第661题 对吗啡的构效关系叙述正确的是

A.酚羟基醚化活性增加

B.氮原子上引入不同取代基使激动作用增强

C.双键被还原活性和成瘾性均降低

D.叔胺是镇痛活性的关键基团

E.羟基被烃化，活性及成瘾性均降低

参考答案：D

解析：

酚羟基醚化和酰化，活性及成瘾性均降低。氮原子上引入不同取代基可使激动作用转变为拮抗作用。双键被还原，活性和成瘾性均增加。叔胺是镇痛活性的关键基团。羟基被烃化或酯化，活性及成瘾性均增加。

第662题 盐酸吗啡水溶液与三氯化铁试液反应显蓝色是因为

A.酰胺键

B.芳伯氨基

C.酚羟基

D.羧基

E.哌嗪基

参考答案：C

解析：

盐酸吗啡水溶液与三氯化铁试液反应显蓝色(酚羟基特有反应)，可与可待因相区别；与甲醛-硫酸试液反应呈紫堇色后变为蓝色。

第663题 阿扑吗啡是

A.吗啡的开环产物

B.吗啡的还原产物

C.吗啡的水解产物

D.吗啡的重排产物

E.吗啡的氧化产物

参考答案：D

解析：

吗啡与盐酸或磷酸等溶液共热，可脱水，经分子重排，生成阿扑吗啡。

第664题 盐酸哌替啶体内代谢产物中有镇痛活性的是

A.去甲哌替啶酸

B.哌替啶酸

C.去甲哌替啶

D.去甲哌替啶碱

E.羟基哌替

参考答案：C

解析：

盐酸哌替啶体内代谢迅速，其主要代谢物有去甲哌替啶、哌替啶酸和去甲哌替啶酸等。仅去甲哌替啶有弱的镇痛活性。

第665题 关于镇痛作用强弱排列顺序正确是

A.美沙酮最强，哌替啶次之，吗啡最弱

B.美沙酮最强，吗啡次之，哌替啶最弱

C.吗啡最强，哌替啶次之，美沙酮最弱

D.吗啡最强，美沙酮次之，哌替啶最弱

E.哌替啶最强，吗啡次之，美沙酮最弱

参考答案：B

解析：

盐酸哌替啶镇痛作用为吗啡的1／10倍，盐酸美沙酮镇痛作用为吗啡的2～3倍

第666题

结构中含有哌啶环结构的药物是

A.哌替啶

B.可待因

C.氨苯蝶啶

D.盐酸哌唑嗪

E.阿托品

参考答案：A

解析：

哌替啶结构中含有哌啶环部分。

第667题

盐酸美沙酮属于

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：B

解析：

合成镇痛药主要包括盐酸哌替啶和盐酸美沙酮。磷酸可待因是对吗啡结构修饰合成出的衍生物，属于半合成镇痛药。

第668题

盐酸哌替啶属于

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：B

解析：

合成镇痛药主要包括盐酸哌替啶和盐酸美沙酮。磷酸可待因是对吗啡结构修饰合成出的衍生物，属于半合成镇痛药。

第669题

磷酸可待因属于

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：C

解析：

合成镇痛药主要包括盐酸哌替啶和盐酸美沙酮。磷酸可待因是对吗啡结构修饰合成出的衍生物，属于半合成镇痛药。

第670题 对盐酸哌替啶作用叙述正确的是

A.本品为β受体激动剂

B.本品为μ受体抑制剂

C.镇痛作用为吗啡的10倍

D.本品不能透过胎盘

E.主要用于创伤、术后和癌症晚期剧烈疼痛的治疗

参考答案：E

解析：

盐酸哌替啶为μ受体激动剂，镇痛作用为吗啡的1／10倍。本品能透过胎盘，也能随乳汁分泌。主要用于创伤、术后和癌症晚期剧烈疼痛的治疗，亦可麻醉前给药起镇静作用。

第671题 关于磷酸可待因的叙述正确的是

A.易溶于水，水溶液显碱性

B.本品具有右旋性

C.本品比吗啡稳定，但遇光变质

D.可与三氯化铁发生颜色反应

E.属于合成镇痛药

参考答案：C

解析：

磷酸可待因易溶于水，水溶液显酸性，具有左旋性。本品因无游离酚羟基，比吗啡稳定，但遇光逐渐变质，且不能与三氯化铁发生颜色反应。属于半合成镇痛药。

第672题 关于磷酸可待因作用叙述正确的是

A.本品为弱的μ受体激动剂

B.本品为强的μ受体激动剂

C.镇痛作用比吗啡强

D.临床上用于重度止痛

E.适用于各种剧烈干咳的治疗，没有成瘾性

参考答案：A

解析：

本品为弱的μ受体激动剂，镇痛作用比吗啡弱。临床上用于中等疼痛的止痛，可待因多用作中枢性镇咳药，适用于各种剧烈干咳的治疗，有轻度成瘾性。

第673题 属麻醉药品应控制使用的镇咳药是

A.氯哌斯汀(咳平)

B.喷托维林(咳必清，维静宁)

C.可待因

D.右美沙芬

E.苯佐那酯

参考答案：C

解析：

可待因为μ受体激动剂，用于中等疼痛的止痛。但多用作中枢麻醉性镇咳药治疗各种剧烈于咳，有轻度成瘾性，应控制使用。

第674题 下列哪项与溴新斯的明不符

A.为不可逆性胆碱酯酶抑制剂

B.为可逆性胆碱酯酶抑制剂

C.具二甲氨基甲酸酯结构，易被水解

D.注射用的是新斯的明甲硫酸盐

E.主要用于重症肌无力

参考答案：A

解析：

溴新斯的明为口服的可逆性胆碱酯酶抑制剂，即拟胆碱药物，主要用于重症肌无力，也可用于腹部手术后腹气胀及尿潴留。

第675题 对M胆碱受体激动剂的构效关系叙述正确的是

A.季铵基上以乙基取代活性增强

B.季铵基为活性必需

C.亚乙基链若延长，活性增加

D.乙酰氧基的甲基被乙基取代活性增强

E.乙酰氧基的甲基被苯基取代活性增强

参考答案：B

解析：

季铵基为活性必需，季铵基上以甲基取代活性增强，若以大基团如乙基取代，拟胆碱活性下降。亚乙基链延长或缩短，均使活性下降。乙酰氧基的甲基被乙基或苯基取代活性下降。

第676题 下列哪项与硝酸毛果芸香碱不符

A.为一种生物碱

B.为乙酰胆碱酯酶抑制剂

C.结构中有两个手性中心

D.含有五元内酯环和咪唑环结构

E.为M胆碱受体激动剂

参考答案：B

解析：

硝酸毛果芸香碱为M胆碱受体激动剂。故Ｂ错误。

第677题 下列哪项与溴新斯的明不符

A.为M胆碱受体激动剂

B.主要用于重症肌无力

C.为可逆性胆碱酯酶抑制剂

D.为季铵类化合物

E.胃肠道难于吸收

参考答案：A

解析：

溴新斯的明为可逆性胆碱酯酶抑制剂，由于为季铵类化合物，胃肠道难于吸收，非肠道给药后，迅速以原药和水解代谢产物由尿道排出。临床上用于重症肌无力及手术后腹气胀、尿潴留等症的治疗。

第678题 有机磷农药中毒解救主要用

A.硝酸毛果芸香碱

B.溴化新斯的明

C.加兰他敏

D.碘解磷定

E.盐酸美沙酮

参考答案：D

解析：

有机磷农药是不可逆乙酰胆碱酯酶抑制剂，需要强的亲核性试剂水解磷酸酯键，使其重新释放活性酶。这类主要药物有碘解磷定和氯解磷定。

第679题 对硝酸毛果芸香碱的表述不正确的是

A.可缩小瞳孔，降低眼内压

B.本品是M胆碱受体激动剂

C.本品是N胆碱受体激动剂

D.临床上可用于原发性青光眼

E.通过直接刺激位于瞳孔括约肌、睫状体及分泌腺上的毒蕈碱受体而起作用

参考答案：C

解析：

硝酸毛果芸香碱为拟胆碱药物，具有M胆碱受体激动作用，通过直接刺激位于瞳孔括约肌、睫状体及分泌腺上的毒蕈碱受体而起作用，对汗腺和唾液腺的作用较大，造成瞳孔缩小，眼压降低。临床上用于治疗原发性青光眼。

第680题 氯化琥珀胆碱遇碱及高温易发生的变化是

A.氧化

B.水解

C.重排

D.异构化

E.还原

参考答案：B

解析：

氯化琥珀胆碱结构中有酯键，水溶液不稳定，易发生水解反应，pH和温度是主要影响因素。pH3～5时较稳定，pH7.4时缓慢水解，碱性条件下迅速水解。温度升高，水解速率加快。制备注射剂时应调pH5，并于4℃冷藏，用丙二醇作溶剂可以延缓水解或制成粉针。氯琥珀胆碱为二元羧酸酯，水解时分步进行，最后生成2分子氯化胆碱和1分子琥珀酸。