第721题 属于有丝分裂抑制剂的抗肿瘤药是()属于雄激素受体调节剂的抗肿瘤药是()属于酪氨酸激酶抑制剂的靶向抗肿瘤药是 ()

A.非选择性β受体阻断药，具有较强抑制心肌收缩力作用，同时具有引起支气管痉挛及哮喘的副作用

B.选择性β1受体阻断药，具有较强的增强心肌收缩力作用，临床可用于强心和抗休克

C.选择性β2受体阻断药，具有较强的抑制心肌收缩力作用，同时具有引起体位性低血压的副作用

D.选择性β1受体激动药，具有较强扩张支气管作用，可用于平喘和改善微循环

E.选择性β2受体激动药，比同时作用α和β受体的激动药具有更强的收缩外周血管作用，可用于抗休克

参考答案：A

解析：

A

其他选项的正确说法分别是：B-选择性β1受体阻断药，具有较强的抑制心肌收缩力作用；C-选择性β2受体阻断药，具有较强的收缩血管和支气管平滑肌作用；D-选择性β2受体激动药，具有较强扩张支气管作用；E-同时作用α和β受体的激动药比选择性β2受体激动药，具有更强的收缩外周血管作用，可用于抗休克。

第722题 普萘洛尔是β受体阻断药的代表，属于苯氧丙醇胺类结构类型。普萘洛尔的结构是

A.

B.

C.

D.

E.

参考答案：B

解析：

B

普萘洛尔：芳氧丙醇胺类结构，芳环为萘核。

第723题 胰岛细胞上的β受体属于β2亚型，根据肾上腺素受体的功能分析，对于合并糖尿病的室上性心动过速患者，宜选用的抗心律失常药物类型是()

A.选择性β1受体阻断药

B.选择性β2受体阻断药

C.非选择性β受体阻断药

D.β1受体激动药

E.β2受体激动药

参考答案：A

解析：

A

胰岛细胞上的β受体属于β2亚型，所以对于合并糖尿病的心律失常应该用选择性β1受体阻断药，避免影响胰岛细胞。

第724题 患者，男，因哮喘发作，医生使用丙酸氟替卡松吸入气雾剂控制哮喘症状，建议使用2周，患者担心使用糖皮质激素会产生全身性糖皮质激素的作用，因此咨询药师。丙酸氟替卡松的化学结构如下：依据丙酸氟替卡松的结构的结构和制剂特点，对患者咨询问题的科学解释是

A.丙酸氟替卡松没有糖皮质激素样作用

B.丙酸氟替卡松气雾剂中有拮抗激素作用的药物，能避免产生全身性糖皮质激素副作用

C.丙酸氟替卡松体内不发生代谢，用药后很快从尿中排出，能避免产生全身性糖皮质激素副作用

D.丙酸氟替卡松结构中16位甲基易氟化，失去活性，能避免产生全身性糖皮质激素副作用

E.丙酸氟替卡松结构中17位β羟酸酯具有活性，在体内水解产生的β羟酸失去活性，能避免产生全身性糖皮质激素副作用

参考答案：E

解析：

E

丙酸氟替卡松：17位β羧酸的衍生物。仅17位β羧酸酯具有活性，而β羧酸则不具活性，故本品一旦水解即失活，能避免皮质激素的全身作用。

第725题 盐酸多柔比星，又称阿霉素，是广谱抗肿瘤药物，其化学结构如下：临床上，使用盐酸多柔比星注射液时，常发生骨髓抑制和心脏毒性等严重不良反应，解决方法之一是将其制成脂质体制剂。盐酸多柔比星脂质体注射液的辅料有PEG-DSPRE、氢化大豆油、卵磷脂、胆固醇、硫酸铵、蔗糖、组氨酸等。盐酸多柔比星产生抗肿瘤活性的作用机制是

A.抑制DNA拓扑异构酶Ⅱ

B.与DNA发生烷基化

C.拮抗胸腺嘧啶的生物合成

D.抑制二氢叶酸还原酶

E.干扰肿瘤细胞的有丝分裂

参考答案：A

解析：

A

多柔比星是作用于拓扑异构酶Ⅱ抑制剂的抗肿瘤药物。

第726题 盐酸多柔比星毒性作用主要是骨髓抑制和心脏毒性，产生这一毒副作用的原因可能是

A.在体内发生脱甲基化反应，生成的羟基代谢物具有较大毒性

B.在体内容易进一步氧化，生成的醛基代谢物具有较大毒性

C.在体内醌环易被还原成半醌自由基，诱发脂质过氧化反应

D.在体内发生氨基糖开环反应，诱发脂质过氧化反应

E.在体内发生脱水反应，代谢物具有较大毒性

参考答案：C

解析：

C

蒽醌类抗肿瘤抗生素的毒性主要为骨髓抑制和心脏毒性。可能是醌环被还原成半醌自由基，诱发了脂质过氧化反应，引起心肌损伤。

第727题 下面药物中，属于手性药物的是

A.氯胺酮

B.乙胺丁醇

C.氨氯地平

D.普鲁卡因

E.阿司匹林

参考答案：ABC

解析：

解析：连有四个不同基团的碳原子形象地称为手性碳原子。手性药物是指药物分子结构中引入手性中心后，得到的一对互为实物与镜像的对映异构体。

氯胺酮：含一个手性中心。

乙胺丁醇：含两个构型相同的手性碳，分子成对称性仅有三个旋光异构体。

氨氯地平：4位碳原子具手性，可产生两个光学异构体。

普鲁卡因、阿司匹林不含手性中心。

第728题 在体内可发生去甲基化代谢，其代谢产物仍具有活性抗抑郁药物的有

A.氟西汀

B.舍曲林

C.文拉法辛

D.艾司西酞普兰

E.阿米替林

参考答案：ABCDE

解析：

（1）阿米替林：活性代谢产物去甲替林，抗抑郁作用比丙咪嗪强，可改善患者情绪。

（2）氟西汀：在体内代谢成去甲氟西汀，有活性，去甲氟西汀的t1/2为330h。

（3）舍曲林在肠和肝脏中由CYP3A4代谢成N-去甲基化产物。N-去甲舍曲林对5-HT重摄取的抑制作用比舍曲林低约5~10倍。

（4）文拉法辛和它的活性代谢物 O-去甲文拉法新都有双重的作用机制，优先对5-HT重摄取的亲和力和对NE及多巴胺重摄取的微弱抑制。文拉法辛的初级代谢产物 O-去甲文拉法新，活性和功能和文拉法辛等价。

（5）西酞普兰：在肝脏中CYP2C19，CYP2D6和CYP3A等酶的作用下生成N-去甲基西酞普兰。活性约为西酞普兰的50%。艾司西酞普兰是西酞普兰的S对映体。

第729题 通过天然雌激素进行结构改造获得作用时间长的雌激素类药物是

A.雌三醇

B.苯甲酸雌二醇

C.尼尔雌醇

D.炔雌醇

E.炔诺酮

参考答案：BC

解析：

BC

解析：天然雌激素有雌二醇、雌酮和雌三醇。

雌二醇有极强的生物活性，对雌二醇进行结构改造主要目的是延长作用时间和口服有效。

苯甲酸雌二醇和戊酸雌二醇：将雌二醇的3位和17β位羟基酯化，得到作用时间长的酯类前药。

炔雌醇：在雌二醇的17ɑ位引入乙炔基，因增大了空间位阻，提高了D环的代谢稳定性，口服有效。

尼尔雌醇：炔雌三醇的3位羟基醚化，口服的长效雌激素。

第730题 作用于拓扑异构酶的抗肿瘤药物有

A.多西他赛

B.依托泊苷

C.伊立替康

D.长春瑞滨

E.羟基喜树碱

参考答案：BCE

解析：

B,C,E

考查本组药物的作用机制。 A、D作用于微管蛋白。故本题答案应选BCE。

第731题 《中国药典》规定“称定”时，指称取重量应准确至所取重量的

A.1.5-2.5g

B.±10%

C.1.95-2.05g

D.百分之一

E.千分之一

参考答案：D

解析：

D
“凡例”规定了取样量的准确度和试验的精密度。试验中供试品与试药等“称重”或“量取”的量，均以阿拉伯数码表示，其精确度可根据数值的有效数位来确定，如称取“0.1g”，系指称取重量可为0.06-0.14g；称取“2g”，指称取重量可为1.5-2.5g；称取“2.0g”，指称取重量可为1.95-2.05g；称取“2.00g”，指称取重量可为1.995-2.005g。“精密称定”指称取重量应准确至所取重量的千分之一；“称定”指称取重量应准确至所取重量的百分之一；“精密量取”指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精密度要求。取用量为“约”若干时，指该量不得超过规定量的±10%。

第732题 氧化还原滴定法一般包括

A.碘量法

B.间接滴定法

C.铈量法

D.亚硝酸钠法

E.直接滴定法

参考答案：ACD

解析：

A,C,D
本题考查对滴定法分类情况的掌握程度。氧化还原滴定法：按滴定剂的不同可分为铈量法、碘量法、溴量法、溴酸钾法、重铬酸钾法、高锰酸钾法及亚硝酸钠法等。直接滴定法和间接滴定法都属于滴定方式，可应用于不同的滴定法当中。

第733题 碘量法按照滴定方式的不同可分为

A.直接碘量法

B.重碘化滴定法

C.置换碘量法

D.碘酸钾法

E.剩余碘量法

参考答案：ACE

解析：

A,C,E
碘量法根据滴定的方式不同分为直接碘量法和间接碘量法，间接碘量法又分为置换碘量法和剩余碘量法两种。

第734题 《中国药典》（二部）中规定，“贮藏”项下的冷处是指

A.不超过20℃

B.避光并不超过20℃

C.0℃-5℃

D.2℃-10℃

E.1O℃-30℃

参考答案：D

解析：

D
阴凉处：系指贮藏处温度不超过20℃；聽凉暗处：系指避光且温度不超过20℃；聽冷处：系指贮藏处温度为2℃～l0℃；聽常温：系指温度为10℃～30℃。聽

第735题 为正确使用《中国药典》进行药品质量检定的基本原则是

A.凡例

B.正文

C.附录

D.索引

E.总则

参考答案：A

解析：

A
“凡例”是为正确使用《中国药典》进行药品质量检定的基本原则，是对《中国药典》正文及与质量检定有关的共性问题的统一规定，在总则及各部中列于正文之前。“凡例”是《中国药典》的重要组成部分，“凡例”中的有关规定具有法定的约束力。

第736题 避光且温度不超过20℃

A.避光

B.密闭

C.密封

D.阴凉处

E.凉暗处

参考答案：E

解析：

E
避光：系指用不透光的容器包装，例如棕色容器或黑纸包裹的无色透明、半透明容器；聽密闭：系指将容器密闭，以防止尘土及异物进入；聽密封：系指将容器密封以防止风化、吸潮、挥发或异物进入；聽熔封或严封：系指将容器熔封或用适宜材料严封，以防止空气与水分的侵入并防止污染；聽阴凉处：系指贮藏处温度不超过20℃；聽凉暗处：系指避光且温度不超过20℃；聽冷处：系指贮藏处温度为2℃～l0℃；聽常温：系指温度为10℃～30℃。

第737题 铈量法使用的指示剂是

A.酚酞

B.淀粉

C.荧光黄

D.邻二氮菲

E.结晶紫

参考答案：D

解析：

D
铈量法：硫酸铈为滴定液，邻二氮菲作指示剂。应用：测定某些金属的低价化合物及有机还原性药物。《中国药典》收载的硫酸亚铁片、葡萄糖酸亚铁及其制剂、富马酸亚铁及其制剂、硝苯地平等采用铈量法测定。

第738题 盐酸普鲁卡因含量测定所使用的滴定液是

A.高氯酸滴定液

B.亚硝酸钠滴定液

C.氢氧化钠滴定液

D.硫酸铈滴定液

E.硝酸银滴定液

参考答案：B

解析：

B
盐酸普鲁卡因是一种芳香胺类药物，分子结构中含有芳伯氨基，在酸性溶液中可定量地与亚硝酸钠发生重氮化反应。

第739题 碘量法使用的指示剂是

A.酚酞

B.淀粉

C.荧光黄

D.邻二氮菲

E.结晶紫

参考答案：B

解析：

B
碘量法聽药物滴定液指示剂应用直接碘量法还原性碘淀粉维生素C、二巯丙醇剩余碘量法还原性碘、硫代硫酸钠淀粉（近终点加入）复方对乙酰氨基酚片中咖啡因置换碘量法氧化性KI、硫代硫酸钠淀粉

第740题 属于体内药物分析样品的是

A.尿液

B.唾液

C.注射液

D.大输液

E.汗液

参考答案：ABE

解析：

A,B,E
用于体内药物检测的体内样品包括各种体液和组织。体液主要包括血液、唾液、尿液等。血液能够较为准确地反映药物在体内的状况，在体内药物检测中最为常用。尿液中常因为含有丰富的代谢物，也被较多地使用。唾液因其采集便利，且有时与血浆游离药物浓度具有相关性而时有使用。而活体组织，除非特别需要，在临床治疗药物监测中很少使用，更多地用于药物临床前动物体内组织分布研究。