第481题 下列哪一种喹诺酮类药是泌尿系统感染的首选药

A.诺氟沙星

B.环丙沙星

C.依诺沙星

D.培氟沙星

E.吡哌酸

参考答案：B

解析：

本题选B。环丙沙星主要分布于胆汁、粘液、唾液、骨以及前列腺中，但在脑脊髓中浓度较低，本品可在肝脏部分被代谢，并经肾脏排泄于尿中。可在尿中保持较高药物浓度

第482题 磺胺药抗菌机制是

A.抑制DNA螺旋酶

B.抑制二氢叶酸还原酶

C.抑制二氢叶酸合成酶

D.改变膜通透性

E.抑制分枝菌酸合成

参考答案：C

解析：

磺胺类药主要作用是抑制细菌的繁殖，因有些细菌生长时，需利用对氨基苯甲酸。氨基苯甲酸和二氢喋啶在二氢叶酸合成酶的作用下，合成二氢叶酸；二氢叶酸在二氢叶酸还原酶的作用下，又生成四氢叶酸；四氢叶酸再进一步形成活化型四氢叶酸，也就是辅酶F，它能传递一碳基团参与嘌呤、嘧啶核苷酸合成。由于磺胺类药的化学结构与氨基苯甲酸很象，可与氨苯甲酸竞争二氢叶酸合成酶，妨碍二氢叶酸的形成，最终影响细菌核蛋白的合成，从而抑制细菌的生长繁殖

第483题 下列关于氟喹诺酮类药物的药理学特性描述错误的是

A.口服吸收好

B.体内分布较广

C.与其他抗菌药物无交叉耐药性

D.抗菌谱广

E.不良反应较多

参考答案：E

解析：

氟喹诺酮类药物的不良反应少，反应轻微，常见的有恶心、呕吐、食欲减退、头痛、眩晕、抽搐等

第484题 抗菌增效剂是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：A

解析：

甲氧苄啶为抗菌增效剂，可增强磺胺药的抗菌作用

第485题 口服难吸收，用于肠道感染的药物是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：C

解析：

抗菌谱类似呋喃妥因，对消化道的多数菌，如大肠杆菌、葡萄球菌、沙门杆菌、志贺杆菌、部分变形杆菌、产气杆菌、霍乱弧菌等有抗菌作用，此外对梨形鞭毛虫、滴虫也有抑制作用

第486题 预防流脑首选药是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：D

解析：

药理学考察中，首选磺胺嘧啶，请牢固记忆

第487题 对铜绿假单胞菌有良好抗菌活性的药物是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：E

解析：

环丙沙星对铜绿假单胞菌、肠球菌、肺炎球菌、葡萄球菌、链球菌、军团菌、淋病奈瑟菌及流感嗜血杆菌的抗菌活性亦优于其他同类药物，甚至对某些耐氨基糖苷类及第三代头孢菌素类的耐药菌株仍有抗菌活性。临床主要用环丙沙星治疗敏感菌引起的泌尿道、胃肠道、呼吸道、骨关节、腹腔及皮肤软组织等感染，可用于治疗流行性脑脊髓膜炎、化脓性脑膜炎，前列腺炎

第488题 下列有关磺胺类药物的药理学特点描述不正确的是

A.不良反应多

B.磺胺嘧啶易透过血脑屏障

C.细菌对各种磺胺药有交叉耐药性

D.抗菌谱广

E.大多数在体内的乙酰化代谢物溶解度高

参考答案：E

解析：

磺胺类药物经肝脏代谢灭活后所形成的乙酰化物溶解度低，易引起结晶尿、血尿和肾脏损害

第489题 孕妇，25岁。孕37周，检查发现小阴唇内侧小菜花状赘生物，同时合并肺部感染。针对该患者抗感染治疗，不能使用的药物是

A.红霉素

B.喹诺酮类

C.头孢菌素类

D.β-内酰胺类

E.青霉素类

参考答案：B

解析：

喹诺酮类药物易浓缩、沉积于骨髓中，直接损害软骨细胞的发育，影响儿童和胎儿的骨骼发育。乳母服药期间，应停止哺乳。

第490题 喹诺酮类抗菌药抑制

A.细菌二氢叶酸合成酶

B.细菌二氢叶酸还原酶

C.细菌RNA多聚酶

D.细胞依赖于DNA的RNA多聚酶

E.细菌DNA螺旋酶

参考答案：E

解析：

喹诺酮类药物作用的靶酶为细菌的DNA回旋酶（gyrase）及拓扑异构酶Ⅳ。对大多数革兰阴性细菌，DNA回旋酶是喹诺酮类药物的主要靶酶，
而对于大多数革兰阳性细菌，喹诺酮类药物主要抑制细菌的拓扑异构酶Ⅳ，拓扑异构酶Ⅳ为解链酶，可在DNA复制时将缠绕的子代染色体释放

第491题 第三代喹诺酮类药物的抗菌机制是

A.其抑制了细胞的细胞壁合成

B.其抑制了细胞的DNA螺旋环

C.其抑制了细胞的二氢叶酸合成酶

D.其抑制了细胞的蛋白质合成

E.其抑制了细胞的二氢叶酸还原酶

参考答案：B

解析：

喹诺酮类药物作用的靶酶为细菌的DNA回旋酶（gyrase）及拓扑异构酶Ⅳ。对大多数革兰阴性细菌，DNA回旋酶是喹诺酮类药物的主要靶酶，
而对于大多数革兰阳性细菌，喹诺酮类药物主要抑制细菌的拓扑异构酶Ⅳ，拓扑异构酶Ⅳ为解链酶，可在DNA复制时将缠绕的子代染色体释放

第492题 不属于氟喹诺酮类药物药理学特性的是

A.抗菌谱广

B.口服吸收好

C.与其他抗菌药物无交叉耐药性

D.不良反应较多

E.体内分布较广

参考答案：D

解析：

氟喹诺酮类为全化学合成药,性能稳定，不良反应较少。

第493题 影响胎儿和婴儿软骨发育，孕妇及哺乳妇女不宜用

A.四环素类

B.喹诺酮类

C.磺胺类

D.硝基呋喃类

E.TMP

参考答案：B

解析：

骨和牙齿发育易受药物影响。四环素可引起牙釉质发育不良和牙齿着色变黄，妊娠、哺乳期妇女及8岁以下儿童禁用四环素类抗生素。动物试验证实喹诺酮类药可影响幼年动物软骨发育，导致承重关节损伤，因此应避免用于18岁以下的儿童

第494题 甲氧苄啶与磺胺甲噁唑组成复方新诺明的理论基础是

A.促进吸收

B.促进分布

C.减慢排泄

D.升高血药浓度

E.两药的药代动力学相似，发挥协同抗菌作用

参考答案：E

解析：

本题正确答案是E.因为氧苄啶主要抑制细菌二氢叶酸还原酶，阻碍四氢叶酸合成。与磺胺类合用可使细菌叶酸代谢受到双重阻断，因而抗菌作用增加数倍至数十倍，甚至出现杀菌作用

第495题 昔洛韦最常见的不良反应是

A.皮肤瘙痒或荨麻疹

B.月经紊乱

C.关节疼痛

D.头痛

E.胃肠道紊乱

参考答案：E

解析：

最常见的不良反应为胃肠道反应、头痛和斑疹

第496题 两性霉素B抗菌作用的主要机制为

A.改变真菌细胞膜的通透性

B.抑制核酸的合成

C.抑制叶酸的合成

D.抑制真菌细胞的蛋白质合成

E.抑制真菌细胞壁的合成

参考答案：A

解析：

两性霉素B能与真菌细胞膜类固醇结合，增加膜通透性，引起胞浆内容物外漏，使真菌死亡。

第497题 艾滋病患者隐球菌性脑膜炎首选

A.灰黄霉素

B.两性霉素

C.酮康唑

D.氟康唑

E.制霉菌素

参考答案：D

解析：

氟康唑主要用于念珠菌病、隐球菌病。已用于治疗艾滋病患者口咽部念珠菌感染获良好疗效，也用于慢性皮肤粘膜念珠菌感染，包括某些对酮康唑治疗反应差者也获得成功

第498题 属于广谱抗真菌药，毒性大仅用作局部用药的抗菌药物

A.特比萘芬

B.咪康唑

C.氟康唑

D.伊曲康唑

E.酮康唑

参考答案：E

解析：

酮康唑为广谱抗真菌药，但全身用药毒性大，仅作局部用药。

第499题 阿昔洛韦临床应用不正确的叙述是

A.主要用于单纯疱疹病毒所致的各种感染

B.为治疗HSV脑炎的首选药物

C.可用于带状疱疹，EB病毒

D.局部仅用于皮肤

E.发病率及降低死亡率均不及阿糖腺苷

参考答案：E

解析：

阿昔洛韦为一种合成的嘌呤核苷类似物。主要用于单纯疱疹病毒所致的各种感染，可用于初发或复发性皮肤、粘膜，外生殖器感染及免疫缺陷者发生的HSV感染。为治疗HSV脑炎的首选药物，减少发病率及降低死亡率均优于阿糖腺苷。还可用于带状疱疹，EB病毒，及免疫缺陷者并发水痘等感染。局部仅用于皮肤，阿昔洛韦的皮肤吸收较少

第500题 述药物属于广谱抗真菌药的是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：E