第801题 属于嘧啶类抗代谢的抗肿瘤药物是

A.米托葱醌

B.长春瑞滨

C.巯嘌呤

D.多柔比星

E.卡莫氟

参考答案：E

解析：

考查本组药物的结构类型。米托蒽醌为醌类，巯嘌呤属于嘌呤类的，多柔比星属于抗肿瘤抗生素，长春瑞滨属于长春碱类。

第802题 下列哪条性质与顺铂不符

A.黄色结晶性粉末

B.对光和空气不敏感

C.水溶液不稳定

D.对热不稳定

E.不溶于水

参考答案：E

解析：

顺铂为亮黄色或橙黄色结晶性粉末。在室温条件下，在光和空气中稳定。顺铂加热至170℃时即转化为反式，溶解度降低，颜色发生变化，继续加热至270℃熔融，同时分解成金属铂。对光和空气不敏感，室温条件下可长期贮存。顺铂水溶液不稳定，能逐渐水解和转化为反式。

第803题 以下属于金属铂配合物的是

A.卡莫氟

B.巯嘌呤

C.顺铂

D.博来霉素

E.多柔比星

参考答案：C

解析：

顺铂微溶于水，对光和空气不敏感，室温条件下可长期储存。加热至270℃可分解成金属铂。

第804题 以下不属于天然抗肿瘤药的是

A.博来霉素

B.丝裂霉素

C.多柔比星

D.紫杉醇

E.环磷酰胺

参考答案：E

解析：

环磷酰胺属于烷化剂类抗肿瘤药

第805题 下列药物中哪个是β-内酰胺酶抑制剂

A.阿莫西林

B.阿米卡星

C.克拉维酸

D.头孢羟氨苄

E.多西环素

参考答案：C

解析：

β-内酰胺酶抑制剂中氧青霉烷的典型药物为克拉维酸，克拉维酸钾是克拉维酸的钾盐。

第806题 第一个耐酶耐酸性的青霉素是

A.苯唑西林

B.青霉素钠

C.青霉素V

D.氨苄西林钠

E.克拉维酸

参考答案：A

解析：

青霉素产生耐药性的原因之一是细菌产生β-内酰胺酶，使青霉素发生水解而失效，在改造过程中发现了具有较大位阻的耐酶青霉素，其中，异恶唑类青霉素不仅耐酶而且耐酸，苯唑西林是第一个耐酸耐酶青霉素。

第807题 属于头孢噻肟钠特点的是

A.结构中的甲氧肟基顺式抗菌活性强

B.在7-位侧链上β位上是顺式的甲氧肟基

C.7-位侧链α位上是2-氨基噻唑基

D.不具有耐酶和广谱特点

E.对革兰阴性菌作用不如第一、第二代

参考答案：A

解析：

头孢噻肟钠属于第三代头孢类衍生物，在7-位侧链上α位上是顺式的甲氧肟基β位上是2-氨基噻唑基，抗菌活性高于第一、第二代头孢，具有耐酶和广谱的特点，结构中以甲氧肟基顺式抗菌活性强。

第808题 属于单环β-内酰胺类抗生素的药物是

A.西司他丁

B.氨曲南

C.克拉维酸

D.亚胺培南

E.沙纳霉素

参考答案：B

解析：

氨曲南属于单环的β内酰胺类抗生素。

第809题 苯唑西林钠与青霉素相比较，其主要优点为

A.耐酶

B.抗菌谱广

C.耐酸

D.性质稳定

E.无过敏反应

参考答案：A

解析：

苯唑西林钠耐酶、耐酸，抗菌作用比较强，主要用于治疗耐青霉素的金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌感染。可以口服，抗菌谱类似青霉素，毒性低。

第810题 青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生的变化是

A.分解为青霉醛和青霉酸

B.6-氨基上的酰基侧链发生水解

C.β-内酰胺环水解开环生成青霉酸

D.发生分子内重排生成青霉二酸

E.发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸

参考答案：D

解析：

青霉素中含有β-内酰胺环，化学性质不稳定，在酸碱或者β-内酰胺酶存在下，均易发生水解和分子重排反应，使β-内酰胺环破坏失去抗菌活性。在室温稀酸条件下可以发生分子内重排，失去抗菌活性，而在碱性条件下会发生水解反应生成青霉噻唑酸而失效。

第811题 下列各药物中哪个属于碳青霉烯类抗生素

A.舒巴坦

B.亚胺培南

C.克拉维酸

D.硫酸庆大霉素

E.乙酰螺旋霉素

参考答案：B

解析：

亚胺培南属于碳青霉烯类抗生素。

第812题 β-内酰胺类抗生素的作用机制是

A.干扰核酸的复制和转录

B.影响细胞膜的渗透性

C.抑制黏肽转肽酶的活性，阻止细胞壁的合成

D.为二氢叶酸还原酶抑制剂

E.干扰细菌蛋白质的合成

参考答案：C

解析：

影响细胞膜的渗透性为多黏菌素的抗菌机制，干扰核酸的复制和转录是萘啶酸的作用机制，干扰细菌蛋白质的合成为氨基苷类、四环素类和氯霉素类的作用机制，抑制黏肽转肽酶的活性，阻止细胞壁的合成为β-内酰胺类抗生素的作用机制。

第813题 下列具有酸碱两性的药物是

A.吡罗昔康

B.土霉素

C.氢氯噻嗪

D.丙磺舒

E.青霉素

参考答案：B

解析：

土霉素属于四环素类抗生素，结构中含有酸性的酚羟基和烯醇羟基及碱性的二甲氨基，属于两性化合物。

第814题 属于四环素类抗生素的药物是

A.多西环素

B.氨曲南

C.红霉素

D.头孢哌酮

E.盐酸克林霉素

参考答案：A

解析：

C为大环内脂类抗生素，B、D为β-内酰胺类抗生素，E为其他类抗生素。

第815题 阿米卡星的临床应用是

A.抗高血压药

B.抗菌药

C.抗疟药

D.麻醉药

E.利尿药

参考答案：B

解析：

阿米卡星不仅对卡那霉素敏感菌有效，对卡那霉素有耐药的绿脓杆菌、大肠杆菌和金葡菌均有显著作用。

第816题 可用于抗铜绿假单胞菌的药物是

A.链霉素

B.庆大霉素

C.卡那霉素B

D.卡那霉素A

E.新霉素B

参考答案：B

解析：

链霉素和卡那霉素A用于抗结核作用，新霉素B用于局部用药，庆大霉素则用于抗铜绿假单胞菌感染，卡那霉素B用于革兰阴性菌和革兰阳性菌感染。

第817题 结构改造后可衍生为克拉霉素的抗生素是

A.氯霉素

B.红霉素

C.青霉素

D.四环素

E.庆大霉素

参考答案：B

解析：

克拉霉素：是红霉素6位羟基甲基化得到的衍生物。体内活性明显高于红霉素，可耐酸，对需氧菌、厌氧菌、支原体和衣原体均有效，活性比红霉素高2～4倍。

第818题 红霉素的结构改造位置是

A.C3的糖基，C12的羟基

B.C9酮，C6羟基，C7的氢

C.C9酮，C6羟基，C8的氢

D.C9酮，C6氢，C8羟基

E.C9酮，C6氢，C7羟基

参考答案：C

解析：

对红霉素分子中参与酸催化脱水环合的C₉-酮、C₆-羟基及C₈-氢进行改造可增加稳定性和抗菌活性。

第819题 与罗红霉素在化学结构相似的药物是

A.青霉素

B.土霉素

C.红霉素

D.克拉维酸

E.四环素

参考答案：C

解析：

抗生素按化学结构分为：β-内酰胺类，代表药物有青霉素类和头孢菌素类；四环素类，代表药物有四环素和多西环素；大环内酯类，代表药物有红霉素和罗红霉素；氨基苷类，代表药物有链霉素和卡那霉素。

第820题 为增加稳定性和抗菌活性，可对红霉素进行的结构改造位置包括

A.1α、3α引入F原子

B.C9酮，C6羟基，C8氢

C.C6酮，C7氢，C9甲基

D.12α、16β甲基进入甲基

E.C9酮，C6氢，C8羟基

参考答案：B

解析：

对红霉素分子中参与酸催化脱水环合的C₉-酮、C₆-羟基及C₈-氢进行改造可增加稳定性和抗菌活性。