水解，结果使药物结构中引入了羟基、氨基、亚氨基或羧基等极性基团。
第二相反应包括葡萄糖醛酸结合、硫酸结合、谷胱甘肽结合、氨基酸结合、甲基化、乙酰化等。

第1495题 肝脏代谢以哪种反应为主

A.加成反应

B.水解反应

C.氧化反应

D.还原反应

E.结合反应

参考答案：C

解析：

肝脏的代谢以氧化反应为主。药物代谢酶主要位于肝细胞的微粒体中，其次是线粒体和溶酶体。

第1496题 微粒体药物代谢酶系又叫做

A.醛脱氢酶

B.单胺氧化酶

C.单加氧酶

D.胆碱酯酶

E.黄嘌呤氧化酶

参考答案：C

解析：

哺乳动物肝微粒体中存在一类氧化反应类型极为广泛的氧化酶系，称为肝微粒体混合功能氧化酶系统或称单加氧酶。而其余四个选项都属于非微粒体药物代谢酶系。

第1497题 通常药物的代谢产物

A.极性比原药物大

B.药理作用增强

C.极性比原药物小

D.极性无变化

E.结构无变化

参考答案：A

解析：

代谢的第Ⅰ相反应通常是脂溶性药物通过反应生成极性基团，比如药物结构中增加了羟基、羧基、氨基、亚氨基、硫醇基等极性基团，分子的水溶性增大，利于排泄。第二相反应即结合反应，是代谢过程的第二阶段，通常是药物或第一相反应生成的代谢产物结构中的极性基团与机体内源性物质反应生成结合物。通常形成水溶性更大、极性更大、药理活性通常降低的化合物，更易于排出体外。

第1498题 下列不属于药物代谢第一相反应的是

A.羟基化

B.水解

C.还原

D.乙酰化

E.氧化

参考答案：D

解析：

第一相反应包括氧化反应、还原反应和水解反应。是药物分子被氧化、羟基化、开环、还原或水解，结果使药物结构中引入了羟基、氨基、亚氨基或羧基等极性基团。
第Ⅱ相反应包括葡萄糖醛酸结合、硫酸结合、谷胱甘肽结合、氨基酸结合、甲基化、乙酰化等。

第1499题 吸收进入体内的药物以原型或经代谢后的产物排出体外的过程是

A.代谢

B.消除

C.吸收

D.分布

E.排泄

参考答案：E

解析：

体内药物以原形或代谢物的形式通过排泄器官排出体外的过程，称为药物的排泄。

第1500题 药物排泄最主要的器官是

A.肺

B.皮肤

C.消化道

D.肾

E.肝

参考答案：D

解析：

肾是药物排泄最主要的器官。