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第141题 左旋多巴体内过程特点
A.口服后通过胃内迅速吸收
B.可通过血脑屏障
C.左旋多巴显效后维持时间较短
D.由肝代谢
E.大多数可以进入中枢
参考答案:B
解析:
口服后通过主动转运系统从小肠上端迅速吸收。胃排空延缓、胃内酸度增加和抗胆碱药等因素可降低其生物利用度。药物必须以原形进入脑内才能发挥疗效,但是大部分左旋多巴吸收后在肝脏、肠、心脏和肾等外周组织中脱羧生成DA,DA难以通过血脑屏障,故进入中枢的左旋多巴仅为用药量的1%左右,不仅疗效减弱而且外周不良反应增多。若同时合用外周多巴脱羧酶抑制剂,可减少外周DA生成,使左旋多巴更多地进入脑内,转化为DA而生效。该药主要由肾迅速排泄。左旋多巴显效后维持时间较久,且随用药时间延长而增长
第142题 增加左旋多巴疗效,减少不良反应的药物是
A.卡比多巴
B.维生素B6
C.利血平
D.苯海索
E.苯乙肼
参考答案:A
解析:
卡比多巴有较强的左旋芳香氨基脱羧酶抑制作用,不能透过血脑屏障,和左旋多巴合用时,可减少左旋多巴在外周组织脱羧,使较多的左旋多巴到达黑质纹状体而发挥作用,从而提高左旋多巴的疗效
第143题 左旋多巴的重要辅助用药
A.苯海索
B.溴隐亭
C.金刚烷胺
D.苯扎托品
E.卡比多巴
参考答案:E
解析:
卡比多巴具有较强的外周多巴脱羧酶抑制剂。不易透过血脑屏障,与左旋多巴合用时,仅抑制外周多巴脱羧酶的活性,减少多巴胺在外周组织的生成,减轻其外周不良反应,进而使进入中枢的左旋多巴增多,提高脑内多巴胺的浓度,增强左旋多巴的疗效,所以是左旋多巴的重要辅助用药。卡比多巴单用无效,临床上通常将卡比多巴与左旋多巴按比例配伍制成复方制剂
第144题 对苯海索的叙述,哪项是错误的
A.对帕金森府疗效不如左旋多巴
B.对氯丙嗪引起的震颤麻痹无效
C.对僵直和运动困难疗效差
D.外周抗胆碱作用比阿托品弱
E.阻断中枢胆碱受体
参考答案:B
解析:
苯海索为中枢抗胆碱抗帕金森病药,作用在于选择性阻断纹状体的胆碱能神经通路,而对外周作用较小,从而有利于恢复帕金森病患者脑内多巴胺和乙酰胆碱的平衡,改善患者的帕金森病症状。临床用于帕金森病、帕金森综合征。也可用于药物引起的锥体外系疾患
第145题 卡比多巴错误的叙述是
A.为外周左旋芳香氨基酸脱羧酶抑制剂
B.能通过血脑屏障
C.可使循环血中左旋多巴含量增高5~10倍
D.可减轻左旋多巴在外周的不良反应
E.减少左旋多巴剂量
参考答案:B
解析:
为外周左旋芳香氨基酸脱羧酶抑制剂,不能通过血脑屏障而进入脑,故和左旋多巴合用时,可抑制外周的左旋多巴转化为多巴胺,降低外周DA的生成,减少副作用,同时使进入中枢神经系统的左旋多巴增加,使循环血中左旋多巴含量增高5~10倍,因而可使较多的左旋多巴到达黑质-纹状体而发挥作用,从而提高左旋多巴的疗效。又可减轻左旋多巴在外周的不良反应。本品与左旋多巴合用的优点如下①减少左旋多巴剂量;②明显减轻或防止左旋多巴对心脏的毒性作用;③在治疗开始时能更快达到左旋多巴的有效治疗浓度。 卡比多巴单独使用无明显药理作用,主要与左旋多巴合用治疗各种原因引起得帕金森病
第146题 用左旋多巴或M受体阻断剂治疗震颤麻痹(帕金森病),不能缓解的症状是
A.肌肉强直
B.随意运动减少
C.动作缓慢
D.面部表情呆板
E.静止性震颤
参考答案:E
解析:
帕金森病患者还可出现静止性震颤,但与黑质受损无关,因此不能被左旋多巴M受体阻断剂缓解,而给予5-羟色胺酸治疗,可显著改善静止性震颤症状
第148题 关于氯丙嗪抗精神病的作用机制描述正确的是
A.激动中枢M胆碱受体
B.阻断中枢α肾上腺素受体
C.抑制脑干网状结构上行激活系统
D.阻断中枢多巴胺受体
E.阻断中枢5-HT受体
参考答案:D
解析:
氯丙嗪可阻断多巴胺(DA)受体、α受体及M受体。DA受体到有D1和D2二种亚型。D1受体与Cs蛋白偶联,激动时可经Cs蛋白激活腺苷酸环化酶cAMP水平增加,其外周作用表现为血管扩张和心肌收缩力增强,中枢效应尚不清楚。D2受体的中枢效应主要表现在DA中枢通路,即黑质-纹状体通路、中脑-边缘叶通路、中脑-皮质通路和结节-漏斗通路
第150题 碳酸锂中毒的早期症状不包括
A.腹泻
B.厌食
C.细微震颤
D.昏迷
E.恶心、呕吐
参考答案:D
解析:
碳酸锂中毒量与治疗量很接近,早期表现为恶心、呕吐、腹泻、厌食等消化道症状,继而出现肌无力、四肢震颤、共济失调、嗜睡、意识模糊或昏迷
第151题 丙咪嗪临床应用错误的叙述是
A.可用于儿童遗尿症
B.抗抑郁作用较弱
C.对精神分裂症伴发的抑郁状态几乎无效或疗效差
D.对迟缓性的内源性优郁症、反应性抑郁症及更年期抑郁症均有效
E.镇静作用和抗胆碱均属中等
参考答案:B
解析:
丙咪嗪本品为三环类抗抑郁药之一,镇静作用和抗胆碱均属中等,适用于治疗迟缓性的内因性抑郁症。还可用于儿童遗尿症。有较强的抗抑郁作用,但兴奋作用不明显,镇静作用和抗胆碱作用均属中等。对迟缓性的内源性优郁症、反应性抑郁症及更年期抑郁症均有效,但出现疗效较慢(多在1周后才出现效果)。对精神分裂症伴发的抑郁状态几乎无效或疗效差,也可用于小儿遗尿症
第153题 多用于抑郁症的药物是
A.A
B.B
C.C
D.D
E.E
参考答案:B
解析:
吩噻嗉类药物可阻断中脑-边缘通路和中脑-皮质通路中的D2受体,用于精神分裂症的治疗。5-羟色胺主要存在于中枢神经系统,通过多种5-HT受体参与调节痛觉、精神情绪、睡眠等功能活动。5-HT再摄取抑制剂可抑制5-HT的摄取,用于脑内5-HT减少所致的抑郁症。
第154题 下列对氯丙嗪的叙述不正确的是
A.可使正常人体温下降
B.可抑制促皮质激素的分泌
C.可加强苯二氮卓类药物的催眠作用
D.对刺激前庭引起的呕吐有效
E.可阻断脑内多巴胺受体
参考答案:D
解析:
氯丙嗪为中枢多巴胺受体的阻断剂,具有镇静、抗精神病、镇吐、降低体温及基础代谢等作用
氯丙嗪对下丘脑体温调节中枢有很强的抑制作用,使体温调节中枢丧失调节体温的作用。机体的体温随环境温度而改变
小剂量:阻断延髓第四脑室底部的催吐化学感受区的D2受体,对抗DA受体激动剂吗啡引起的呕吐。
大剂量:直接抑制呕吐中枢(不能对抗前庭刺激引起的呕吐)。治疗顽固性呃逆:抑制位于延髓催吐化学感受区旁的呃逆调节中枢
第155题 具有5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取双重抑制作用的抗抑郁药是
A.碳酸锂
B.帕罗西汀
C.舍曲林
D.瑞波西汀
E.丙咪嗪
参考答案:E
解析:
丙咪嗪具有5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取双重抑制作用,是双重摄取抑制剂
第156题 下列关于氯丙嗪的不良反应描述错误的是
A.抑制体内催乳素分泌
B.急性肌张力障碍
C.患者出现坐立不安
D.帕金森综合征
E.迟发性运动障碍
参考答案:A
解析:
氯丙嗪阻断结节-漏斗通路中的D2受体,抑制催乳素释放抑制因子,使催乳素释放增加
第157题 氯丙嗪临床上不用于下列哪种疾病的治疗
A.晕动病引起呕吐
B.甲状腺危象的辅助治疗
C.人工冬眠疗法
D.加强镇痛药的作用
E.精神分裂症或躁狂症
参考答案:A
解析:
氯丙嗪的临床用途见于①治疗精神分裂症或躁狂症。②各种药物或疾病引发的呕吐有显著镇吐作用,但对晕动病引发呕吐无效。③治疗顽固性呃逆。④配合麻醉,加强镇痛药作用。⑤人工冬眠多用于严重创伤、感染性休克、甲亢危象、中枢性高热
第158题 氯氮平特别的优点是
A.抗精神病作用强大
B.几无锥体外系反应
C.能直接抑制脑干网状结构上行激活系统
D.用于治疗多种类型的神经分裂症
E.一般不引起血中泌乳素增高
参考答案:B
解析:
本品系二苯二氮卓类抗精神病药.锥体外系反应及迟发性运动障碍较轻,一般不引起血中泌乳素增高.能直接抑制脑干网状结构上行激活系统,具有强大镇静催眠作用,用于治疗多种类型的神经分裂症。
氯氮平抗精神病作用强大,但锥体外系反应较轻,这表明抗精神病作用和锥体外系反应是可以分开的
第159题 氯丙嗪的作用机制是
A.A
B.B
C.C
D.D
E.E
参考答案:D
解析:
氯丙嗪可阻断多巴胺(DA)受体、α受体及M受体。DA受体到有D1和D2二种亚型。D1受体与Cs蛋白偶联,激动时可经Cs蛋白激活腺苷酸环化酶cAMP水平增加,其外周作用表现为血管扩张和心肌收缩力增强,中枢效应尚不清楚。D2受体的中枢效应主要表现在DA中枢通路,即黑质-纹状体通路、中脑-边缘叶通路、中脑-皮质通路和结节-漏斗通路