第681题 关于哌仑西平说法错误的是

A.为吡啶并苯二氮䓬类化合物

B.为选择性M胆碱受体拮抗剂

C.治疗剂量时选择性地阻断黏膜上的M受体，控制胃酸分泌

D.它易透过血脑屏障，对中枢神经系统副作用大

E.常以其二盐酸盐一水合物供药用

参考答案：D

解析：

哌仑西平为吡啶并苯二氮䓬类化合物，是一种选择性M胆碱受体拮抗剂。与其他经典抗胆碱药不同，治疗剂量时选择性地阻断黏膜上的M受体，控制胃酸分泌，而对胃肠道平滑肌、唾液腺分泌、心血管、瞳孔和泌尿功能影响很小。由于它难透过血脑屏障，对中枢神经系统副作用小。哌仑西平常以其二盐酸盐一水合物供药用，适用于治疗胃和十二指肠溃疡。

第682题 关于茄科生物碱结构叙述正确的是

A.全部为氨基酮的酯类化合物

B.结构中有6，7-位氧桥，对中枢作用增强

C.结构中有6-位羟基，对中枢作用增强

D.莨菪酸α-位有羟基，对中枢作用增强

E.以上叙述都不正确

参考答案：B

解析：

茄科生物碱均为氨基醇的酯类化合物。结构中有6，7-位氧桥，药物脂溶性增加，中枢作用增加。6-位或莨菪酸α-位有羟基，药物极性增加，中枢作用减弱。

第683题 临床应用的阿托品是莨菪碱的

A.右旋体

B.左旋体

C.外消旋体

D.内消旋体

E.都在使用

参考答案：C

解析：

虽然左旋体的莨菪碱抗M胆碱作用较消旋体强2倍，但左旋体的中枢兴奋作用比右旋体强8～50倍，毒性更大，所以临床上用其更安全、也更易制备的外消旋体。

第684题 符合硫酸阿托品理化性质的叙述是

A.不溶于乙醇

B.不易被水解

C.水溶液呈中性

D.呈旋光性，供药用的为左旋体

E.可与氯化汞作用生成紫色沉淀

参考答案：C

解析：

阿托品为白色结晶性粉末，熔点不低于189℃，极易溶于水。
存在植物体内的(-)-莨菪碱，在提取过程中遇酸或碱发生消旋化反应转变为外消旋体，即为阿托品。
阿托品碱性较强，在水溶液中能使酚酞呈红色。当与氯化汞反应时，先生成黄色氧化汞沉淀，加热后转变为红色氧化汞。
阿托品分子中含有酯键，在碱性条件下易水解，而在弱酸性和近中性条件下较稳定，pH3.5～4.0最稳定。制备其注射液时应注意调整pH，加1%氯化钠作稳定剂，采用硬质中性玻璃安瓿，注意灭菌温度。

第685题 关于硫酸阿托品结构叙述正确的是

A.结构中有酯键

B.莨菪碱和莨菪酸成酯生成阿托品

C.莨菪碱和莨菪酸成酯生成托品

D.莨菪醇即阿托品

E.托品酸与莨菪碱成酯生成阿托品

参考答案：A

解析：

莨菪醇与莨菪酸成酯生成阿托品。莨菪醇，又称托品；莨菪酸，又称托品酸；莨菪碱，又称阿托品。

第686题 关于阿托品的叙述，正确的是

A.以左旋体供药用

B.分子中无手性中心，无旋光性

C.分子为内消旋，无旋光性

D.为左旋莨菪碱的外消旋体

E.以右旋体供药用

参考答案：D

解析：

阿托品存在植物体内的(-)-莨菪碱，在提取过程中遇酸或碱发生消旋化反应转变为外消旋体，即为阿托品。

第687题 阿托品临床作用是

A.治疗各种感染中毒性休克

B.治疗感冒引起的头痛、发热

C.治疗各种过敏性休克

D.治疗高血压

E.治疗心动过速

参考答案：A

解析：

阿托品具有外周及中枢M胆碱受体拮抗作用，能解除平滑肌痉挛，可用于治疗各种类型的内脏绞痛、麻醉前给药及散瞳等，临床上用于治疗各种感染中毒性休克和心动过缓；还可以用于有机磷中毒时的解救。

第688题 盐酸异丙基肾上腺素作用于

A.α受体

B.β受体

C.α、β受体

D.H1受体

E.H2受体

参考答案：B

解析：

盐酸异丙基肾上腺素激动β受体，为β受体激动剂。

第689题 以下拟肾上腺素药物中以其左旋体供药用的是

A.盐酸异丙肾上腺素

B.盐酸克仑特罗

C.盐酸甲氧明

D.重酒石酸去甲肾上腺素

E.盐酸氯丙那林

参考答案：D

解析：

去甲肾上腺素含-手性碳原子，临床用R构型(左旋体)，比S构型(右旋体)活性强27倍。故临床上应用其左旋体。

第690题 对盐酸麻黄碱描述不正确的是

A.异构体只有(-)-麻黄碱(1R，2S)有显著活性

B.遇空气、阳光和热均不易被破坏

C.麻黄碱属芳烃胺类

D.麻黄碱结构中有两个手性碳原子

E.仅对α受体有激动作用

参考答案：E

解析：

麻黄碱结构中有两个手性碳原子，四个光学异构体，只有(-)-麻黄碱(1R，2S)有显著活性。
本品性质较稳定，遇空气、阳光和热均不易被破坏。
麻黄碱属芳烃胺类，氮原子在侧链上，所以与一般生物碱的性质不完全相同，如遇碘化汞钾等多种生物碱沉淀剂不生成沉淀。
本品对α和β受体均有激动作用，主要用于治疗慢性轻度支气管哮喘，预防哮喘发作，治疗鼻塞等。

第691题 以下拟肾上腺素药物中含有2个手性碳原子的药物是

A.盐酸多巴胺

B.盐酸克仑特罗

C.沙丁胺醇

D.盐酸氯丙那林

E.盐酸麻黄碱

参考答案：E

解析：

“*”号部位为手性碳位置。

第692题 对盐酸麻黄碱描述正确的是

A.属苯丙胺类

B.不具有中枢作用

C.药用(S，S)构型

D.药用(R，S)构型

E.药用(R，R)构型

参考答案：D

解析：

麻黄碱属于苯异丙胺类；麻黄碱分子结构中含有两个手性中心，有四个光学异构体。本品为(1R，2S)-(-)-麻黄碱，β碳原子构型与儿茶酚胺类一致，是四个异构体中活性最强的。而伪麻黄碱药用(S，S)构型。

第693题 下列哪种药物可在水溶液中发生消旋反应

A.肾上腺素

B.后马托品

C.维生素C

D.丁卡因

E.氯霉素

参考答案：A

解析：

肾上腺素结构中含1个手性碳原子，为R构型左旋体，水溶液中加热或室温放置后发生消旋化，使其活性降低。

第694题 下列叙述正确的是

A.麻黄碱遇碘化汞钾生成沉淀

B.麻黄碱主要用于治疗慢性轻度支气管哮喘

C.盐酸多巴胺用于治疗各种过敏反应

D.硝酸毛果芸香碱主要治疗白内障

E.盐酸美沙酮为局部麻醉药

参考答案：B

解析：

麻黄碱属芳烃胺类，遇碘化汞钾不生成沉淀。麻黄碱主要用于治疗慢性轻度支气管哮喘，预防哮喘发作，治疗鼻塞等。盐酸多巴胺用于治疗各种类型休克。硝酸毛果芸香碱主要治疗原发性青光眼。盐酸美沙酮适用于各种剧烈疼痛的治疗，但成瘾性大。

第695题 去甲肾上腺素水溶液，室温放置或加热时，效价降低，是因为发生了以下哪种反应

A.水解反应

B.还原反应

C.氧化反应

D.开环反应

E.消旋化反应

参考答案：E

解析：

去甲肾上腺素水溶液室温放置或加热时，会发生一部分左旋体转变成右旋体的消旋化现象，而降低效价。

第696题 异丙肾上腺素易被氧化变色，化学结构中不稳定的部分为

A.侧链上的羟基

B.侧链上的氨基

C.烃氨基侧链

D.儿茶酚胺结构

E.苯乙胺结构

参考答案：D

解析：

异丙肾上腺素含有儿茶酚胺的结构，易氧化变色。本品露置空气中及光照下氧化，颜色渐变深，水溶液在空气中先氧化生成红色色素，再进-步聚合成棕色多聚体，溶液渐由粉红色变棕红色，在碱液中变化更快，这是儿茶酚胺结构的药物具有的通性。

第697题 下列拟肾上腺素药物中具有儿茶酚胺结构的是

A.氯丙那林

B.间羟胺

C.多巴胺

D.克仑特罗

E.麻黄碱

参考答案：C

解析：

多巴胺具有儿茶酚胺结构，在空气中也易氧化变色。

第698题 关于盐酸异丙肾上腺素的叙述，错误的是

A.游离的异丙基肾上腺素显酸碱两性，可溶于酸，亦可溶于碱

B.本品分子中有儿茶酚胺结构

C.本品遇三氯化铁试液不显色

D.本品遇光和空气渐变色，在碱性溶液中变色更快

E.本品为β受体激动药，有舒张支气管的作用

参考答案：C

解析：

盐酸异丙肾上腺素具有酚羟基，遇三氯化铁试液显深绿色，而肾上腺素遇三氯化铁试液显紫红色，去氧肾上腺素则显紫色。另外，本品遇过氧化氢试液显橙黄色，而肾上腺素呈酒红色，去甲肾上腺素显黄色。可用于三者鉴别。

第699题 下列拟肾上腺素药物结构中侧链上有异丙氨基的是

A.肾上腺素

B.去甲肾上腺素

C.间羟胺

D.麻黄碱

E.异丙肾上腺素

参考答案：E

解析：

我们可以从化学名称着手此类题：
异丙肾上腺素化学名为4-[(2-异丙氨基-1-羟基)乙基]-1，2-苯二酚，又称喘息定。

第700题 以下关于普萘洛尔的叙述错误的是

A.又名心得安

B.分子结构中含有手性碳原子

C.临床上用其外消旋体

D.其右旋体活性强

E.为非选择性的β受体阻断剂

参考答案：D

解析：

盐酸普萘洛尔
化学名：1-[(1-甲基乙基)氨基]-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐。又名心得安。
本品易溶于水，分子结构中含有手性碳原子，临床上用其外消旋体，其左旋体活性强。
本品遇光易氧化变质，主要发生异丙氨基侧链氧化分解反应。本品溶液与硅钨酸试液反应生成淡红色沉淀，可供鉴别用。
本品是一种非选择性的β受体阻断剂，对β₁，和β₂受体的选择性较差，故支气管哮喘患者忌用。临床上用于心绞痛、心房扑动及颤动等的治疗。