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临床执业医师药理学试题(556题)
第103题 局麻药引起局麻作用的电生理学机制是
A.促进Na+内流
B.阻止Na+内流
C.促进Ca2+内流
D.阻止Ca2+内流
E.阻止K+外流
参考答案：B
解析：
局麻药主要抑制细胞膜通透性的改变，阻滞钠离子内流，使钠离子不能进入细胞内，而产生局麻作用，对钾离子作用甚微，所以本题选阻滞钠内流
第104题 局麻作用机制是
A.阻断电压依赖性Na+通道和K+通道
B.阻断Ca2+通道
C.阻断K+通道
D.阻断Cl-通道
E.阻断H+通道
参考答案：A
解析：
局部麻醉药阻断电压依赖性Na+通道和K+通道，使神经传导受阻，产生局麻作用。常用局麻药有普鲁卡因、丁卡因、利多卡因等
第106题 局麻作用起效快、作用强维持时间长且安全范围大的药物是
A.利多卡因
B.丁卡因
C.布比卡因
D.依替卡因
E.普鲁卡因
参考答案：A
解析：
利多卡因的局麻效能与持续时间均较普鲁卡因强，但毒性也较大。本题选A无误
第107题 毒性最大的局麻药是
A.利多卡因
B.丁卡因
C.布比卡因
D.依替卡因
E.普鲁卡因
参考答案：B
解析：
丁卡因可引起高热，可有过敏性休克。剂量过大导至死亡。丁卡因局麻作用比普鲁卡因强10倍，毒性则大10~20倍。易穿透粘膜、奏效迅速。丁卡因毒性大，特别是遇有眼球穿通伤，或眼的较大面积与较深的外伤时，更易吸收中毒，严重时可致死亡
第108题 关于丁卡因的作用说法正确的是
A.穿透力弱
B.可用于表面麻醉
C.可用于浸润麻醉
D.脂溶性低
E.作用较普鲁卡因弱
参考答案：B
解析：
丁卡因最常用于黏膜表面麻醉其局麻作用比普鲁卡因强约10倍，吸收后毒性也相应增加，能穿透黏膜，作用迅速，1～3分钟显效，持续2小时以上
第109题 下列主要用于表面麻醉的药物是
A.苯妥英钠
B.普鲁卡因
C.丁卡因
D.利多卡因
E.奎尼丁
参考答案：C
解析：
丁卡因最常用于黏膜表面麻醉其局麻作用比普鲁卡因强约10倍，吸收后毒性也相应增加，能穿透黏膜，作用迅速，1～3分钟显效，持续2小时以上
第110题 苯二氮卓抗焦虑药物的主要作用为
A.肌肉松弛
B.精神和肌肉都松弛
C.阻断多巴胺受体
D.阻断5-羟色胺受体
E.精神松弛
参考答案：E
解析：
本题要求回答的是“抗焦虑药物”的主要作用，故最佳答案为E。
第112题 兼有镇静，催眠，抗惊厥，抗癫痫作用的药物是
A.地西泮
B.水合氯醛
C.扑米酮
D.司可巴比妥
E.苯妥英钠
参考答案：A
解析：
苯二氮卓类的药理作用及临床应用；
1．抗焦虑
苯二氮卓类小剂量即有较好抗焦虑作用，改善紧张、忧虑、激动和失眠症状。其作用部位可能在边缘系统，可用于焦虑症治疗。
2．镇静、催眠
可缩短睡眠诱导时间，延长睡眠持续时间。本类药物对快动眼睡眠时相影响较小，停药后代偿性反跳较轻，易于停药。由于这类药物安全性好，镇静、催眠疗效确切，目前已取代巴比妥类等传统镇静催眠药，尚可用于麻醉前给药。也可用于心脏电击复律或内镜检查前给药，常用地西泮静脉注射。
3．抗惊厥
本类药物均有抗惊厥作用，地西泮和三唑仑的作用尤为明显。可用于治疗破伤风、子痫、小儿高热和药物中毒所致惊厥。地西泮是目前治疗癫痫持续状态的首选药物。
4．中枢性肌肉松弛
对大脑损伤所致肌肉僵直有一定缓解作用
第113题 苯二氮卓类药物的作用特点描述正确的是
A.停药后代偿性反跳较重
B.没有抗焦虑作用
C.可缩短睡眠诱导时间
D.对快动眼睡眠时相影响大
E.没有抗惊厥作用
参考答案：C
解析：
苯二氮卓类药物作用特点为
1.抗焦虑作用苯二氮卓类小于镇静剂量时即有良好的抗焦虑作用，显著改善紧张、忧虑、激动和失眠等症状。这可能是选择性作用于边缘系统的结果。主要用于焦虑症。对持续性焦虑状态则宜选用长效类药物。对间断性严重焦虑患者则宜选用中、短效类药物。
2.镇静催眠作用苯二氮卓类缩短睡眠诱导时间，延长睡眠持续时间。所有催眠药均缩短快动眼睡眠时相（REM），停药时则代偿性反跳延长，而使梦魇增多。但本类药物对REM影响较小，停药后代偿性反跳较轻，由此引起的停药困难亦较小，是其优点之一。
由于本类药物安全范围大，镇静作用发生快而确实，且可产生暂时性记忆缺失，用于麻醉前给药，可缓和患者对手术的恐惧情绪，减少麻醉药用量而增加其安全性，使患者对术中的不良刺激在术后不复记忆。这些作用均优于吗啡和氯丙嗪。同理，临床也常用于心脏电击复律或内窥镜检查前给药。多用地西泮静脉注射。
3.抗惊厥作用所有苯二氮卓类药物都有抗惊厥作用，其中地西泮和三唑仑的作用尤为明显，临床用于辅助治疗破伤风、子痫、小儿高热惊厥和药物中毒性惊厥。地西泮是目前用作癫痫持续状态的首选药。对于其他类型的癫痫发作则以硝西泮和氯硝西泮的疗效为较好。
4.中枢性肌肉松弛作用动物实验证明，本类药物对去大脑僵直有明显肌肉松弛作用。对人类大脑损伤所致肌肉僵直也有缓解作用
第114题 下列不属于苯二氮卓类药物的作用特点的是
A.用于癲痫持续状态
B.具有镇静作用
C.具有抗焦虑作用
D.具有催眠作用
E.具有外周性肌松作用
参考答案：E
解析：
外周性肌松药主要包括琥珀胆碱、筒箭毒碱等。而不是苯二氮类药物
第115题 关于苯二氮卓类药物的催眠作用机制描述正确的是
A.增强GABA能神经传递和突触抑制
B.与β亚单位苯二氮卓受体结合
C.促进GABA的释放
D.与GABA受体α亚单位结合
E.减慢GABA的降解
参考答案：A
解析：
苯二氮卓类能增强GABA能神经传递功能和突触抑制效应；还有增强GABA与GABAA受体相结合的作用。GABAA受体是氯离子通道的门控受体，由两个α和两个β亚单位（α2β2）构成Cl-通道。β亚单位上有GABA受点，当GABA与之结合时，Cl-通道开放，Cl-内流，使神经细胞超极化，产生抑制效应。在α亚单位上则有苯二氮卓受体，苯二氮卓与之结合时，并不能使Cl-通道开放，但它通过促进GABA与GABAA受体的结合而使Cl-通道开放的频率增加（不是使Cl-通道开放时间延长或使Cl-流增大），更多的Cl-内流。这就是目前关于GABAA受体苯二氮受体-Cl-通道大分子复合体的概念
第117题 关于地西泮的叙述，哪项是错误的
A.肌内注射吸收慢而不规则
B.口服治疗量对呼吸和循环影响小
C.较大剂量易引起全身麻醉
D.可用于治疗癫痫持续状态
E.其代谢产物也有生物活性
参考答案：C
解析：
地西泮没有麻醉作用。故答案选C。
其药理作用如下
本品为苯二氮卓类抗焦虑药，具有抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫及中枢性肌肉松弛作用。其抗焦虑作用选择性很强，是氯氮卓的5倍，这可能与其选择性地作用于大脑边缘系统，与中枢苯二氯卓受体结合而促进γ-氨基丁酸(GABA)的释放或突触传递功能有关。较大剂量时可诱导入睡，与巴比妥类催眠药比较，它具有治疗指数高、对呼吸影响小、对快波睡眠(REM)几无影响，对肝药酶无影响、大剂量时亦不引起麻醉等特点，是目前临床上最常用的催眠药。此外还具有较好的抗癫痫作用，对癫痫持续状态极有效，静脉注射时可使70％-80％的癫痫得到控制，但对癫痫小发作及小儿阵挛性发作不如硝西洋。中枢性肌肉松弛作用比氯氮卓强，为其5倍，而抗惊厥作用很强，为氯氮卓的10倍。口服吸收快，约1小时达血高蜂浓度，肌注后吸收不规则而慢，静脉注射迅速进入中枢而生效，但快速再分布，故而持续时间短。血次t1/2为20-50小时。经肝脏代谢为奥沙西泮，仍有生物活性，故连续应用可蓄积。可透过胎盘屏障进入胎儿体内。主要自肾脏排出，亦可从乳汁排泄
第118题 下列哪项属于苯二氮草类药物的作用特点
A.小剂量药物无抗焦虑作用
B.对快动眼睡眠时相影响较小
C.作用部位主要在脑干网状结构
D.停药后代偿性反跳较明显
E.对大脑损伤引起的肌肉僵直无作用
参考答案：B
解析：
苯二氮卓类药物的抗焦虑作用是通过对边缘系统中苯二氮卓受体的作用而实现的，因此C选项错误。本药有较强的肌肉松弛作用，可缓解大脑损伤所致的肌肉僵直。因此E选项错误。苯二氮卓类药物对各种原因引起的焦虑均有显著的疗效。苯二氮卓类药物停药后出现反跳性快动眼睡眠延长较巴比妥类较轻，其依赖性和戒断症状也较轻
第120题 关于苯妥英钠，哪项是错误的
A.不宜肌内注射
B.无镇静催眠作用
C.抗癫痫作用与开放Na＋通道有关
D.血药浓度过高则按零级动力学消除
E.有诱导肝药酶的作用
参考答案：C
解析：
苯妥英钠的抗癫痫作用机理，一般认为系通过组织癫痫病灶的异常放电向周围正常脑组织扩散而产生的，但对异常放电本身无抑制作用。苯妥英钠对所有神经细胞都有膜稳定作用。这是由于它能降低细胞膜对Na+和Ca2+的通透性，抑制Na+和Ca2+内流，延缓K+外流，从而延长不应期，稳定细胞膜，降低兴奋性