第641题 下面哪个药物具有手性碳原子，其药效成分为S-(+)-异构体的是

A.吲哚美辛

B.吡罗昔康

C.布洛芬

D.羟布宗

E.双氯芬酸钠

参考答案：C

解析：

布洛芬以消旋体给药，但其药效成分为S-(+)-布洛芬。R-(-)-异构体无效，通常在消化吸收过程中经酶作用转化成S-(+)-异构体。

第642题 下列描述与吲哚美辛结构不符的是

A.结构中含有羧基

B.结构中含有对氯苯甲酰基

C.结构中含有甲氧基

D.结构中含有咪唑杂环

E.遇强酸和强碱时易水解，水解产物可氧化生成有色物质

参考答案：D

解析：

第643题 下列鉴别反应正确的是

A.吲哚美辛与新鲜的香草醛盐酸液共热，显玫瑰紫色

B.双氯芬酸钠可通过重氮化耦合反应进行鉴别

C.吡罗昔康与三氯化铁反应生成橙色

D.阿司匹林加酸煮沸放冷，再加三氯化铁显红色

E.对乙酰氨基酚加三氯化铁产生红色

参考答案：A

解析：

吲哚美辛与新鲜的香草醛盐酸液共热，显玫瑰紫色。双氯芬酸钠含有氯原子，灼烧后的溶液显氯化物鉴别反应。吡罗昔康与三氯化铁反应生成玫瑰红色。阿司匹林加酸煮沸放冷，再加三氯化铁显紫堇色。对乙酰氨基酚加三氯化铁产生蓝紫色。

第644题 下面哪个药物具有手性碳原子，临床上用S（+）-异构体

A.安乃近

B.吡罗昔康

C.萘普生

D.羟布宗

E.双氯芬酸钠

参考答案：C

解析：

临床上萘普生用S-构型的右旋光学活性异构体。萘普生抑制前列腺素生物合成的括性是阿司匹林的12倍，布洛芬的3～4倍，但比吲哚美辛低，仅为其的1／300。

第645题 萘普生属于下列哪一类药物

A.吡唑酮类

B.芬那酸类

C.芳基乙酸类

D.芳基丙酸类

E.1，2-苯并噻嗪类

参考答案：D

解析：

非甾体抗炎药按其结构类型可分为：3，5-吡唑烷二酮类药物、芬那酸类药物、芳基烷酸类药物、1，2-苯并噻嗪类药物以及近年发展的选择性COX-2抑制剂。
一、3，5-吡唑烷二酮类：保泰松
二、芬那酸类：甲芬那酸(扑湿痛)、氯芬那酸(抗风湿灵)、氟芬那酸
三、芳基烷酸类
(一)芳基乙酸类：吲哚美辛、舒林酸、双氯芬酸钠、奈丁美酮、芬布芬
(二)芳基丙酸类：布洛芬、萘普生、酮洛芬
四、1，2-苯并噻嗪类舒多昔康、美洛昔康、伊索昔康、吡罗昔康、美洛昔康
五、选择性COX-2抑制剂：塞来昔布

第646题 属于非甾体类的药物是

A.雌二醇

B.双氯芬酸

C.氢化可的松

D.米非司酮

E.泼尼松龙

参考答案：B

解析：

属于非甾体类的药物是—双氯芬酸
ACDE属于甾体类药物。

第647题 布洛芬为

A.镇静催眠药

B.抗癫痫药

C.中枢兴奋药

D.非甾体抗炎药

E.麻醉药

参考答案：D

解析：

布洛芬为非甾体抗炎药，可用于风湿性及类风湿关节炎和骨节炎等的治疗。

第648题 下列说法正确的是

A.R-(-)-布洛芬异构体有活性，S-(+)-布洛芬异构体无活性

B.R-(-)-萘普生异构体活性强于S-(+)-萘普生异构体

C.吲哚美辛结构中含有酯键，易被酸水解

D.布洛芬属于1，2-苯并噻嗪类

E.美洛昔康对慢性风湿性关节炎抗感染镇痛效果与吡罗昔康相同

参考答案：E

解析：

布洛芬以消旋体给药，S-(+)-布洛芬异构体有活性，R-(-)-布洛芬异构体无活性。S-(+)-萘普生异构体活性强于R-(-)-萘普生异构体。吲哚美辛结构中含有酰胺键，易被酸和碱水解。布洛芬属于芳基烷酸类。美洛昔康对慢性风湿性关节炎抗感染镇痛效果与吡罗昔康相同。

第649题 关于丙磺舒说法正确的是

A.抗痛风药物

B.本品能促进尿酸在肾小管的再吸收

C.适用于治疗急性痛风和痛风性关节炎

D.本品可与阿司匹林合用产生协同作用

E.能促进青霉素、对氨基水杨酸的排泄

参考答案：A

解析：

本品能抑制尿酸在肾小管的再吸收，故能促进尿酸的排泄。适用于治疗慢性痛风和痛风性关节炎。本品与阿司匹林合用有拮抗作用。能抑制青霉素、对氨基水杨酸的排泄，可延长疗效。

第650题

具有如下化学结构的药物是

A.别嘌醇

B.丙磺舒

C.苯溴马隆

D.秋水仙碱

E.阿司匹林

参考答案：B

解析：

此结构是抗痛风药物丙磺舒的基本结构。

第651题 临床上可用丙磺舒以增加青霉素的疗效，原因是

A.在杀菌作用上有协同作用，

B.对细菌有双重阻断作用

C.延缓耐药性产生

D.两者竞争肾小管的分泌通道

E.以上都不对

参考答案：D

解析：

丙磺舒可竞争性抑制弱有机酸类药物排泄，能抑制青霉素、对氨基水杨酸等药物的排泄，延长药效，故为其增效剂。

第652题 以下哪些与阿片受体模型相符

A.一个适合芳环的平坦区

B.有一个阳离子部位与药物的负电荷中心相结合

C.有一个阳离子部位与药物的正电荷中心相结合

D.有一个方向合适的凹槽与药物结构中的碳链相适应

E.有一个方向合适的凹槽与药物结构中羟基链相适应

参考答案：A

解析：

吗啡及其合成代用品具有共同的药效构象，并依此提出了阿片受体模型。根据这一模型，吗啡及其合成代用品必须具备以下结构特点：
(1)分子中具有一个平坦的芳环结构，与受体平坦区通过范德华力相互作用。
(2)有一个碱性中心，并能在生理pH下部分电离成阳离子，以便与受体表面的阴离子部位相结合。
(3)分子中的苯环以直立键与哌啶环相连接，使得碱性中心和苯环处于同一平面上，以便与受体结合；哌啶环的乙撑基突出于平面之前，与受体上一个方向适合的空穴相适应。

第653题 吗啡经体内代谢，生成的活性小，毒性大的产物是

A.去甲吗啡

B.伪吗啡

C.双吗啡

D.阿朴吗啡

E.可待因

参考答案：A

解析：

吗啡经体内代谢，除生成少量较吗啡活性低、毒性大的去甲吗啡外，大部分在体内与硫酸或葡萄糖醛酸结合后随尿排出。

第654题 下列吗啡的叙述不正确的是

A.结构中含有酚羟基和叔氮原子，显酸碱两性

B.吗啡为α受体强效激动剂

C.结构中含有酚羟基，性质不稳定

D.水溶液与三氯化铁试液反应显蓝色

E.吗啡体内代谢后，大部分在体内与硫酸或葡萄糖醛酸结合后随尿排出

参考答案：B

解析：

吗啡
本品因结构中含有酚羟基和叔氮原子，显酸碱两性。
本品结构中含有酚羟基，性质不稳定，在空气中放置或遇日光可被氧化，生成伪吗啡，又称为双吗啡，而使其毒性加大。水溶液pH增高、重金属离子和环境温度升高等均可加速其氧化变质，其注射液放置过久颜色变深，与上述变化有关。故应在其制剂过程中和储存时注意采取一些防氧化措施，如避光、密闭、加入抗氧化剂、金属离子络合剂EDTA-2Na、调节pH5.6～6.0和控制灭菌温度等。
本品水溶液与三氯化铁试液反应显蓝色(酚羟基特有反应)，可与可待因相区别；与甲醛-硫酸试液反应呈紫堇色后变为蓝色。
吗啡与盐酸或磷酸等溶液共热，可脱水，经分子重排，生成阿朴吗啡。阿朴吗啡对呕吐中枢有很强的兴奋作用，可用于误食毒物而不宜洗胃患者的催吐。
本品经体内代谢，除生成少量较吗啡活性低、毒性大的去甲吗啡外，大部分在体内与硫酸或葡萄糖醛酸结合后随尿排出。
吗啡为μ受体强效激动剂，镇痛作用强，但对中枢神经系统有抑制作用。具有镇静、镇痛、镇咳及抑制肠蠕动的作用，临床上主要用作镇痛药，还可作麻醉辅助药。
本品连续使用可成瘾，产生耐受性和依赖性，并有呼吸抑制等副作用，禁忌持续用药。

第655题

属于天然生物碱的是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：B

解析：

天然生物碱主要指从罂粟果的果浆中分离得到的一种阿片生物碱，即吗啡。

第656题

属于内源性镇痛物质的是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：D

解析：

镇痛药按来源不同可分为四类：天然生物碱类、半合成镇痛药、合成镇痛药和内源性多肽类。

第657题 关于吗啡性质叙述正确的是

A.本品不溶于水，易溶于非极性溶剂

B.具有旋光性，天然存在的吗啡为右旋体

C.显酸碱两性

D.吗啡结构稳定，不易被氧化

E.吗啡为半合成镇痛药

参考答案：C

解析：

吗啡属于天然生物碱类镇痛药。吗啡能溶于冷水，极易溶于沸水。有旋光性，天然存在的吗啡为左旋体。因结构中有酚羟基和叔氮原子，显酸碱两性。其结构中有酚羟基，性质不稳定，易被氧化。

第658题 盐酸吗啡易氧化的部位是

A.酯键

B.酚羟基

C.苯环

D.叔氮原子

E.芳伯氨基

参考答案：B

解析：

盐酸吗啡结构中含有酚羟基，性质不稳定，在空气中放置或遇日光可被氧化，生成伪吗啡，又称为双吗啡，而使其毒性加大。

第659题 下列说法正确的是

A.吗啡氧化生成阿扑吗啡

B.伪吗啡对呕吐中枢有很强的兴奋作用

C.阿扑吗啡为吗啡体内代谢产物

D.吗啡为α受体强效激动剂

E.吗啡体内代谢后，大部分以硫酸或葡萄糖醛酸结合物排出体外

参考答案：E

解析：

吗啡氧化后生成伪吗啡，又称为双吗啡，毒性增加。阿扑吗啡为吗啡与盐酸或磷酸等溶液共热脱水，得到的分子重排产物，对呕吐中枢有很强的兴奋作用。吗啡为μ受体强效激动剂。吗啡体内代谢后，大部分以硫酸或葡萄糖醛酸结合物排出体外。

第660题 吗啡化学结构中影响镇痛活性的关键基团是

A.6-醇羟基

B.3-酚羟基

C.7-8位双键

D.17位的叔胺氮原子

E.苯环

参考答案：D

解析：

吗啡的构效关系：17位的叔胺氮原子是影响镇痛活性的关键基团，不同取代基的引入，可使药物对阿片受体的作用发生逆转，由激动剂变为拮抗剂。修饰3-位酚羟基、6-位醇羟基以及7～8位双键得到的化合物，镇痛作用与成瘾性相平行，即镇痛作用提高，成瘾性也增强，反之亦然。