第701题 选择性突触后α1受体阻断剂为

A.多巴胺

B.甲氧明

C.麻黄碱

D.哌唑嗪

E.普萘洛尔

参考答案：D

解析：

本品为选择性突触后α1受体阻断剂，可使外周血管阻力降低，产生降压作用。

第702题 以下关于普萘洛尔的叙述错误的是

A.又名心得安

B.临床上用其外消旋体

C.其左旋体活性强

D.遇光易氧化变质

E.为选择性的β受体阻断剂

参考答案：E

解析：

盐酸普萘洛尔又名心得安。
本品易溶于水，分子结构中含有手性碳原子，临床上用其外消旋体，其左旋体活性强。
本品遇光易氧化变质，主要发生异丙氨基侧链氧化分解反应。本品溶液与硅钨酸试液反应生成淡红色沉淀，可供鉴别用。
本品是一种非选择性的β受体阻断剂，对β₁，和β₂受体的选择性较差，故支气管哮喘患者忌用。临床上用于心绞痛、心房扑动及颤动等的治疗。

第703题 属于α-受体阻滞剂的药物是

A.特罗类

B.唑嗪类

C.奈德类

D.沙星类

E.地平类

参考答案：B

解析：

唑嗪类属于α-受体阻滞剂。

第704题 选择性α1受体阻断剂为

A.多巴胺

B.盐酸哌唑嗪

C.盐酸普萘洛尔

D.阿替洛尔

E.沙美特罗

参考答案：B

解析：

盐酸哌唑嗪为选择性突触后α₁受体阻断剂，可使外周血管阻力降低，产生降压作用。对冠状动脉有扩张作用，对肾血流影响较小，用于治疗轻、中度高血压或肾性高血压，也适用于治疗顽固性心功能不全。

第705题

盐酸哌唑嗪属于

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：D

解析：

肾上腺素能受体激动剂主要包括盐酸异丙肾上腺素、重酒石酸去甲肾上腺素、盐酸肾上腺素、盐酸麻黄碱、盐酸多巴胺和盐酸甲氧明。肾上腺素能受体拮抗剂主要包括盐酸哌唑嗪、盐酸普萘洛尔和阿替洛尔。

第706题

盐酸麻黄碱属于

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：C

解析：

肾上腺素能受体激动剂主要包括盐酸异丙肾上腺素、重酒石酸去甲肾上腺素、盐酸肾上腺素、盐酸麻黄碱、盐酸多巴胺和盐酸甲氧明。肾上腺素能受体拮抗剂主要包括盐酸哌唑嗪、盐酸普萘洛尔和阿替洛尔。

第707题

盐酸异丙肾上腺素属于

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：C

解析：

肾上腺素能受体激动剂主要包括盐酸异丙肾上腺素、重酒石酸去甲肾上腺素、盐酸肾上腺素、盐酸麻黄碱、盐酸多巴胺和盐酸甲氧明。肾上腺素能受体拮抗剂主要包括盐酸哌唑嗪、盐酸普萘洛尔和阿替洛尔。

第708题 调血脂药物洛伐他汀属于

A.苯氧乙酸及类似物

B.烟酸类

C.HMG-CoA还原酶抑制剂

D.贝特类

E.苯氧戊酸类

参考答案：C

解析：

洛伐他汀是第一个投放市场的HMG-CoA还原酶抑制剂，能够显著降低低密度脂蛋白胆固醇水平，提高高密度脂蛋白胆固醇水平，使胆固醇形式由有害到无害，是目前治疗高胆固醇血症中疗效较好的药物。

第709题 第一个投放市场的HMG-CoA还原酶抑制剂是

A.洛伐他汀

B.吉非贝齐

C.硝苯地平

D.尼群地平

E.异山梨酯

参考答案：A

解析：

1987年，洛伐他汀是第一个投放市场的HMG-CoA还原酶抑制剂，是当年投放市场最有效的品种，对原发性高胆固醇血症具显著疗效，能明显降低冠心病发病率和死亡率。

第710题 下列叙述中错误的是

A.洛伐他汀是抗心律失常药

B.肾上腺素具有儿茶酚结构

C.哌唑嗪为α1受体拮抗药

D.吉非贝齐是苯氧乙酸类降血脂药

E.艾司唑仑是镇静催眠药

参考答案：A

解析：

洛伐他汀可竞争性抑制羟甲戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶，为调血脂药，用于治疗原发性高胆固醇血症。

第711题 属于非卤代的苯氧戊酸衍生物的降血脂药物是

A.氯贝丁酯

B.非诺贝特

C.辛伐他汀

D.吉非贝齐

E.氟伐他汀

参考答案：D

解析：

吉非贝齐是一个引人瞩目的调血脂药物，是一种非卤代的苯氧戊酸衍生物，能显著降低甘油三酯和总胆固醇水平。

第712题 血脂的主要组成成分不包括

A.酮体

B.磷脂

C.游离脂肪酸

D.胆固醇酯

E.甘油三酯

参考答案：A

解析：

血浆中的脂质组成复杂，包括甘油三酯、磷脂、胆固醇和胆固醇酯以及游离脂肪酸等，它们与血浆中脂蛋白结合而形成极低密度脂蛋白(VLDL)、低密度脂蛋白(LDL)和高密度脂蛋白(HDL)而存在。

第713题 对光极不稳定，生产、储存及使用过程中应避光的药物是

A.吉非罗齐

B.氯贝丁酯

C.硝苯地平

D.硝酸异山梨酯

E.辛伐他汀

参考答案：C

解析：

硝苯地平在遇光时会发生分子内部的光催化歧化反应，生成硝基吡啶衍生物和亚硝酸苯吡啶衍生物，对人体有害，故应注意避光。

第714题

具有二氢吡啶结构的钙通道拮抗剂是

A.硝苯地平

B.盐酸哌唑嗪

C.盐酸地尔硫（艹卓）

D.盐酸普萘洛尔

E.硝酸异山梨醇酯

参考答案：A

解析：

钙拮抗剂按化学结构可分为二氢吡啶类、芳烷基胺类、苯并硫氮杂（艹卓）类和二苯哌嗪类。
1)二氢吡啶类：主要药物有硝苯地平、尼索地平和尼莫地平等。
2)芳烷基胺类：主要有维拉帕米，其分子中有手性碳，左旋体是室上性心动过速患者的首选药，右旋体用于治疗心绞痛。
3)苯并硫氮杂（艹卓）类：主要有地尔硫（艹卓），是一种具有高度特异性的钙拮抗剂，用于抗心绞痛和抗心律失常。
4)二苯哌嗪类：主要有氟桂利嗪和桂利嗪等，对血管平滑肌有直接扩张作用，能显著改善脑循环和冠状循环。

第715题 不具有抗心绞痛作用的药物是

A.硝酸甘油

B.硝苯地平

C.氯贝丁酯

D.氟桂利嗪

E.尼卡地平

参考答案：C

解析：

氯贝丁酯是调血脂的药物；没有抗心绞痛作用。

第716题 以下关于盐酸地尔硫（艹卓）的叙述不正确的是

A.分子中有两个手性碳原子

B.2R-顺式异构体活性最高

C.有较高的首过效应

D.是高选择性的钙离子通道阻滞剂

E.临床用于治疗冠心病中各型心绞痛

参考答案：B

解析：

盐酸地尔硫（艹卓）
本品分子中有两个手性碳原子，具有4个光学异构体，其中以2S-顺式异构体活性最高，临床仅用此异构体。
本品为苯并硫氮杂（艹卓）类钙通道阻滞剂。口服吸收完全，30分钟血药浓度达峰值，半衰期为4小时，与血浆蛋白结合率为80%，65%由肝脏灭活，有较高的首过效应，生物利用度约为25%～60%，有效作用时间为6～8小时。
本品是一高选择性的钙离子通道阻滞剂，具有扩张血管作用，特别是对大冠状动脉和侧支循环均有较强的扩张作用。临床用于治疗冠心病中各型心绞痛，也有减缓心率的作用。长期服用对预防心血管意外病症的发生有效，无耐药性或明显副作用。

第717题 具有二氢吡啶结构的钙通道拮抗剂是

A.盐酸地尔硫（艹卓）

B.尼群地平

C.盐酸普萘洛尔

D.硝酸异山梨醇酯

E.盐酸哌唑嗪

参考答案：B

解析：

本题用意在于熟记一些心血管疾病药物的结构和药理作用。盐酸地尔硫（艹卓）和尼群地平是具有不同结构的钙通道拮抗剂，前者具有硫氮杂结构，后者具有二氢吡啶结构。普萘洛尔是较早的具有氨基醇结构的β受体阻滞剂，硝酸异山梨醇酯是硝酸酯类扩张血管药，用于抗心绞痛，而盐酸哌唑嗪系具有苯并嘧啶结构的降压药。

第718题 遇光或在水溶液中，可发生自动氧化生产二硫化合物的是

A.卡托普利

B.甲基多巴

C.氯沙坦

D.普鲁卡因胺

E.胺碘酮

参考答案：A

解析：

卡托普利遇光或在水溶液中，可发生自动氧化生产二硫化合物，加入螯合物或抗氧剂可延缓氧化。结构中的-SH有还原性，在碘化钾和硫酸中易被氧化，可用于含量测定。

第719题 下列降压药物中以酶为作用靶点的是

A.维拉帕米

B.硝苯地平

C.可乐定

D.卡托普利

E.氯沙坦

参考答案：D

解析：

硝苯地平和维拉帕米作用于钙离子通道，可乐定和氯沙坦都作用在受体上，只有卡托普利作用于血管紧张素转化酶。

第720题 关于甲基多巴叙述不正确的是

A.甲基多巴中含有儿茶酚胺结构

B.易氧化变色

C.制剂中常加入亚硫酸氢钠或维生素C等还原剂以增加其稳定性

D.静脉滴注可控制高血压危象

E.属于α1受体阻断剂

参考答案：E

解析：

甲基多巴由于分子中有两个相邻的酚羟基，易氧化变色，因此，制剂中常加入亚硫酸氢钠或维生素C等还原剂以增加其稳定性，同时应避光保存。
本品在碱性溶液中更易氧化，氧化过程中因形成吲哚醌类化合物而使溶液逐渐变深；后者进一步聚合成黑色聚合物。
本品适用于治疗轻度、中度原发性高血压，对严重高血压也有效；静脉滴注可控制高血压危象；与利尿药合用可增加降压效果。有脑卒中、冠心病或尿潴留的高血压患者更宜于使用。