第761题 下列有关磺酰脲类口服降糖药叙述正确的是

A.可水解生成磺酸类化合物

B.结构中的磺酰脲具有碱性

C.第二代较第一代降糖作用更好，但毒性也越大

D.第一代与第二代的体内代谢方式相同

E.第二代苯环上磺酰基对位引入了较大结构的侧链

参考答案：E

解析：

磺酰胺类口服降血糖药物是由磺胺类药物副作用为启示开发得到的，水解产生磺酰胺结构，这类药物中一般都含有磺酰脲结构，具有酸性，可溶于氢氧化钠溶液。其中，第二代与第一代药物相比活性更好，毒性降低，同时代谢位点也不相同。

第762题 下列叙述与盐酸二甲双胍不符的是

A.具有高于一般脂肪胺的强碱性

B.水溶液显氯化物的鉴别反应

C.可以促进胰岛素的分泌

D.可以增加葡萄糖的无氧酵解

E.肝脏代谢较少，主要以原形由尿排出

参考答案：C

解析：

盐酸二甲双胍具有高于一般脂肪酸的强碱性，水溶液显氯化物的鉴别反应。其作用机制主要是增加葡萄糖的无氧酵解和利用，增加骨骼肌和脂肪组织的葡萄糖氧化和代谢，在肝脏代谢较少，几乎全部以原药形式由尿排出。

第763题 对糖皮质激素类的药物构效关系描述错误的是

A.16位与17位仪羟基缩酮化可明显增加疗效

B.21位羟基酯化可延长作用时间并增加稳定性

C.1，2位脱氢抗炎活性增大，钠潴留作用不变

D.C-9α位引入氟原子，抗炎作用增大，盐代谢作用不变

E.C-6α位引入氟原子，抗炎作用增大，钠潴留作用也增大

参考答案：D

解析：

糖皮质激素的结构改造在可的松的结构上可进行下列改造：
(1)引入双键：C₁上引入双键，抗感染活性高于母核3～4倍，如泼尼松和泼尼松龙。
(2)卤素的引入：9α、6α引入F原子，使糖皮质激素活性增加10倍；
(3)引入OH：16α-OH使钠排泄，而不是钠潴留；将16α与17α-OH与丙酮缩合，作用更强。
(4)引入甲基：16α、16β甲基的引入，减少了17β-侧链的降解，增加稳定性，显著降低钠潴留。如倍他米松，6α甲基引入，抗炎活性增强。
(5)C₂₁-OH酯化：增强稳定性，与琥珀酸成酯后，再成盐可制成水溶性制剂。
以上这些基团取代可同时在一个结构上进行，各种取代基可以起协同作用，如果单一取代时，效果不佳。

第764题

具有下列化学结构的药物为

A.氢化可的松

B.醋酸可的松

C.泼尼松龙

D.醋酸地塞米松

E.醋酸氟轻松

参考答案：D

解析：

考查醋酸地塞米松的化学结构。

第765题 属于孕甾烷结构的甾体激素是

A.雌性激素

B.雄性激素

C.蛋白同化激素

D.糖皮质激素

E.睾丸素

参考答案：D

解析：

甾体激素分为性激素和肾上腺皮质激素，其中前者包括雌激素、雄激素和孕激素，后者分为糖皮质激素和盐皮质激素。若按化学结构分类，雌激素具有雌甾烷特征，雄激素具有雄甾烷特征，而孕激素、糖皮质激素和盐皮质激素均属于孕甾烷。

第766题 对糖皮质激素类的药物构效关系描述错误的是

A.21位羟基酯化可延长作用时间并增加稳定性

B.1，2位脱氢抗炎活性增大，钠潴留作用不变

C.C-9α位引入氟原子，抗炎作用增大，盐代谢作用不变

D.C-6α位引入氟原子，抗炎作用增大，钠潴留作用也增大

E.16位与17位α羟基缩酮化可明显增加疗效

参考答案：C

解析：

糖皮质激素的结构改造在可的松的结构上可进行下列改造：
(1)引入双键：C₁上引入双键，抗感染活性高于母核3～4倍，如泼尼松和泼尼松龙。
(2)卤素的引入：9α、6α引入F原子，使糖皮质激素活性增加10倍；9α、7α、21引入C₁均可使糖皮质激素和抗感染活性增加。
(3)引入OH：16α-OH使钠排泄，而不是钠潴留；将16α与17α-OH与丙酮缩合，作用更强。
(4)引入甲基：16α、16β甲基的引入，减少了17β-侧链的降解，增加稳定性，显著降低钠潴留。如倍他米松，6α甲基引入，抗炎活性增强。
(5)C₂₁-OH酯化：增强稳定性，与琥珀酸成酯后，再成盐可制成水溶性制剂。
以上这些基团取代可同时在一个结构上进行，各种取代基可以起协同作用，如果单一取代时，效果不佳。

第767题 醋酸地塞米松结构中含有几个手性中心

A.5个

B.6个

C.7个

D.8个

E.9个

参考答案：D

解析：

考查地塞米松的立体结构，并注意其他重点甾类药物的立体结构。

第768题 属肾上腺皮质激素药物的是

A.米非司酮

B.醋酸地塞米松

C.炔雌醇

D.黄体酮

E.己烯雌酚

参考答案：B

解析：

肾上腺皮质激素按作用分为糖皮质激素和盐皮质激素。
糖皮质激素的作用：主要影响糖代谢，增加肝糖原，增加对冷冻及毒素等的抵抗力；同时，还具有抗风湿的作用。主要药物有氢化可的松、地塞米松和泼尼松等。②盐皮质激素的作用：主要影响电解质代谢，促使钠的潴留和钾的排泄，从而调节机体内钾钠平衡。临床用于治疗肾上腺皮质功能不全及低钠血症。主要药物有醛固酮和去氧皮质酮。

第769题 炔雌醇的乙醇溶液与硝酸银产生白色沉淀是由于分子中含有

A.羟基

B.醇羟基

C.乙炔基

D.氟原子

E.甲基酮

参考答案：C

解析：

炔雌醇存在乙炔基，其乙醇溶液遇硝酸银试液产生白色炔雌醇银沉淀。

第770题

母核是雄甾烷，3-酮，4烯，17β羟基

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：D

解析：

本题主要是考察对性激素类药物结构的掌握程度。雌二醇与炔雌醇均属于雌甾烷结构，后者在17位引入了炔基，睾酮具有雄甾烷结构特点：3-酮，4烯，17β羟基，米非司酮是抗早孕药物，是黄体酮受体的竞争拮抗剂。

第771题

17位引入了乙炔基

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：B

解析：

本题主要是考察对性激素类药物结构的掌握程度。雌二醇与炔雌醇均属于雌甾烷结构，后者在17位引入了乙炔基，睾酮具有雄甾烷结构特点：3-酮，4烯，17β羟基，米非司酮是抗早孕药物，是黄体酮受体的竞争拮抗剂。

第772题

A环芳构化，母体位雌甾烷，C₁₉无甲基，C₃有羟基，C₁₇位双取代

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：A

解析：

本题主要是考察对性激素类药物结构的掌握程度。雌二醇与炔雌醇均属于雌甾烷结构，后者在17位引入了炔基，睾酮具有雄甾烷结构特点：3-酮，4烯，17β羟基，米非司酮是抗早孕药物，是黄体酮受体的竞争拮抗剂。

第773题

孕激素拮抗剂，竞争性作用于黄体酮受体，用于抗早孕

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：E

解析：

本题主要是考察对性激素类药物结构的掌握程度。雌二醇与炔雌醇均属于雌甾烷结构，后者在17位引入了炔基，睾酮具有雄甾烷结构特点：3-酮，4烯，17β羟基，米非司酮是抗早孕药物，是黄体酮受体的竞争拮抗剂。

第774题 下列叙述哪个与黄体酮不符

A.为孕激素类药物

B.结构中有羰基，可与盐酸羟胺反应生成肟

C.结构中有乙炔基，遇硝酸银生成白色沉淀

D.有甲基酮结构，可与高铁离子络合呈色

E.用于先兆性流产和习惯性流产等症

参考答案：C

解析：

黄体酮结构中没有乙炔基。

第775题 下列激素类药物中不能口服的是

A.雌二醇

B.炔雌醇

C.己烯雌酚

D.炔诺酮

E.左炔诺孕酮

参考答案：A

解析：

雌二醇属于内源性雌激素在肠道大部分被微生物降解，虽有少量在肠道可有部分被迅速吸收，但在肝脏又被迅速代谢。所以口服几乎无效。

第776题 经过结构改造可得到蛋白同化激素的是

A.雌激素

B.雄激素

C.孕激素

D.糖皮质激素

E.盐皮质激素

参考答案：B

解析：

将睾酮等雄激素经修饰可降低雄性活性和增加蛋白同化活性。

第777题 黄体酮属哪一类甾体药物

A.雄激素

B.孕激素

C.盐皮质激素

D.雌激素

E.糖皮质激素

参考答案：B

解析：

黄体酮以孕甾烷为母体，为孕激素，口服无效，用于黄体功能不足引起的先兆性流产和习惯性流产、月经不调等症。

第778题 治疗膀胱癌的首选药物是

A.环磷酰胺

B.去甲氮芥

C.塞替派

D.美法仑

E.卡莫司汀

参考答案：C

解析：

本品可直接注入膀胱，是治疗膀胱癌的首选药物。

第779题 按化学结构环磷酰胺属于哪种类型

A.氮芥类

B.乙撑亚胺类

C.磺酸酯类

D.多元醇类

E.亚硝基脲类

参考答案：A

解析：

环磷酰胺，化学名：P-[N，N-双(β-氯乙基)]-1-氧-3氮-2-磷杂环己烷-P-氧化物-水合物，又名癌得星，属杂环氮芥。

第780题 环磷酰胺毒性较小的原因是

A.在正常组织中，经酶代谢生成无毒代谢物

B.烷化作用强，剂量小

C.体内代谢快

D.抗瘤谱广

E.注射给药

参考答案：A

解析：

环磷酰胺在肿瘤组织中，磷酰胺酶的活性高于正常组织，制备含磷酰胺基的前体药物，在肿瘤组织中被磷酰胺酶催化裂解成活性的去甲氮芥而发挥作用。另外磷酰基吸电子基团的存在，使氮原子上的电子云密度得到分散，使氮原子的亲核性减弱，氯原子离去能力降低，其烷基化能力减小，因而使其毒性降低。