第821题

具体β-内酰胺结构的药物是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：D

解析：

青霉素类和头孢类都具有β-内酰胺结构。

第822题

具有喹诺酮结构的药物是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：B

解析：

第三代喹诺酮类的代表药物有诺氟沙星、依诺沙星、环丙沙星、氧氟沙星、洛美沙星、培氟沙星、氟罗沙星、妥舒沙星、左氧氟沙星和斯帕沙星等。

第823题 下列药物中属于第四代喹诺酮类药物的是

A.西诺沙星

B.环丙沙星

C.诺氟沙星

D.培氟沙星

E.莫西沙星

参考答案：E

解析：

喹诺酮类抗菌药物按其发展及作用分为四代，第一代代表药物是萘啶酸和吡咯酸；第二代主要包括西诺沙星和吡哌酸；第三代是应用较广的药物，比如环丙沙星、诺氟沙星、培氟沙星、依诺沙星、氧氟沙星等；第四代代表药物有莫西沙星、司帕沙星等，这类也称为超广谱抗感染药物。

第824题 第三代喹诺酮类抗菌药抗菌谱更广，是因为在其分子中引入了

A.氮原子

B.氧原子

C.氟原子

D.溴原子

E.碘原子

参考答案：C

解析：

第三代喹诺酮类的代表药物有诺氟沙星、依诺沙星、环丙沙星、氧氟沙星、洛美沙星、培氟沙星、氟罗沙星、妥舒沙星、左氧氟沙星和斯帕沙星等。其结构特点是在6位引入氟原子、7位多为哌嗪或其类似物及衍生物。这类药物抗菌谱更广，不仅对革兰阴性菌有较强的抑菌作用，而且对革兰阳性菌也显示出较强的活性。具有良好的组织渗透性，除脑组织和脑髓液外，在各种组织和体液中均有较好的分布。因此，其应用范围也扩大到人体诸多部位。

第825题 在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，产生药效的必需基团是

A.5位氨基

B.1位氮原子无取代

C.3位羧基和4位羰基

D.7位无取代基

E.8位氟原子取代

参考答案：C

解析：

喹诺酮类抗菌药的构效关系
(1)吡啶酸酮的A环是抗菌作用必需的基本药效基因，变化较小。其中3位-COOH和4位C=O与DNA促旋酶和拓扑异构酶结合，为抗菌活性不可缺少的部分。
(2)B环可作较大改变，可以是骈合的苯环(X=CH，Y=CH)、吡啶环(X=N，Y=CH)和嘧啶环(X=N，Y=N)等。
(3)1位取代基为烃基或环烃基活性较佳，其中以乙基或与乙基体积相近的氯乙基或体积较大的环丙基取代活性较好。此部分结构与抗菌强度相关。
(4)5位可以引入氨基，虽对活性影响不大，但可提高吸收能力或组织分布选择性。
(5)6位引入氟原子可使抗菌活性增大，增加对DNA促旋酶的亲和性，改善对细胞的通透性。
(6)7位引入五元或六元杂环，抗菌的活性均增加，以哌嗪基为最好，但也增加了对中枢的作用。
(7)8位以氟、甲氧基取代或与1位以氧烷基成环，可使活性增加。

第826题 不良反应是已上市喹诺酮类药物中最小的抗菌药是

A.阿昔洛韦

B.呋喃妥因

C.奈韦拉平

D.左氧氟沙星

E.金刚烷胺

参考答案：D

解析：

左氧氟沙星是第三代喹诺酮类抗菌药，其不良反应是已上市喹诺酮类药物中最小的。

第827题 加入氨制硝酸银试液后在管壁有银镜生成的药物是

A.利福平

B.异烟肼

C.环丙沙星

D.阿昔洛韦

E.诺氟沙星

参考答案：B

解析：

异烟肼具有还原性，与硝酸银发生氧化还原反应，生成单质银，附着在试管壁上。

第828题 下列哪一种药物可以产生银镜反应

A.巴比妥

B.阿司匹林

C.地西泮

D.苯佐卡因

E.异烟肼

参考答案：E

解析：

肼基具有较强还原性，与硝酸银作用时被氧化，同时将银离子还原，析出金属银，产生银镜反应。

第829题 下列叙述与利福平相符的是

A.为鲜红色或暗红色结晶性粉末

B.为天然的抗生素

C.在水中易溶，且稳定

D.加盐酸溶解后遇亚硝酸钠试液颜色由橙红色变为白色

E.经氢氧化钠液水解后与铁离子作用显紫红色

参考答案：A

解析：

利福平是半合成抗生素，鲜红色或暗红色粉末状物质，服用后代谢物也呈红色或是暗红色。

第830题 下列描述与异烟肼不相符的是

A.异烟肼的肼基具有还原性

B.异烟肼的吡啶结构具有氧化性

C.微量金属离子的存在，可使异烟肼水溶液变色

D.酰肼结构不稳定，在酸或碱存在下，均可水解成烟酰胺和肼

E.游离肼的存在使毒性增加，变质后异烟肼不可再供药用

参考答案：B

解析：

异烟肼在碱性溶液中，有氧或金属离子存在时，易于分解产生异烟酸盐、吡嗪酰胺及二异烟酰双肼，分子中的含有肼的结构，具有还原性，而且有毒性。

第831题 下列描述与异烟肼相符的是

A.异烟肼的肼基具有氧化性

B.遇光氧化生成异烟酸，使毒性增大

C.遇光氧化生成异烟酸铵，异烟酸铵使毒性增大

D.水解生成异烟酸铵和肼，异烟酸铵使毒性增大

E.异烟肼的肼基具有还原性

参考答案：E

解析：

异烟肼在碱性溶液中，有氧或金属离子存在时，易于分解产生异烟酸盐、吡嗪酰胺及二异烟酰双肼，分子中的含有肼的结构，具有还原性，而且有毒性。

第832题 甲氧苄啶(TMP)的作用机制是

A.抑制二氢叶酸合成酶

B.抑制二氢叶酸还原酶

C.参与DNA的合成

D.抑制β-内酰胺酶

E.抗代谢作用

参考答案：B

解析：

磺胺类抗菌药物作用机制是抑制细菌的二氢叶酸合成酶，而磺胺类抗菌增效剂如甲氧苄啶则是抑制二氢叶酸还原酶，两者同时使用可以增强抗菌活力，降低耐药性。

第833题 下列与磺胺类药物不符的叙述是

A.苯环上的氨基与磺酰胺必须处在对位

B.N的一个氢被杂环取代时有较好的疗效

C.为二氢叶酸还原酶抑制剂

D.苯环被其他取代则抑制作用消失

E.抑菌作用与化合物的PKa有密切的关系

参考答案：C

解析：

磺胺类药物为二氢叶酸合成酶抑制剂。
磺胺类药物的构效关系

(1)芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位，邻位及间位异构体均无抑菌作用。
(2)苯环用其他环代替，或在苯环上引入其他基团，都将使抑菌作用降低或消失。
(3)磺酰氨基N-单取代化合物可使抑菌作用增强，而杂环取代时，抑菌作用均明显增加。N-双取代化合物一般均丧失活性。
(4)如果4位氨基上的取代基在体内可分解为游离氨基，则仍有活性。

第834题 复方磺胺甲噁唑的处方成分药是

A.磺胺嘧啶+磺胺甲噁唑

B.磺胺嘧啶+丙磺舒

C.磺胺甲噁唑+阿昔洛韦

D.磺胺甲噁唑+甲氧苄啶

E.磺胺嘧啶+甲氧苄啶

参考答案：D

解析：

复方磺胺甲噁唑为磺胺甲噁唑与抗菌增效剂甲氧苄啶组成的复方制剂。

第835题 关于氯霉素的特点表述不正确的是

A.白色或者微带黄绿色粉末

B.具有1，3-丙二醇结构

C.含有两个手性碳原子

D.只有1R，2R-或D(-)异构体有活性

E.水溶液在pH2～7性质稳定

参考答案：E

解析：

氯霉素有四个旋光异构体，其中，只有1R，2R-或D(-)苏阿糖型异构体有活性，其水溶液在中性或者弱酸性(pH4.5～7.5)较稳定，但在强酸性或者强碱性溶液中均不稳定，都可以引起水解。

第836题

与茚三酮试液呈颜色反应的是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：C

解析：

茚三酮反应:某些具有α-氨基的本类药物(如氨苄西林)遇茚三酮即显蓝紫色。

第837题

主要用于治疗伤寒病的是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：A

解析：

氯霉素是由链霉菌产生，早期用于临床的一种广谱抗生素。主要缺点是毒性大，抑制骨髓造血系统，可引起再生障碍性贫血，所以临床应用受到限制。但迄今为止它在控制伤寒、斑疹伤寒方面仍是首选药物之一，是其他抗生素所不能替代的。

第838题 以下关于氟康唑说法错误的是

A.结构中含有1个三氮唑

B.蛋白结合率较低

C.生物利用度高

D.能够穿透中枢

E.对白色念珠菌及其他念珠菌有效

参考答案：A

解析：

氟康唑结构中含有两个三氮唑。

第839题 第一个口服有效的咪唑类广谱抗真菌药物是

A.克霉唑

B.咪康唑

C.酮康唑

D.伊曲康唑

E.氟康唑

参考答案：C

解析：

目前，抗真菌药物发展较快，尤以抗深部真菌感染的药物更为显著。在20世纪60年代末，克霉唑和咪康唑面世，推动了唑类抗真菌药物的迅速发展。酮康唑是第一个口服有效的咪唑类广谱抗真菌药物，对皮肤真菌及深部真菌感染均有效。伊曲康唑是1980年合成的三氮唑类药物，用三氮唑代替了咪唑环。该药具有广谱抗真菌作用，体内体外抗真菌作用比酮康唑强5～100倍。氟康唑为氟代三唑类抗真菌药，可以口服，抗真菌谱广，副作用小，已成为该类抗真菌药中最引入注目的品种。

第840题 结构中含有三氮唑的抗真菌药是

A.氟康唑

B.阿昔洛韦

C.咪康唑

D.酮康唑

E.利巴韦林

参考答案：A

解析：

氟康唑是根据咪唑类抗真菌药物构效关系研究结果，以三氮唑替换咪唑环后得到的抗真菌药物。