初级药师 药学（师）-基础知识题库（982题）

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环磷酰胺毒性较小的原因是

A.在正常组织中，经酶代谢生成无毒代谢物

B.烷化作用强，剂量小

C.体内代谢快

D.抗瘤谱广

E.注射给药

知识点：第六章 药物化学

参考答案：A

解析：

环磷酰胺在肿瘤组织中，磷酰胺酶的活性高于正常组织，制备含磷酰胺基的前体药物，在肿瘤组织中被磷酰胺酶催化裂解成活性的去甲氮芥而发挥作用。另外磷酰基吸电子基团的存在，使氮原子上的电子云密度得到分散，使氮原子的亲核性减弱，氯原子离去能力降低，其烷基化能力减小，因而使其毒性降低。